醛糖还原酶

醛糖还原酶是NADPH依赖性氧化还原酶，其催化多种醛和羰基化合物（包括单糖）的还原。主要已知催化葡萄糖还原成山梨糖醇，这是葡萄糖代谢的多元醇途径的第一步。醛糖还原酶反应，特别是产生的山梨糖醇，对于体内各种器官的功能是重要的。醛糖还原酶抑制剂是一类正在研究的药物，作为预防糖尿病患者眼睛和神经损伤的方法。

IDD388

IDD388是一种有效的醛糖还原酶(ALR2或AKR1B1)抑制剂,IC50为0.4 uM,对AKR1B10的抑制作用较弱(IC50=4.4 uM)。

• CAS号：314297-26-2
• 分子式：C₁₆H₁₂BrClFNO₄
• 分子量：416.627
• 类别：醛糖还原酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

丹参醇A

丹酚A是一种阿比坦型二萜,是醛糖还原酶(AR)抑制剂,IC50为0.1μM。丹参酚A可以通过直接清除ROS来保护内皮细胞免受氧化应激。丹参酚A具有抗炎和抗肿瘤特性。丹酚A可用于动脉粥样硬化研究[1][2][3][4]。

• CAS号：189308-08-5
• 分子式：C₂₁H₂₀O₄
• 分子量：336.38100
• 类别：醛糖还原酶

• 密度：1.31±0.1 g/cm3
• 沸点：571.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：206.6ºC

索比尼尔

Sorbinil 是一种醛糖还原酶抑制剂 (ARI)。Sorbinil 在治疗糖尿病和糖尿病并发症方面发挥治疗作用,降低 AR 活性和抑制多元醇途径,发现它比人类使用的其它 ARI 更安全。

• CAS号：68367-52-2
• 分子式：C₁₁H₉FN₂O₃
• 分子量：236.19900
• 类别：醛糖还原酶

• 密度：1.52g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

异甘草素； 4,2',4'-三羟基查耳酮

Isoliquiritigenin 是从光果甘草根中分到的黄酮类化合物,具有抗肿瘤的活性,能够抑制 aldose reductase 的活性,IC50 值为 320 nM。

• CAS号：961-29-5
• 分子式：C₁₅H₁₂O₄
• 分子量：256.253
• 类别：自噬

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：504.0±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：206-210°C
• 闪点：272.7±24.4 °C

槲皮素-3-龙胆二糖甙

Quercetin 3-gentiobioside 槲皮素 3-龙胆二糖从 A. iwayomogi 中分离出来,AR 和 AGE 形成的抑制剂,显示出抗醛糖还原酶 (AR) 的生物活性和晚期糖基化终产物 (AGEs) 的形成。

• CAS号：7431-83-6
• 分子式：C₂₇H₃₀O₁₇
• 分子量：626.517
• 类别：醛糖还原酶

• 密度：1.9±0.1 g/cm3
• 沸点：1033.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：340.6±27.8 °C

Risarestat

Risarestat (CT-112)是一种醛糖还原酶抑制剂,开发用于治疗糖尿病并发症。

• CAS号：79714-31-1
• 分子式：C₁₆H₂₁NO₄S
• 分子量：323.40700
• 类别：醛糖还原酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

6,7-二羟基香豆素-4-乙酸

6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 是一种有效的 ALR2 选择性抑制剂。6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 对 ALR2、SDH 和 ALR1 有抑制作用,IC50 分别为 9.6、288 和 66.3 μM。6,7-Dihydroxy-4-coumarinylacetic acid 明显抑制半乳糖醇积累。

• CAS号：88404-14-2
• 分子式：C₁₁H₈O₆
• 分子量：236.17800
• 类别：醛糖还原酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：230ºC
• 闪点：N/A

醛糖还原酶-IN-1

Aldose reductase-IN-1是一种醛糖还原酶抑制剂, IC50值为28.9 pM。

• CAS号：1355612-71-3
• 分子式：C₁₇H₁₀F₃N₅O₃S
• 分子量：421.353
• 类别：醛糖还原酶

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：632.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：336.1±34.3 °C

Myrciacetin

桃金娘素是杜鹃花中的黄酮类化合物。Myrciacetin可对抗大鼠晶状体醛糖还原酶,IC50为13μM[1]。

• CAS号：203734-35-4
• 分子式：C₁₇H₁₆O₆
• 分子量：316.31
• 类别：醛糖还原酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ALR1/2-IN-1

