LY243246((6S)-DDATHF)是DDATHF的6S非对映异构体,是5'-磷酸核糖甘氨酸酰胺甲酰转移酶(GAR转化酶)的有效竞争性抑制剂。DDATHF的6R-和6S非对映异构体与从头嘌呤合成具有显著的相似性和等活性抗代谢抑制作用[1]。
Lometrexol hydrate (DDATHF hydrate) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。
10-甲基-10-脱氮氨基蝶呤是叶酸类似物和消泡剂。10-甲基-10-去甲氨基蝶呤可用于癌症研究[1]。
硫酸甲氧苄啶是一种抑菌抗生素和口服活性二氢叶酸还原酶抑制剂。硫酸甲氧苄啶对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌具有活性。硫酸甲氧苄啶具有研究尿路感染、志贺氏菌病和肺孢子虫肺炎的潜力。硫酸甲氧苄啶与锌[1][2][3][4]联合使用可抑制鸡胚中甲型流感病毒的感染。
培美曲塞d5是氘标记的培美曲酶[1]。培美曲塞(LY231514)是一种消泡剂,培美曲塞五谷氨酸的Ki值分别为1.3、7.2和65nM,用于抑制胸苷酸合成酶(TS)、二氢叶酸还原酶(DHFR)和甘氨酰核糖核苷酸甲酰转移酶(GARFT)[2]。
Pemetrexed 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
甲氨蝶呤-d3(氨甲蝶呤-d3)是氘标记的甲氨蝶呤。甲氨蝶呤(氨甲喋呤),一种抗代谢和抗叶酸剂,抑制二氢叶酸还原酶,从而阻止叶酸转化为四氢叶酸,并抑制DNA合成。甲氨蝶呤也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于研究类风湿性关节炎和许多不同的癌症(如急性淋巴细胞白血病)[1][2][3]。
三甲氧基苯甲酸三盐酸盐是一种抗生素,也是一种有效的二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,可减少DNA和RNA前体的生成,并导致细胞死亡,对人DHFR和弓形虫DHFR的IC50值分别为4.74 nM和1.35 nM。盐酸曲美曲酯可用于研究卡氏肺孢子虫肺炎(PCP)[1][2]。
Levomefolate是叶酸的人造形式,抗叶酸的作用。
LY 254155 是一种抗叶酸剂。LY 254155 抑制 hGARFT 及与 mFBP 结合,Kis 分别为 2.1±0.2 和 1.7±0.1 nM。
Methotrexate metabolite (DAMPA),是 Methotrexate 的活性代谢产物。 Methotrexate 是一种叶酸 (folic acid) 拮抗剂,广泛用作免疫抑制剂和化学治疗剂。
三甲基苯甲酸酯(CI-898)异硫氰酸酯是一种抗生素,也是一种有效的口服活性二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,可减少DNA和RNA前体的产生并导致细胞死亡,人DHFR和弓形虫DHFR的IC50值分别为4.74 nM和1.35 nM。三甲氧基异硫氰酸酯也可以抑制各种癌细胞的生长。三甲氧基异硫氰酸酯可用于研究卡氏肺孢子虫肺炎(PCP)和癌症[1][2][3][4][5]。
盐酸甲氧苄啶是一种抑菌抗生素和口服活性二氢叶酸还原酶抑制剂。盐酸甲氧苄氨嘧啶对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌具有活性。盐酸甲氧苄啶在研究尿路感染、志贺氏菌病和肺孢子虫肺炎方面具有潜力。盐酸甲氧苄啶与锌合用可抑制禽流感病毒在鸡胚中的感染[1][2][3][4]。
EC0488 用于合成具有叶酸受体 (FR) 特异性和抗肿瘤活性的 EC0531。
DHFR-IN-2(化合物4e)是MtDHFR(结核分枝杆菌二氢叶酸还原酶)的有效且无竞争性的抑制剂,IC50为7μM。DHFR-IN-2可用于结核(TB)研究[1]。
Levomefolic acid (5-MTHF)是天然的叶酸活性形式。
Pemetrexed disodium是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)的Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
依达曲塞(CGP 30694),也称为10-乙基-10-去氮氨基蝶呤,是甲氨蝶呤(HY-14519)类似物,对MTX耐药肿瘤具有抗肿瘤活性。依达曲塞是一种抗叶酸抗代谢药,可用于非小细胞肺癌、乳腺癌、非霍奇金淋巴瘤和头颈癌的研究[1][2]。
Talotrexin(PT523)是氨基蝶呤(HY-14518)的类似物,是一种非聚谷氨酸的经典消泡剂。Talotrexin是一种RFC(还原叶酸载体)特异性抑制剂,可选择性抑制RFC转运。塔拉曲辛通过靶向DHFR抑制肿瘤生长而显示出抗肿瘤活性[1][2]。
Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸药,可通过与甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 紧密结合来抑制 GARFT 的活性。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖和凋亡,甚至细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。
LY309887 是一种有效的二氢叶酸还原酶 (GARFT) 抑制剂,Ki 值为 6.5 nM,具有抗肿瘤活性。
DHFR-IN-3是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,在大鼠肝脏和卡氏肺孢子虫DHFR中的IC50值分别为19μM和12μM[1]。
Pralatrexate(Folotyn)是叶酸类似物,对一些细胞株的 IC50< 300 nM。
Ketotrexate sodium 是一种口服有效的抗叶酸剂和免疫抑制剂。Ketotrexate sodium 具有较好的抗炎活性,广泛用于类风湿性关节炎 (RA)。Ketotrexate sodium 可用于癌症和自身免疫性疾病的研究。
孕激素-d4是氘标记的孕激素[1]。Proguanil是一种抗疟前药,代谢为活性代谢产物环胍(HY-12784)。Proguanil是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂[2][3]。
Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。