吉非罗齐杂质A

• 常用名: 吉非罗齐杂质A
• 英文名: proguanil hydrochloride
• CAS号: 637-32-1
• 分子量: 290.192
• 密度: N/A
• 沸点: 402.7ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₁H₁₇Cl₂N₅
• 熔点: 249-251ºC
• 闪点: 197.4ºC
• 符号: GHS06
• 信号词: Danger

吉非罗齐杂质A用途

Proguanil hydrochloride是一种抗疟前药,被代谢为活性代谢物环鸟苷 (HY-12784)。Proguanil hydrochloride是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。

吉非罗齐杂质A名称

• 中文名: 吉非罗齐杂质A
• 英文名: Proguanil hydrochloride
• 中文别名: 盐酸氯胍

吉非罗齐杂质A生物活性

• 描述: Proguanil hydrochloride是一种抗疟前药,被代谢为活性代谢物环鸟苷 (HY-12784)。Proguanil hydrochloride是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 叶酸
• 体外研究: 丙胍本身体外抗疟活性较弱(IC50=2.4-19μM),其有效性取决于活性代谢物环鸟苷(IC50=0.5-2.5nm)。环鸟苷是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂。阿托瓦醌与普罗瓜尼的联合作用在体外具有协同作用。这两种药物还具有抗疟原虫配子体和红细胞前(肝)阶段的活性[1]。丙胍作为双胍而不是其代谢物环鸟苷(一种寄生虫二氢叶酸还原酶[DHFR]抑制剂)来增强阿托伐酮效应。丙胍介导的增强作用对阿托瓦醌是特异性的,因为其他线粒体电子传递抑制剂(如粘噻唑和抗霉素)的作用不会因包合丙胍而改变[2]。5-HT3受体反应可被丙胍、代谢物4-氯苯基-1-双胍(CPB)和活性代谢物环鸟苷(CG)可逆抑制,IC50分别为1.81、1.48和4.36μM[3]。
• 体内研究: 普罗胍(p.o.；2.9mg/kg体重；每日5天和6周)在wistar系白化大鼠中表现出轻微的退行性变化,而在6周内表现出严重的退行性变化[4]。普罗古尼治疗组大鼠血清睾酮水平显著降低[4]。给实验性感染吉布森B.gibsoni的2只狗在慢性期和3只急性期使用马拉酮(阿托瓦醌和普罗古尼)可减少寄生虫血症,并观察到临床改善[5]。
• 参考文献:

  [1]. Pudney M, et al. Atovaquone and proguanil hydrochloride: a review of nonclinical studies. J Travel Med. 1999 May;6 Suppl 1:S8-12.

  [2]. Srivastava IK, et al. A mechanism for the synergistic antimalarial action of atovaquone and proguanil. Antimicrob Agents Chemother. 1999 Jun;43(6):1334-9.

  [3]. Lochner M, et al. The antimalarial drug proguanil is an antagonist at 5-HT3 receptors. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Dec;351(3):674-84.

  [4]. Stephen AO, et al. Prolonged administration of proguanil induces reproductive toxicity in male rats. J Toxicol Sci. 2011 Oct;36(5):587-99.

  [5]. Iguchi A, et al. The in vitro interactions and in vivo efficacy of atovaquone and proguanil against Babesia gibsoni infection in dogs. Vet Parasitol. 2013 Nov 8;197(3-4):527-33.

吉非罗齐杂质A物理化学性质

• 沸点: 402.7ºC at 760 mmHg
• 熔点: 249-251ºC
• 分子式: C₁₁H₁₇Cl₂N₅
• 分子量: 290.192
• 闪点: 197.4ºC
• 精确质量: 289.086090
• PSA: 83.79000
• LogP: 4.06530
• 储存条件: -20°C Freezer
• 水溶解性: acetonitrile: water: ~1mg/mL (60/40)

吉非罗齐杂质AMSDS

吉非罗齐杂质AMSDS英文版

吉非罗齐杂质A毒性和生态

吉非罗齐杂质A安全信息

• 符号: GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301
• 警示性声明: Missing Phrase - N15.00950417
• 危害码 (欧洲): T
• 风险声明 (欧洲): 25
• 安全声明 (欧洲): 45
• 危险品运输编码: UN 3249
• RTECS号: DU1750000
• 包装等级: III
• 危险类别: 6.1(b)

吉非罗齐杂质A英文别名

• Imidodicarbonimidic diamide, N-(4-chlorophenyl)-N'-(1-methylethyl)-, monohydrochloride
• Biguanide, 1- (p-chlorophenyl)-5-isopropyl-, monohydrochloride
• N-(4-chlorophenyl)-N'-(1-methylethyl)imidodicarbonimidic diamide hydrochloride
• diamide N-(4-chlorophényl)-N'-(1-méthyléthyl)imidodicarbonimidique chlorhydrate
• Paludrin
• proguanil hydrochloride
• Paludrine
• N-(4-Chlorophenyl)-N'-isopropylimidodicarbonimidic diamide hydrochloride (1:1)
• Drinupal hydrochloride
• Tirian hydrochloride
• Palusil hydrochloride
• Imidodicarbonimidic diamide, N-(4-chlorophenyl)-N'-(1-methylethyl)-, hydrochloride (1:1)
• N-(4-chlorophenyl)-N'-propan-2-ylimidodicarbonimidic diamide hydrochloride (1:1)
• N-(4-Chlorphenyl)-N'-(1-methylethyl)imidodicarbonimidic diamidhydrochlorid