ALR1/2-IN-1(化合物6e)是一种醛还原酶(ALR1)和醛糖还原酶抑制剂(ALR2),对ALR1和ALR2的IC50值分别为3.26μM和3.06μM。ALR1/2-IN-1显示出抗癌活性[1]。

• CAS号：2419233-57-9
• 分子式：C₁₈H₁₈N₄O₅S₂
• 分子量：434.49
• 类别：醛糖还原酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MK-204

MK204是一种醛糖还原酶(AR)抑制剂,可用于糖尿病研究[1]。

• CAS号：1959605-73-2
• 分子式：C₁₆H₉Br₅ClNO₄
• 分子量：714.22
• 类别：醛糖还原酶

• 密度：2.2±0.1 g/cm3
• 沸点：721.4±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：390.1±32.9 °C

Lidorestat

Lidorestat (IDD-676) 是一种有效的,选择性的,口服活性的醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制剂,IC50 为 5 nM。Lidorestat 可用于治疗慢性糖尿病并发症。Lidorestat 还可改善神经传导并减少白内障形成。

• CAS号：245116-90-9
• 分子式：C₁₈H₁₁F₃N₂O₂S
• 分子量：376.35200
• 类别：醛糖还原酶

• 密度：1.55g/cm3
• 沸点：591.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：177-178 °C
• 闪点：311.4ºC

折那司他

Zenarestat是一种口服有效的醛糖还原酶抑制剂。Zenarestat改善Zucker糖尿病脂肪大鼠的糖尿病周围神经病变[1]。

• CAS号：112733-06-9
• 分子式：C₁₇H₁₁BrClFN₂O₄
• 分子量：441.63600
• 类别：醛糖还原酶

• 密度：1.737g/cm3
• 沸点：624.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：331.4ºC

Floramanoside C

Floramanoside C 具有 2,2-二苯基-1-三硝基苯肼清除和醛糖还原酶 (aldose reductase) 抑制活性。

• CAS号：1403981-95-2
• 分子式：C₂₁H₁₈O₁₅
• 分子量：510.36
• 类别：醛糖还原酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

托雷斯萘

Tolrestat 是一种有效的,可口服的 aldose reductase 抑制剂,IC50 值为 35 nM。

• CAS号：82964-04-3
• 分子式：C₁₆H₁₄F₃NO₃S
• 分子量：357.348
• 类别：醛糖还原酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：498.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：164-165°
• 闪点：255.0±31.5 °C

Alrestatin钠

Alrestatin钠是醛糖还原酶抑制剂, 醛糖还原酶是涉及糖尿病并发症发病机制的一种酶, 包括糖尿病性神经病。

• CAS号：51876-97-2
• 分子式：C₁₄H₈NNaO₄
• 分子量：277.20700
• 类别：醛糖还原酶

• 密度：1.511g/cm3
• 沸点：512.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：263.9ºC

阿瑞司他丁

Alrestatin是醛糖还原酶抑制剂, 醛糖还原酶是涉及糖尿病并发症发病机制的一种酶, 包括糖尿病性神经病。

• CAS号：51411-04-2
• 分子式：C₁₄H₉NO₄
• 分子量：168.042
• 类别：醛糖还原酶

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：359.1±44.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：171.0±28.4 °C

AKR1B10-IN-1

AKR1B10-IN-1是AKR1B10(醛酮还原酶1B10)的有效抑制剂,IC50为3.5 nM。AKR1B10-IN-1抑制肺癌细胞的增殖、转移和顺铂(CDDP)耐药性[1]。

• CAS号：2136579-33-2
• 分子式：C₁₉H₁₆FNO₄
• 分子量：341.33
• 类别：醛糖还原酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Sulindac sulfone

依舒林是一种非甾体抗炎药舒林酸的非活性代谢产物。依舒林在体外抑制醛糖还原酶,IC50为367 nM,可能有助于舒林酸对2型糖尿病并发症的有益药理作用[2]。

• CAS号：59864-04-9
• 分子式：C₂₀H₁₇FO₄S
• 分子量：372.41
• 类别：醛糖还原酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：601.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：317.8±31.5 °C

