GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂; 抑制IDH1突变体R132C,R132H和R132G的IC50值分别为8.8,15.2和16.6 nM。
AGI-5198是有效和选择性的突变体 IDH1R132H 抑制剂,IC50 为0.07 μM。
Vorasidenib 是一个非特异的异柠檬酸脱氢酶 (IDH) 抑制剂。
IDH1抑制剂5(化合物2)是IDH1(异柠檬酸脱氢酶1)抑制剂。IDH1抑制剂5通过表达IC50分别为64.4和34.9nM的外源突变IDH1 R132H蛋白来抑制MOG细胞和野生型IDH1胶质瘤细胞[1]。
Enasidenib是可口服,可逆,选择性的 IDH2 突变酶抑制剂,抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为100 和 400 nM。
Enasidenib mesylate 是一种有效的,可口服的,可逆的,选择性的 IDH2 突变酶抑制剂。
BAY-1436032 是一种新型的泛突变异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂。
IDH-C227是一种有效的选择性IDH1R132H抑制剂。IDH-C227具有抗癌作用[1]。
mIDH1-IN-1(化合物43)是一种有效的选择性mIDH1(突变异柠檬酸脱氢酶1)抑制剂,IC50为961.5nm。mIDH1-IN-1能有效抑制HT1080细胞内2-HG(2-羟基戊二酸)的产生,EC50为208.6±8.0nm。mIDH1-IN-1对IDH1突变体-U-87细胞具有显著的抗增殖活性,其IC50为41.8nm。mIDH1-IN-1是一种抗肿瘤药物,可用于IDH1突变实体瘤的研究[1]。
IDH1 Inhibitor 1 是一种有效的,口服生物可利用的,脑渗透性,选择性突变 IDH1 抑制剂,抑制 IDH1R132H,IDH1R132C,和 IDH1WT,IC50 分别为 0.021 μM, 0.045 μM, 和 2.52 μM。具有抗肿瘤活性。
Mutant IDH1-IN-1是 IDH1 突变体的选择性抑制剂,对突变体IDH1 R132C/R132C,IDH1 R132H/R132H,IDH1 R132H/WT和野生型IDH1的 IC50 值分别为4, 42, 80 和 143 nM。
(S,R)-WT IDH1抑制剂2(GSK321,在白血病母细胞和更多未成熟干细胞水平上废除髓系分化阻滞并诱导粒细胞分化。(S,R)-WT IDH1抑制剂2可用于研究急性髓细胞白血病(AML)和其他癌症[1]。
Mutant IDH1-IN-4 (compound 434) 是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH 1) 的抑制剂,其对R132H、HT1080 和U87R132H细胞中的突变型IDH 1 的IC50 值 ≤ 0.5 μM。
GSK321是突变异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)酶的有效抑制剂。GSK321对突变型IDH1酶具有高抑制性和选择性。GSK321可用于急性髓系白血病的研究[1][2]。
WT IDH1抑制剂2是一种野生型异柠檬酸脱氢酶1(WT IDH1)抑制剂,IC50值为120 nM。WT IDH1抑制剂2作为突变R132H IDH1抑制剂,是GSK321的异构体,具有一些野生型交叉反应[1]。
IDH1抑制剂7(化合物88)是IC50小于100nM[1]的IDH1抑制剂。
IDH889 是一种可口服利用的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性,对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用,其 IC50 值为 0.014 μM。
Olutasidenib是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH)1 的选择性有效抑制剂,可用于治疗急性髓性白血病。
IDH-305 是一个异柠檬酸脱氢酶 (IDH) 抑制剂。
IDH1抑制剂7-d2是氘标记的IDH1抑制剂7(HY-150238)。IDH1抑制剂7是IC50小于100nM[1][2]的IDH1抑制剂。
(S,S)-GSK321是GSK321[1]的(S,S)-对映体。
IDH1 Inhibitor 2 是有效的IDH1 抑制剂,通过对 His315的共价修饰发挥作用,其IC50 值为110 nM。
Mutant IDH1-IN-2是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH) 蛋白抑制剂, 在LS-MS生物化学检测中IC50值为＜22 nM, 荧光生物化学检测中IC50值为16.6 nM。
Safusidenib是一种口服生物利用的选择性突变IDH1抑制剂。Safusidenib强烈抑制突变型IDH1,但不抑制野生型IDH1。Safusidenib损害软骨肉瘤中的肿瘤活性[1]。在无任何预孵育的分析中,Safusidenib显示出针对IDH1R132H和IDH1R132C的活性,IC50分别为15和130 nM[2]。
Mutant IDH1 inhibitor 是一个有效的突变型 IDH1 R132H 的抑制剂,IC50 值小于 72 nM。
IDH2R140Q-IN-1(化合物C6)是IDH2R140Q的有效抑制剂,IC50为6.1 nM。IDH2R140Q-IN-1可用于急性髓系白血病的研究[1]。
SYC-435(SYC435)是突变IDH1的有效抑制剂,在突变IDH1的异柠檬酸盐口袋处结合,对IDH1 R132H的Ki值为190nM,对IDH1 R132C的Ki值为120nM；SYC-435具有细胞活性并且能够显着降低表达IDH1 R132C的HT1080纤维肉瘤细胞系中的D-2-HG产生(IC50=2.4uM)。
Mutant IDH1-IN-6 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂,对 IDH1 R132H,IDH1 R132C,IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM,3.71 nM,36.9 nM 和 11.5 nM。Mutant IDH1-IN-6 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。
IDH1 Inhibitor 8 (91) 是异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂。 IDH1 Inhibitor 8 可用于癌症研究。