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质子泵是一种完整的膜蛋白,能够将质子移过生物膜。机制基于蛋白质结构的构象变化或Q循环。在细胞呼吸中,质子泵使用能量将质子从线粒体基质输送到膜间空间。它是一种活性泵,在线粒体内膜上产生质子浓度梯度,因为基质外部的质子多于内部质子。 pH和电荷的差异(忽略缓冲容量的差异)产生电化学电位差,其作用类似于电池的电池或能量存储单元。该过程也可以被视为类似于上坡或为电池充电以供以后使用,因为它产生潜在的能量。质子泵不会产生能量,但形成一个梯度,储存能量供以后使用。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

泮托拉唑

Pantoprazole(SKF96022; Protonix)是质子泵抑制剂。

  • CAS号:102625-70-7
  • 分子式:C16H15F2N3O4S
  • 分子量:383.370
  • 类别:质子泵
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:586.9±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:139-140ºC, decomposes
  • 闪点:308.7±32.9 °C

(±)​-​Vasicine

(±)-Vasicine 是 Vasicine 的消旋体。Vasicine (Peganine) 从 Peganum harmala 种子中分离出来的,可显着抑制 H+-K+-ATPase 活性,IC50 为 73.47 μg/mL。抗溃疡活性。Vasicine 还显示出显着的抗分泌,抗氧化剂和细胞保护作用。

  • CAS号:6159-56-4
  • 分子式:C11H12N2O
  • 分子量:188.226
  • 类别:质子泵
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:373.8±52.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:211 °C
  • 闪点:179.9±30.7 °C

埃索美拉唑钠

Esomeprazole钠盐是质子泵抑制剂,能通过抑制胃壁细胞中的H+/K+ ATPase来降低酸分泌。

  • CAS号:161796-78-7
  • 分子式:C17H18N3NaO3S
  • 分子量:367.398
  • 类别:质子泵
  • 密度:N/A
  • 沸点:600ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:316.7ºC

埃索美拉唑镁盐

Esomeprazole镁盐是质子泵抑制剂,能通过抑制胃壁细胞中的H+/K+ ATPase来降低酸分泌。

  • CAS号:1198768-91-0
  • 分子式:C17H19MgN3O3S
  • 分子量:369.72
  • 类别:质子泵
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

潘托拉唑钠

Pantoprazole钠盐(SKF96022; Protonix)是质子泵抑制剂。

  • CAS号:138786-67-1
  • 分子式:C16H14F2N3NaO4S
  • 分子量:405.35200
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:586.9ºC at 760 mmHg
  • 熔点:199-202ºC
  • 闪点:308.7ºC

雷贝拉唑钠

Rabeprazole (LY307640)钠盐是质子泵抑制剂,可抗溃疡。

  • CAS号:117976-90-6
  • 分子式:C18H20N3NaO3S
  • 分子量:381.424
  • 类别:质子泵
  • 密度:0.45~0.55 g/ml
  • 沸点:603.9ºC at 760 mmHg
  • 熔点:140-141ºC dec.
  • 闪点:319.1ºC

奥美拉唑D3

Omeprazole D3是Omeprazole氘代化合物标准品。

  • CAS号:922731-01-9
  • 分子式:C17H16D3N3O3S
  • 分子量:348.43
  • 类别:质子泵
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Verucopeptin

Verucopeptin 是一种有效的 HIF-1 (IC50=0.22 μM) 抑制剂,可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平。通过直接靶向 v-ATPase ATP6V1G 亚基 (但不靶向 ATP1V1B2 或 ATP6V1D),Verucopeptin 强烈抑制 v-ATPase 活性。Verucopeptin 对耐药性癌细胞表现出抗肿瘤活性,常用作癌症相关研究。

  • CAS号:138067-14-8
  • 分子式:C43H73N7O13
  • 分子量:896.07900
  • 类别:质子泵
  • 密度:1.27g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

替鲁膦酸

替鲁膦酸盐(Tiludronic Acid)是一种口服活性双膦酸盐,可以起到骨调节作用。替鲁膦酸盐用于研究代谢性骨疾病。替鲁膦酸盐是破骨细胞空泡H(+)-ATP酶的有效抑制剂。抗吸收和抗炎特性[1][2][3][4]。

  • CAS号:89987-06-4
  • 分子式:C7H9ClO6P2S
  • 分子量:318.61
  • 类别:质子泵
  • 密度:1.82g/cm3
  • 沸点:600.7ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:317.1ºC

