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乳酸脱氢酶(LDH),催化丙酮酸和乳酸的相互转化。哺乳动物乳酸脱氢酶(LDH)包含三个主要的保守酶家族,其催化丙酮酸和乳酸的可逆相互转化,丙酮酸和乳酸是糖酵解和其他代谢途径中的关键代谢步骤。在体细胞哺乳动物组织中报道至少五种LDH四聚体同工酶,包括LDHA和LDHB亚基,而LDHC4仅在成熟睾丸和精子中发现,其中它是雄性生育力所必需的。乳酸脱氢酶催化丙酮酸和乳酸的相互转化,同时伴随NADH和NAD 的相互转化。在高浓度的乳酸盐中,酶表现出反馈抑制,并且丙酮酸盐转化为乳酸盐的速率降低。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

hDHODH-IN-9

hDHODH-IN-9(化合物3k)是一种有效的hDHODH抑制剂,IC50为0.34μM。hDHODH-IN-9对MCF-7和A375细胞具有较高的细胞毒活性和良好的选择性。hDHODH-IN-9具有研究癌症疾病的潜力【1】。

  • CAS号:133676-47-8
  • 分子式:C21H21NO4
  • 分子量:351.40
  • 类别:乳酸脱氢酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DHODH-IN-11

DHODH-IN-11 (Compound 14b) 是一种 Leflunomide 衍生物,也是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的弱抑制剂,其 pKa 为 5.03。

  • CAS号:1263303-95-2
  • 分子式:C15H11N3O2
  • 分子量:265.27
  • 类别:DNA/RNA合成
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

D-乳酸脱氢酶

D-乳酸脱氢酶(D-LDH)是一种氧化还原酶,使用NAD+或NADP+作为受体,作用于供体CH-OH基团,可以催化D-乳酸氧化为丙酮酸。D-乳酸脱氢酶广泛存在于细菌和真菌中,常用于生化研究[1]。

  • CAS号:9028-36-8
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:乳酸脱氢酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DHODH-IN-12

DHODH-IN-12 (Compound 12b) 是一种 Leflunomide 衍生物,也是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的弱抑制剂,其 pKa 为 5.07。

  • CAS号:1263303-93-0
  • 分子式:C10H9N3O2
  • 分子量:203.20
  • 类别:DNA/RNA合成
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

硝呋替莫

Nifurtimox 是一种用于治疗锥虫病 (Trypanosoma cruzi) 的抗虫剂。Nifurtimox 可用于治疗神经母细胞瘤细胞。Nifurtimox 影响乳酸脱氢酶 (LDH) 活性。

  • CAS号:23256-30-6
  • 分子式:C10H13N3O5S
  • 分子量:287.29200
  • 类别:寄生物
  • 密度:1.56g/cm3
  • 沸点:550.3ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:286.6ºC

异麦芽酮糖醇

Isomalt (Palatinitol) 是一种耐受性良好,无毒的多元醇和蛋白质稳定的赋形剂,在冷冻干燥过程中可适度稳定乳酸脱氢酶 (LDH),并在储存期间表现更好。 Isomalt 传统上在食品工业中用作甜味剂,并在制药中用作压片赋形剂。

  • CAS号:64519-82-0
  • 分子式:C12H24O11
  • 分子量:344.312
  • 类别:乳酸脱氢酶
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:788.5±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:215-217°C
  • 闪点:430.7±32.9 °C

RS6212

RS6212是一种特异性LDH(乳酸脱氢酶)抑制剂,其IC50值为12.03μM。RS6212抑制肿瘤生长,并在多种癌细胞系中显示出强大的抗癌活性[1]。

  • CAS号:2097925-52-3
  • 分子式:C20H22N4O3S
  • 分子量:398.48
  • 类别:乳酸脱氢酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DHODH-IN-15

DHODH-IN-15 (Compound 7b) 是一种 A771726 的 hydroxyfurazan 类似物。DHODH-IN-15 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对大鼠肝脏 DHODH 的 IC50 为 11 μM。DHODH-IN-15 可用于类风湿关节炎。

  • CAS号:1364791-88-7
  • 分子式:C15H11N3O3
  • 分子量:281.27
  • 类别:DNA/RNA合成
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

