Benzoic acid,2-[[[(4S)-4-carboxy-4-[[4-[[(2,4-diamino-6-pteridinyl)methyl]amino]benzoyl]amino]butyl]amino]carbonyl]-

• 常用名: Benzoic acid,2-[[[(4S)-4-carboxy-4-[[4-[[(2,4-diamino-6-pteridinyl)methyl]amino]benzoyl]amino]butyl]amino]carbonyl]-
• 英文名: Benzoic acid,2-[[[(4S)-4-carboxy-4-[[4-[[(2,4-diamino-6-pteridinyl)methyl]amino]benzoyl]amino]butyl]amino]carbonyl]-
• CAS号: 113857-87-7
• 分子量: 573.56000
• 密度: 1.51g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₇H₂₇N₉O₆
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

Talotrexin(PT523)是氨基蝶呤(HY-14518)的类似物,是一种非聚谷氨酸的经典消泡剂。Talotrexin是一种RFC(还原叶酸载体)特异性抑制剂,可选择性抑制RFC转运。塔拉曲辛通过靶向DHFR抑制肿瘤生长而显示出抗肿瘤活性[1][2]。

名称

• 英文名: 2-[[4-carboxy-4-[[4-[(2,4-diaminopteridin-6-yl)methylamino]benzoyl]amino]butyl]carbamoyl]benzoic acid

生物活性

• 描述: Talotrexin(PT523)是氨基蝶呤(HY-14518)的类似物,是一种非聚谷氨酸的经典消泡剂。Talotrexin是一种RFC(还原叶酸载体)特异性抑制剂,可选择性抑制RFC转运。塔拉曲辛通过靶向DHFR抑制肿瘤生长而显示出抗肿瘤活性[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 叶酸
• 体外研究: 塔拉特雷辛未显示出显著的 百分比英尺或 前α抑制活性[1]。 塔拉曲辛(1-1000 nM)可抑制 R1-11/RFC HeLa上的Tet细胞的增殖[2]。
• 体内研究: 塔拉曲辛(0-35mg/kg静脉注射,每周一次,持续 4.周) 单独或与紫杉醇(HY-B0015,7.5 mg/kg)联合使用可抑制小鼠 第549页肿瘤的生长[2]。 动物模型：无胸腺雌性裸鼠中的NSCLC异种移植物(6-8周)[2]剂量：15、25和35 mg/kg,联合紫杉醇(HY-B0015,7.5 mg/kg)给药：静脉注射,每周一次,共4周结果：抑制A549肿瘤生长。
• 参考文献:

  [1]. O'Connor C, et al. Folate transporter dynamics and therapy with classic and tumor-targeted antifolates. Sci Rep. 2021 Mar 18;11(1):6389.

  [2]. Choy G S, et al. Combination talotrexin (PT-523) with paclitaxel in A549 non-small cell lung cancer (NSCLC) athymic nude mice xenografts[J]. Cancer Research, 2007, 67(1_Annual_Meeting).

物理化学性质

• 密度: 1.51g/cm3
• 分子式: C₂₇H₂₇N₉O₆
• 分子量: 573.56000
• 精确质量: 573.20800
• PSA: 248.43000
• LogP: 3.30490
• 折射率: 1.737