顺式-α-(羧基环丙基)甘氨酸(L-CCG III)是一种有效的竞争性谷氨酸摄取抑制剂。顺式-α-(羧基环丙基)甘氨酸是谷氨酸转运体(GluT)的底物(EAAT 1和EAAT 2的EC50分别为13μM和2μM)。顺式-α-(羧基环丙基)甘氨酸抑制神经胶质细胞质膜囊泡(GPV)和突触体中的钠依赖性高亲和力L-谷氨酸摄取[1][2]。
DL-TBOA 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂,对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1),EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 70 μM,6 μM 和 6 μM。DL-TBOA 抑制表达人 EAAT1 和 EAAT2 的 COS-1 细胞摄取 [14C]谷氨酸,Ki 值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA 以竞争性方式阻断 EAAT4 和 EAAT5,Ki 值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。
LDN-212320(OSU-0212320)是谷氨酸转运体EAAT2激动剂,在<5uM浓度下能增强EAAT2水平超过6倍。
L-苏氨酸-3-羟基天冬氨酸是一种有效的EAAT抑制剂,在HEK293细胞系中,EAAT1、EAAT2和EAAT3的Kis分别为11、19和14μM[1]。
TFB-TBOA(CF3-Bza-TBOA)是一种有效的谷氨酸转运体阻滞剂,可有效抑制神经胶质转运体的活性。TFB-TBOA显示,在使用瞬时表达EAATs的细胞进行的摄取试验中,谷氨酸转运体EAAT1、EAAT2和EAAT3的IC50值分别为22、17和300 nM[1]。
DL-TBOA ammonium 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂,对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1),EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 70 μM,6 μM 和 6 μM。DL-TBOA ammonium 抑制表达人 EAAT1 和 EAAT2 的 COS-1 细胞摄取 [14C]谷氨酸,Ki 值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA ammonium 以竞争性方式阻断 EAAT4 和 EAAT5,Ki 值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。
WAY-213613 是一种有效、选择性的 EAAT2 抑制剂 (IC50,85 nM),对其选择性是对人 EAAT1 和 EAAT3 的 59 和 45 倍；抑制大鼠皮质突出体对谷氨酸的摄取。
(±)-苏氨酸-3-甲基谷氨酸是一种有效的EAAT2/4抑制剂。(±)-苏氨酸-3-甲基谷氨酸也是一种离子型谷氨酸受体激动剂。(±)-苏氨酸-3-甲基谷氨酸抑制杆外段对谷氨酸的摄取[1][2]。
GT 949 是一种选择性的兴奋性氨基酸转运蛋白-2 (EAAT2) 阳性变构调节剂,EC50 为 0.26 nM。
(±)-HIP-A 是一种有效的非竞争性兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT) 阻滞剂,能有效阻断 Glu 的摄取 (IC50=17-18 μM)。(±)-HIP-A 也是一种抗缺血诱导的神经元变性药物的先导化合物。(±)-HIP-A 可用于神经系统疾病的研究。
(±)-HIP-B 是一种有效的非竞争性兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT) 阻滞剂,能有效阻断 Glu 的摄取 (IC50=17-18 μM)。(±)-HIP-B 也是一种抗缺血诱导的神经元变性药物的先导化合物。(±)-HIP-B 可用于神经系统疾病的研究。
EAAT2激活剂1是兴奋性氨基酸转运体2(EAAT2)的有效激活剂。EAAT2是主要的谷氨酸转运体,其功能是清除突触中的谷氨酸。EAAT2激活剂1剂量依赖性地增加EAAT2蛋白水平[1]。
二氢红藻氨酸(DHK)是一种谷氨酸转运体GLT1(EAAT2)抑制剂。二氢红藻氨酸损害小鼠的新物体识别(NOR)记忆能力。二氢红藻氨酸也有致痫作用[1]。