松苓新酸

3-​Dehydrotrametenolic acid,分离于茯苓菌核,是一种乳酸脱氢酶 (LDH) 抑制剂。3-​Dehydrotrametenolic acid 促进体外脂肪细胞分化,在体内起胰岛素增敏剂的作用。3-​Dehydrotrametenolic acid 诱导细胞凋亡,具有抗癌活性。

  • CAS号:29220-16-4
  • 分子式:C30H46O3
  • 分子量:454.684
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.08±0.1 g/cm3
  • 沸点:585.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:257-259 ºC
  • 闪点:321.9±26.6 °C

CHK-336

CHK-336 (Example 1) 是一种口服有效的 LDHA 抑制剂 (IC50<1 nM),能够抑制小鼠肝细胞中乳酸的产生。CHK-336 可用于高草酸尿症的研究。

  • CAS号:2743436-86-2
  • 分子式:C24H20F2N4O4S2
  • 分子量:530.57
  • 类别:乳酸脱氢酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DHODH-IN-4

DHODH-IN-4 (compound 17) 是人和 Plasmodium falciparum 二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂,其对 PfDHODH 和 HsDHODH 的IC50 值分别为 4 μM 和 0.18 μM。DHODH-IN-4 (compound 17) 具有抗疟疾活性。

  • CAS号:1148125-93-2
  • 分子式:C17H12Cl2N2O2
  • 分子量:347.20
  • 类别:DNA/RNA合成
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DHODH-IN-13

DHODH-IN-13 (Compound 7a) 是一种 A771726 的 hydroxyfurazan 类似物。DHODH-IN-13 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对大鼠肝脏 DHODH 的 IC50 为 4.3 μM。DHODH-IN-13 可用于类风湿关节炎。

  • CAS号:1364791-86-5
  • 分子式:C10H6F3N3O3
  • 分子量:273.17
  • 类别:DNA/RNA合成
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

LDCA

LDCA是一种双重命中的代谢调节剂,抑制LDH-a酶活性以刺激恶性人群中的细胞凋亡。LDCA可用于研究致癌进展[1]。

  • CAS号:349106-80-5
  • 分子式:C8H5Cl3FNO
  • 分子量:256.49
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DHODH-IN-5

DHODH-IN-5 是一种有效的人二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,人重组 DHODH 的pIC50 为 7.8。DHODH-IN-5 抑制麻疹病毒复制,pMIC50 为 8.8。

  • CAS号:1644156-56-8
  • 分子式:C21H24N4O2
  • 分子量:364.44
  • 类别:DNA/RNA合成
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

hDHODH-IN-2

hDHODH-IN-2 是一种 Leflunomide 活性代谢物的类似物。hDHODH-IN-2 是一种人二氢乳清酸脱氢酶 hDHODH 抑制剂,具有抗炎活性。

  • CAS号:183946-00-1
  • 分子式:C19H16N2O2
  • 分子量:304.34
  • 类别:DNA/RNA合成
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

FX-11

FX-11 是有效的 LDH-A 抑制剂。FX-11 对 HeLa 宫颈癌细胞的 IC 50 值为 23.3 μM。Ki 值为 8 μM。

  • CAS号:213971-34-7
  • 分子式:C22H22O4
  • 分子量:350.40800
  • 类别:乳酸脱氢酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Anticancer agent 122

抗癌剂122是人乳酸脱氢酶A酶(hLDHA)的抑制剂,具有良好的抗癌活性,可用于抗癌研究[1]。

  • CAS号:2924532-50-1
  • 分子式:C18H15ClN2O2S
  • 分子量:358.84
  • 类别:乳酸脱氢酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DHODH-IN-1

DHODH-IN-1 (compound 18d) 是有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,IC50 为 25 nM。 DHODH-IN-1 是嘧啶生物合成途径的抑制剂。

  • CAS号:1800296-63-2
  • 分子式:C21H20F3N3O2
  • 分子量:403.40
  • 类别:DNA/RNA合成
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GNE-140外消旋体

GNE-140 racemate是 (R)-GNE-140和 (S)-GNE-140的外消旋混合物。 (R)-GNE-140是有效的乳酸脱氢酶A (LDHA)抑制剂。

  • CAS号:1802977-61-2
  • 分子式:C25H23ClN2O3S2
  • 分子量:499.045
  • 类别:乳酸脱氢酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:739.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:400.7±32.9 °C