Esomeprazole-d6 sodium

埃索美拉唑-d6钠是氘标记的埃索美拉唑。埃索美拉唑((S)-奥美拉唑)是一种有效的口服活性质子泵抑制剂,通过抑制胃壁细胞中的H+、K+-ATP酶来减少酸的分泌。埃索美拉唑有可能用于症状性胃食管反流病研究[1][2][3]。

  • CAS号:922731-04-2
  • 分子式:C17H13D6N3NaO3S
  • 分子量:374.44
  • 类别:质子泵
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

奥美拉唑

Omeprazole(Prilosec)是质子泵抑制剂,可作用于消化不良。

  • CAS号:73590-58-6
  • 分子式:C17H19N3O3S
  • 分子量:345.416
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:600.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:156ºC
  • 闪点:316.7±32.9 °C

埃索美拉唑镁(三水)

Esomeprazole镁盐三水合物是质子泵抑制剂,能通过抑制胃壁细胞中的H+/K+ ATPase来降低酸分泌。

  • CAS号:217087-09-7
  • 分子式:C34H42MgN6O9S2
  • 分子量:767.167
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:600ºC at 760 mmHg
  • 熔点:184-189ºC (dec.)
  • 闪点:316.7ºC

巴马司特

Bamaquimast是proton pump的抑制剂, 来自专利专利US2005165041化合物实例138。

  • CAS号:135779-82-7
  • 分子式:C16H21N3O3
  • 分子量:303.356
  • 类别:质子泵
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AG1908

5-Hydroxylansoprazole (AG1908) 是血浆中 Lansoprazole 的活性代谢产物。Lansoprazole 由 CYP2C19 代谢形成 5-Hydroxylansoprazole。Lansoprazole 是一种胃质子泵 (proton-pump) 抑制剂,可有效治疗各种消化系统疾病。

  • CAS号:131926-98-2
  • 分子式:C16H14F3N3O3S
  • 分子量:385.36100
  • 类别:质子泵
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:>155ºC (dec.)
  • 闪点:N/A

FR-167356

FR-167356是一种有效的口服活性和选择性空泡ATP酶抑制剂,对破骨细胞质膜、巨噬细胞微粒体、肾刷缘膜和肝溶酶体膜的IC50值分别为170、220、370和1200nM。FR-167356抑制骨吸收和卵巢切除引起的骨丢失[1]。

  • CAS号:174185-16-1
  • 分子式:C19H17Cl2NO3
  • 分子量:378.24900
  • 类别:质子泵
  • 密度:1.385 g/cm3
  • 沸点:422.714ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:209.45ºC

兰索拉唑磺化物(兰索拉唑砜)

兰索拉唑砜(AG-1813)是一种口服活性和选择性的H+,K+-ATP酶抑制剂。兰索拉唑砜可通过抑制H+、K+-ATP酶来显著刺激胃酸分泌。兰索拉唑砜在十二指肠溃疡、胃溃疡、胃食管反流病和Zolinger-Ellison病中有潜在的应用[1][2]。

  • CAS号:131926-99-3
  • 分子式:C16H14F3N3O3S
  • 分子量:385.361
  • 类别:质子泵
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:555.6±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:207ºC(dec.)
  • 闪点:289.8±32.9 °C

SKF96067

SKF96067 是一种可逆的 H+/K+-ATPase 抑制剂。

  • CAS号:115607-61-9
  • 分子式:C21H22N2O2
  • 分子量:334.41200
  • 类别:质子泵
  • 密度:1.162g/cm3
  • 沸点:473.2ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:240ºC

Ilaprazole sodium

Ilaprazole (IY-81149) sodium,一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂。

  • CAS号:172152-50-0
  • 分子式:C19H17N4NaO2S
  • 分子量:388.419
  • 类别:TOPK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

2-(8-(苄氧基)-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙腈

SCH28080 是钾竞争性的胃 H+/K+-ATP 酶 (H+/K+-ATPase) 抑制剂,IC50 值为 20 nM (家兔微粒体膜)。有抗分泌和细胞保护活性。

  • CAS号:76081-98-6
  • 分子式:C17H15N3O
  • 分子量:277.32
  • 类别:质子泵
  • 密度:1.16g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基嘧啶-2-基]甲基]硫代]-1H-苯并咪唑

Rabeprazole Sulfide 是 Rabeprazole 的活性代谢产物。Rabeprazole 是一种 质子泵 (proton pump) 抑制剂,可通过与胃壁细胞中的 (H+/K+)-ATPase 相互作用来抑制胃酸分泌。Rabeprazole 显着抑制幽门螺旋杆菌的活性。Rabeprazole 可用于各种消化系统疾病的研究。

