157397-06-3

• 常用中文名：TX-1123
• 常用英文名：TX-1123
• CAS号：157397-06-3
• 分子式：C₂₀H₂₄O₃
• 分子量：312.40300
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 PKC
• 发布时间：2016-02-03 18:13:36
• 更新时间：2024-01-04 19:31:00
• TX-1123是Src、eEF2-K、PKA和EGFR-K/PKC的有效蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制剂。TX-1123是一种环氧化酶(COX)抑制剂,COX2和COX1的IC50值分别为1.16μM和15.7μM。TX-1123具有低线粒体毒性。TX-1123可用于癌症研究[1][2]。

名称

• 英文名: 2-[4-Hydroxy-3,5-bis(2-methyl-2-propanyl)benzylidene]-4-cyclopent ene-1,3-dione
• 英文别名: TX-1123

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₄O₃
• 分子量: 312.40300
• 精确质量: 312.17300
• PSA: 54.37000
• LogP: 4.07860

生物活性

• 描述: TX-1123是Src、eEF2-K、PKA和EGFR-K/PKC的有效蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制剂。TX-1123是一种环氧化酶(COX)抑制剂,COX2和COX1的IC50值分别为1.16μM和15.7μM。TX-1123具有低线粒体毒性。TX-1123可用于癌症研究[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 蛋白激酶
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PKA
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> PKA
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
• 靶点:

  COX-2:1.16 nM (IC50)

  COX-1:15.7 μM (IC50)

• 体外研究: TX-1123(NIH3T3细胞) 抑制 Src-K、eEF2-K、PKA、PKC、EGFR-K、IC50值分别为 2.2、3.2、9.6、320 和 320μM[1]传真-1123(线粒体悬浮液) 具有较弱的线粒体毒性和 三磷酸腺苷合成抑制活性,国际50值为 μM[1]TX-1123(0-1000μM；48小时)具有抗肿瘤活性,对 HepG2、HCT116和大鼠肝细胞的 国际50值分别为 3.66、39 和 57μM[1]细胞活力测定[1]细胞系：HepG2、HCT116和大鼠肝细胞浓度：0-1000μM培养时间：48小时结果：以剂量依赖的方式抑制肿瘤细胞生长。
• 参考文献:

  [1]. Hori H, et, al. TX-1123: an antitumor 2-hydroxyarylidene-4-cyclopentene-1,3-dione as a protein tyrosine kinase inhibitor having low mitochondrial toxicity. Bioorg Med Chem. 2002 Oct;10(10):3257-65.

  [2]. Ohkura K, et, al. Interactive Analysis of TX-1123 with Cyclo-oxygenase: Design of COX2 Selective TX Analogs. Anticancer Res. 2017 Jul;37(7):3849-3854.