DHODH-IN-14

DHODH-IN-14 (Compound 7l) 是一种 A771726 的 hydroxyfurazan 类似物。DHODH-IN-14 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对大鼠肝脏 DHODH 的 IC50 为 0.49 μM。DHODH-IN-14 可用于类风湿关节炎。

  • CAS号:1364791-93-4
  • 分子式:C15H7F4N3O3
  • 分子量:353.23
  • 类别:DNA/RNA合成
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DHODH-IN-9

DHODH-IN-9 (Compound 10k) 是一种含嗪的类似物,是一种人二氢乳清酸酯脱氢酶抑制剂。DHODH-IN-9 具有抗病毒作用,pMIC50 为 7.4。

  • CAS号:1644156-41-1
  • 分子式:C21H23FN4O
  • 分子量:366.43
  • 类别:流感病毒
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DHODH-IN-8

DHODH-IN-8 (Compound 27) 是一种人和恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶的抑制剂,IC50 分别为 0.13 μM 和 47.4 μM,Ki 分别为 0.016 μM 和 5.6 μM。DHODH-IN-8 具有抗疟疾能力。

  • CAS号:1148126-03-7
  • 分子式:C17H13ClN2O2
  • 分子量:312.75
  • 类别:DNA/RNA合成
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DHODH-IN-3

DHODH-IN-3 (compound 3) 是人二氢乳清酸脱氢酶 (HsDHODH) 的有效抑制剂,IC50 值为 261 nM。DHODH-IN-3 以 32 nM 的 Kiapp 结合 DHODH 中的泛醌结合腔。 DHODH-IN-3 有潜力用于疟疾的研究。

  • CAS号:1148126-04-8
  • 分子式:C17H13ClN2O2
  • 分子量:312.75
  • 类别:DNA/RNA合成
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PfDHODH-IN-1

PfDHODH-IN-1 是一种 Leflunomide 活性代谢物的类似物。PfDHODH-IN-1 是一种恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶 (PfDHODH) 抑制剂。PfDHODH-IN-1 具有抗疟疾活性。

  • CAS号:183945-55-3
  • 分子式:C14H11F3N2O2
  • 分子量:296.24
  • 类别:DNA/RNA合成
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Anticancer agent 121

抗癌剂121是人乳酸脱氢酶A酶(hLDHA)的抑制剂,具有良好的抗癌活性,可用于抗癌研究[1]。

  • CAS号:2924532-47-6
  • 分子式:C19H18N2O3S
  • 分子量:354.42
  • 类别:乳酸脱氢酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Nedosiran sodium

奈多西兰钠是一种GalNAc-dsRNA缀合物,旨在抑制肝乳酸脱氢酶(LDH)的产生。

  • CAS号:2247026-22-6
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:乳酸脱氢酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DHODH-IN-2

DHODH-IN-2 是人二氢乳清酸脱氢酶 (HsDHODH) 抑制剂,可抑制麻疹病毒复制,pMIC50 值为 8.6。

  • CAS号:1644156-80-8
  • 分子式:C18H19BrN4O2
  • 分子量:403.27
  • 类别:乳酸脱氢酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

hDHODH-IN-1

hDHODH-IN-1 是一种人二氢乳清酸脱氢酶 (hDHODH) 抑制剂, 具有抗炎作用。

  • CAS号:1173715-42-8
  • 分子式:C17H14N2O2
  • 分子量:278.31
  • 类别:DNA/RNA合成
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

DHODH-IN-7

DHODH-IN-7 是人的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,IC50 为 0.91 μM。DHODH-IN-7 诱导急性髓样白血病的分化。

  • CAS号:2029049-77-0
  • 分子式:C21H21F3N2O2
  • 分子量:390.40
  • 类别:DNA/RNA合成
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

草氨酸钠

草酸(草酸盐)钠盐是乳酸脱氢酶a(LDH-a)抑制剂。草酸钠盐对癌细胞具有抗肿瘤活性和抗增殖活性,可诱导细胞凋亡[1][2][3]。

  • CAS号:565-73-1
  • 分子式:C2H2NNaO3
  • 分子量:111.032
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:306.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:300 °C
  • 闪点:139ºC