EBPC

EBPC是一种有效的选择性醛糖还原酶抑制剂,IC50为47 nM【1】。

• CAS号：4450-98-0
• 分子式：C₁₄H₁₅NO₄
• 分子量：261.27
• 类别：醛糖还原酶

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：479.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：244.0±28.7 °C

4-[2-(β-D-吡喃葡萄糖基氧基)乙基]-4-羟基-2,5-环己二烯-1-酮

山茱萸苷是一种酚苷,对大鼠晶状体醛糖还原酶(AR)有抑制作用,IC50为150μM【1】。

• CAS号：40661-45-8
• 分子式：C₁₄H₂₀O₈
• 分子量：316.30400
• 类别：醛糖还原酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

雷尼司他

Ranirestat (AS-3201)是醛糖还原酶抑制剂,糖尿病性神经病变临床3期。

• CAS号：147254-64-6
• 分子式：C₁₇H₁₁BrFN₃O₄
• 分子量：420.18900
• 类别：醛糖还原酶

• 密度：1.83g/cm3
• 沸点：702.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：378.8ºC

去氢粗毛甘草素 D

脱氢glyasperin D抑制大鼠和人醛糖还原酶(AR)(IC50:62.4μM和176.2μM)。脱氢glyasperin D具有抗肥胖、抗氧化的作用。脱氢glyasperin D通过抑制COX-2表达和MLK3信号通路表现出抗炎活性。脱氢glyasperin D也抑制黑色素的合成。脱氢glyasperin D是一种可以从甘草中分离出来的异戊二烯化类黄酮[1][2][3]。

• CAS号：517885-72-2
• 分子式：C₂₂H₂₄O₅
• 分子量：368.42
• 类别：COX

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：557.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：291.2±30.1 °C

羟基吴茱萸碱

羟基吴茱萸碱(大黄酸)抑制醛糖还原酶,IC50值为24.1μM【1】。

• CAS号：1238-43-3
• 分子式：C₁₉H₁₇N₃O₂
• 分子量：319.357
• 类别：醛糖还原酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：633.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：190 °C
• 闪点：336.9±31.5 °C

灵芝酸C6

灵芝酸C6具有醛糖还原酶抑制活性[1]。

• CAS号：105742-76-5
• 分子式：C₃₀H₄₂O₈
• 分子量：530.65
• 类别：醛糖还原酶

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：708.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：396.1±29.4 °C

Aldose reductase-IN-6

醛糖还原酶-IN-6(化合物3)是一种竞争性醛糖还还原酶(AR)抑制剂,IC50为3.164μM,Ki为0.018μM。醛糖还原酶-IN-6对健康细胞没有细胞毒性[1]。

• CAS号：2470019-41-9
• 分子式：C₂₀H₁₆N₄O₂S
• 分子量：376.43
• 类别：醛糖还原酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Aldose reductase-IN-4

醛糖还原酶-IN-4(compund IIc)是一种醛糖还原酶抑制剂,醛糖还原酶1(ALR1)和ALR2的IC50s分别为11.70μM和0.98μM【1】。

• CAS号：2446136-17-8
• 分子式：C₁₄H₁₀FNO₃S
• 分子量：291.30
• 类别：醛糖还原酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-(3,4-二羟基苯基)-5,6,7-三羟基-4H-苯并吡喃-4-酮

6-Hydroxyluteolin (Compound 17) 是一种类黄酮化合物。6-Hydroxyluteolin 具有醛糖还原酶 (AR) 的抑制作用。

• CAS号：18003-33-3
• 分子式：C₁₅H₁₀O₇
• 分子量：302.23600
• 类别：醛糖还原酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

咪瑞司他

Imirestat (AL 1576) 是一种 aldose reductase 抑制剂,可用于治疗糖尿病。

• CAS号：89391-50-4
• 分子式：C₁₅H₈F₂N₂O₂
• 分子量：286.23300
• 类别：醛糖还原酶

• 密度：1.58g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-乙酰基-3-乙酰氧基-5-苯基吡咯

APPA 是一种醛糖还原酶抑制剂。APPA 可以通过抑制大鼠多元醇途径,有效预防细胞凋亡和链脲佐菌素 (HY-13753) 诱导的糖尿病症状。APPA 具有糖尿病肾病 (DN) 研究的潜力。

• CAS号：100750-39-8
• 分子式：C₁₄H₁₃NO₃
• 分子量：243.25800
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A