  • CAS号:117977-21-6
  • 分子式:C18H21N3O2S
  • 分子量:343.443
  • 类别:细菌
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:546.4±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:120.5-121.5ºC
  • 闪点:284.2±32.9 °C

雷贝拉唑

Rabeprazole是质子泵抑制剂,可抗溃疡。

  • CAS号:117976-89-3
  • 分子式:C18H21N3O3S
  • 分子量:359.443
  • 类别:质子泵
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:603.9±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:202-204°C
  • 闪点:319.1±34.3 °C

吡考拉唑

Picoprazole 是一种特异性的 H+/K+-ATPase 抑制剂,IC50 为 3.1±0.4 μM。

  • CAS号:78090-11-6
  • 分子式:C17H17N3O3S
  • 分子量:343.40000
  • 类别:质子泵
  • 密度:1.41g/cm3
  • 沸点:597.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:314.9ºC

二叶草素

Diphyllin 是一种从 Justicia procumbens 中分离出的芳基萘木脂素,是一种有效的 HIV-1 抑制剂,IC50 为 0.38 μM。Diphyllin 还具有抗水泡性口炎病毒 (VSV) 和流感病毒的活性。Diphyllin 是 V-ATPase 的抑制剂,IC50 值为 17 nM,可抑制人破骨细胞中的溶酶体酸化。Diphyllin 以 IC50 值为 50 μM 来抑制 NO 产生,并具有抗癌和抗炎活性。

  • CAS号:22055-22-7
  • 分子式:C21H16O7
  • 分子量:380.34800
  • 类别:HIV
  • 密度:1.445g/cm3
  • 沸点:638.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:290 ºC (methanol )
  • 闪点:232.4ºC

Pantoprazole-d3

泮托拉唑-d3是氘标记的泮托拉唑。泮托拉唑(BY10232)是一种口服有效的质子泵抑制剂(PPI)[1]。泮托拉唑是一种取代苯并咪唑,是一种有效的H+/K+-ATP酶抑制剂,IC50为6.8μM。泮托拉唑可提高pH稳定性,并具有抗分泌、抗溃疡活性。泮托拉唑联合阿霉素(HY-15142)显著增加肿瘤生长延迟[3][4]。

  • CAS号:922727-37-5
  • 分子式:C16H12D3F2N3O4S
  • 分子量:386.39
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Caloxin 2A1

Caloxin 2A1是一种细胞外质膜Ca2+-ATP酶(PMCA)肽抑制剂。Caloxin 2A1不影响基础Mg2+-ATP酶或Na+-K+-ATP酶[1]。

  • CAS号:350670-85-8
  • 分子式:C64H91N19O22
  • 分子量:1478.521
  • 类别:质子泵
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:2095.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:1221.3±34.3 °C

WY-47766

WY-4766是一种质子泵抑制剂,有可能用于治疗绝经后骨质疏松症。

  • CAS号:134217-27-9
  • 分子式:C14H13N3O2S
  • 分子量:287.34
  • 类别:质子泵
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Ilaprazole sodium hydrate

Ilaprazole (IY-81149) sodium hydrate,一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制 H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium hydrate 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium hydrate 也是一种有效的 T 细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂。

  • CAS号:2322264-11-7
  • 分子式:C19H21N4NaO4S
  • 分子量:424.45
  • 类别:TOPK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

泰妥拉唑

替那托拉唑(TU-199)是一种口服活性咪唑吡啶质子泵抑制剂,具有延长血浆半衰期的作用。替那托拉唑抑制猪胃H+/K+-ATP酶活性,IC50为6.2μM。替那托拉唑阻断泛素与ESCRT-1因子Tsg101的相互作用,抑制几种包膜病毒的产生,包括EBV[1][2][3]。

  • CAS号:113712-98-4
  • 分子式:C16H18N4O3S
  • 分子量:346.40
  • 类别:质子泵
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:591.5±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:178-180°C
  • 闪点:311.5±32.9 °C

奥美拉唑镁

奥美拉唑镁是一种口服活性质子泵抑制剂(PPI),可以抑制胃酸。奥美拉唑镁可用于酸反流相关症状和频繁烧心的研究[1][2]。

  • CAS号:95382-33-5
  • 分子式:C17H19MgN3O3S
  • 分子量:713.121
  • 类别:质子泵
  • 密度:N/A
  • 沸点:600ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:316.7ºC

Abeprazan

Abeprazan是一种酸泵抑制剂。

  • CAS号:1902954-60-2
  • 分子式:C19H17F3N2O3S
  • 分子量:410.410
  • 类别:质子泵
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:497.9±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:254.9±31.5 °C