Protein Kinase C (19-31)是蛋白激酶 C (PKC)的抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来,25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。
Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯,是常用的 PKC 活化剂。
米托蒽醌二乙酸酯是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。米托蒽醌二乙酸酯也抑制蛋白激酶C(PKC)活性,IC50为8.5μM。米托蒽醌二乙酸酯诱导B-CLL(B-慢性淋巴细胞白血病)细胞凋亡。米托蒽醌二乙酸酯具有抗肿瘤活性[1][2][3][4]。米托蒽醌二乙酸酯还具有抗正痘病毒活性,EC50分别为0.25μM和0.8μM,用于牛痘和猴痘[5]。
Valrubicin 是一种化疗剂,能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化,IC50 值分别为 0.85 和 1.25 μM,具有抗肿瘤和抗炎作用。
Sotrastaurin 是一种有效的 pan-PKC 抑制剂,作用于PKCθ,PKCβ,PKCα,PKCη,PKCδ 和PKCε,Ki 分别为 0.22 nM,0.64 nM,0.95 nM,1.8 nM,2.1 nM 和 3.2 nM。
VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的选择性抑制剂,其对 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。
ZIP 是一种选择性的 PKMζ 肽抑制剂。 ZIP 可以阻止吗啡条件性位置偏爱诱导的损伤。
PS-432是PKC1和PKCζ的变构抑制剂,IC50分别为16.9和18.5 uM；对PKCα,PKCβ,PKCδ和PKCθ没有抑制活性,也没有相关激酶如PDK1,PKB/Akt,RSK1,MSK1和Aurora A的活性；抑制肺癌细胞系A549(IC50=14.8±4.2 uM)和A427(IC50=10.4±0.3 uM)以及雄激素非依赖性前列腺癌细胞系DU145(IC50=20.8±9.0 uM)的增殖；体内耐受良好。
6-Deoxyisojacareubin 是一种 PKC 抑制剂,能以浓度依赖性方式抑制 QGY-7703 细胞的增殖。6-Deoxyisojacareubin 还是一种天然产物,可从 Garcinia nervosa 中获得。6-Deoxyisojacareubin 可用于癌症的研究。
Cercosporin 由植物病原体 Cercosporakikuchii 和 elsinochromes,elsinoe 家族真菌的色素产生。Cercosporin 是一种有效的光敏剂,具有短的活化波长,主要适用于表面 PDT 光动力治疗 (尤其适用于避免穿孔的治疗)。Cercosporin 是 PKC 的抑制剂,含有 PKC 活性所必需的醌结构特征, 其 IC50=0.6-1.3 μM。
LXS196是有效的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,目前在I期临床试验中用于治疗葡萄膜黑素瘤。
从日本金丝桃中可以分离到异魔芋红素。Isojacareubin共价抑制严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2 3CLpro。Isojacareubin还具有抗幽门螺杆菌的活性。Isojacareubin抑制PKC,抑制肝细胞癌转移并诱导细胞凋亡[1][2][3]。
[Ala113]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 28-62 μM。
Hu7691游离碱是一种口服活性选择性Akt抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50分别为4.0 nM、97.5 nM和28 nM。Hu7691游离碱可抑制肿瘤生长,降低小鼠皮肤毒性[1]。
R59949 是一种泛二酰甘油激酶 (DGK) 抑制剂,IC50 为 300 nM。R59949 强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性,中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶C (PKC)。
[Ala107]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 46-145 μM。
K-252b 是从放线菌Nocardiopsis中分离得到的一种吲哚卡唑,是 PKC 的一个抑制剂。K-252b 不能自由通过细胞膜,因此常被用作胞外激酶的抑制剂。
米托蒽醌-d8(mitozantrone-d8)是氘标记的米托蒽醌。米托蒽醌是一种拓扑异构酶II抑制剂,也可抑制蛋白激酶C(PKC)活性,IC50为8.5μM[1][2]。
R 59-022(DKGI-I)盐酸盐是一种DGK抑制剂(IC50:2.8µM)。R 59-022盐酸盐抑制OAG向OAPA的磷酸化。R 59-022盐酸盐是5-HT受体拮抗剂,并激活蛋白激酶C(PKC)。R 59-022盐酸盐增强血小板中凝血酶诱导的二酰甘油生成,并抑制中性粒细胞中磷脂酸的生成[1][2][3][4]。
PKC-theta inhibitor 是 PKC-θ 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 12 nM。
3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine (Compound 7) 是一种蛋白激酶抑制剂,对 PKC-α、ROCK、ASK1 的 IC50 为 0.092, 0.26, 0.77 μM。3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine 对 PC-3 癌细胞具有有效的细胞毒性,IC50 值为 0.16 μM。
pTH相关蛋白(1-40)(人、小鼠、大鼠)通过PTHR1受体和PKCα/β信号通路刺激大鼠肠细胞的钙摄取。pTH相关蛋白(1-40)上调甲状旁腺激素1受体(PTHR1)蛋白、四种跨细胞钙转运蛋白、潜在香兰素成员6(TRPV6)、钙结合蛋白D9K(CaBP-D9K)、钠钙交换蛋白1(NCX1)和质膜钙ATP酶1(PMCA1)[1]。
Mitoxantrone是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂；也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。
PF-4950834是一种有效的、选择性的、口服生物利用的ATP竞争性rho激酶抑制剂,对ROCK2和ROCK1的IC50值分别为8.35 nM和33.12 nM。PF-4950834抑制中性粒细胞迁移[1]。
TX-1123是Src、eEF2-K、PKA和EGFR-K/PKC的有效蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制剂。TX-1123是一种环氧化酶(COX)抑制剂,COX2和COX1的IC50值分别为1.16μM和15.7μM。TX-1123具有低线粒体毒性。TX-1123可用于癌症研究[1][2]。
金硫代苹果酸钠是一种有效和选择性的致癌PKCι信号抑制剂。硫代硫酸亚金钠抑制肿瘤细胞增殖而不是细胞凋亡。硫代硫酸亚金钠是一种有效的硫氧还蛋白还原酶(TrxR)抑制剂。金硫代苹果酸钠是一种抗类风湿药物,具有强大的抗肿瘤活性[1][2][3]。
PF-04577806是一种有效、选择性和ATP竞争性PKC抑制剂。PF-04577806对PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ和PKCθ具有较强的抑制活性,其IC50s分别为2.4nm、8.1nm、6.9nm、45.9nm和29.5nm。PF-04577806可逆转糖尿病大鼠视网膜血管渗漏[1]。
Decursinol angelate 是从 Angelica gigas 根部分离得到的一种细胞毒性物质,是 PKC 激酶的激活剂,拥有抗肿瘤和抗炎活性。
N-Desmethyltamoxifen 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen,较弱的抗雌激素,是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子,限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。