CXCR4调制器-2(化合物Z7R)是一种高效CXCR4调制器,IC50值为1.25 nM。CXCR4调节剂-2在小鼠血清中具有可接受的稳定性(t1/2=77.1分钟),在小鼠水肿模型中具有抗炎活性[1]。
聚emusin II衍生肽(T140)是一种CXCR4抑制剂,显示出对HIV-1进入的高抑制活性以及对抗CXCR4单克隆抗体(12G5)与CXCR4结合的抑制作用[1]。
FC131 是一种 CXCR4 拮抗剂,抑制 [125I]-SDF-1 与 CXCR4 结合,IC50 值为 4.5 nM。FC131 具有抗 HIV 的活性。
Ulocuplumab(抗人CXCR4重组抗体/BMS-93564/MDX1338)是一种全人IgG4抗CXCR4抗体。Ulocuplumab诱导慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞凋亡并抑制CXCL12介导的CXCR4活化迁移。Ulocuplumab在已建立的肿瘤中显示出抗肿瘤活性,包括急性髓性白血病(AML)、非霍奇金淋巴瘤(NHL)和多发性骨髓瘤异种移植模型[1][2]。
Reparixin是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂,IC50 分别为1 和 100 nM。
CXCR4拮抗剂6(化合物46)是一种有效的CXCR4拮抗剂,IC50值为79 nM。CXCR4拮抗剂6抑制CXCL12诱导的细胞溶质钙流量(IC50=0.25 nM)。CXCR4拮抗剂6显著减轻CXCL12/CXCR4介导的细胞迁移。CXCR4拮抗剂6在小鼠肿瘤转移模型中表现出显著的疗效[1]。
盐酸紫堇达明抑制某些植物病原真菌和腐生真菌的孢子萌发[1]。盐酸紫堇达明是一种口服镇痛剂,具有很强的镇痛活性[2]。盐酸紫堇达明通过抑制NF-κB依赖的CXCL1/CXCR2信号通路减轻长春新碱诱导的小鼠神经病理性疼痛【3】。
Minecoside是一种具有抗癌和抗炎活性的CXCR4/STAT3抑制剂。Minecoside降低CXCR4的表达并抑制STAT3的激活,从而抑制CXCL12诱导的侵袭。米尼科西有效抑制癌症转移并促进细胞凋亡进展[1][2]。
SCH 563705 是一种有效的,可口服的 CXCR2 和 CXCR1 拮抗剂,IC50 值分别为 1.3 nM 和 7.3 nM,Ki 值分别为 1 nM 和 3 nM。
JMS-17-2 是一种有效的选择性 CX3CR1 拮抗剂,IC50 为 0.32 nM。
CTCE-9908 是一种有效的,选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变,抑制迁移并诱导细胞毒性。
Antileukinate 是一种六肽,是有效的 CXC 趋化因子受体 (CXCR) 抑制剂。Antileukinate 能抑制中性粒细胞趋化和活化。Antileukinate 可用于急性炎症和损伤的研究。
肽R是一种环状肽,是一种特异性CXCR4拮抗剂。肽R显示出深刻重塑肿瘤基质的卓越能力。肽R具有肿瘤研究的潜力[1][2]。
MSX-122 是一种 CXCR4 的部分拮抗剂,抑制 CXCR4/CXCL12 相互作用,IC50 值约为 10 nM；MSX-122 具有抗炎和抗转移的活性。
SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 拮抗剂,IC50 为 22 nM。
Corydalmine (L-Corydalmine) 是一种从 Corydalis Chaerophylla 的根中分离的生物碱,抑制某些植物病原体的孢子萌发以及腐生真菌。Corydalmine 可用作口服镇痛剂,具有有效的镇痛作用。Corydalmine 通过抑制 NF-κB 依赖性的 CXCL1/CXCR2 信号传导途径,可减轻 Vincristine 引起的神经性疼痛。
CXCR4探针1(化合物5)是一种针对CXCR4特异性拮抗肽TN14003的有效和特异性CXCR4靶向PET示踪剂,IC50值为6.9 nM。CXCR4探头1有潜力用作CXCR4特异性成像探针,用于诊断和监测炎性疾病、CXCR4阳性肿瘤和转移性癌症的预后[1]。
SB-265610 是一种选择性的竞争性非肽变构 CXCR2 拮抗剂。SB-265610 阻断大鼠 CINC-1 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化性,IC50 分别为 3.7 nM 和 70 nM。
Plerixafor octahydrochloride是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂, IC50 为 44 nM。
Quetmolimab是一种人源化抗CX3CL1单克隆抗体。然而,CX3CL1是一种对趋化和粘附具有调节作用的趋化因子[1]。
Elubrixin (SB-656933) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin 可用于炎症性疾病,例如炎症性肠病和气道炎症。
AMG 487 是一种有效的趋化因子受体3 (CXCR3) 拮抗剂,抑制 CXCL10和 CXCL11与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。
CXCR4拮抗剂5(化合物23)是一种高效CXCR4拮抗剂,IC50值为8.8 nM。CXCR4拮抗剂5可抑制CXCL12诱导的细胞溶质钙增加(IC50=0.02 nM),并抑制CXCR4/CXLC12介导的趋化作用。CXCR4拮抗剂5具有良好的理化性质和体外安全性,对CYP同工酶和hERG有轻微或中度抑制作用[1]。
LY2510924是有效,选择性的CXCR4拮抗剂；阻止SDF-1结合CXCR4的IC50值为0.079 nM。
TC14012 是 T140 的血清稳定衍生物,是一种选择性的 CXCR4 反向激动剂,IC50 为 19.3 nM。TC14012 是有效的 CXCR7 激动剂,可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7,EC50 为 350 nM。TC14012 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
CXCR2拮抗剂8是一种有效的选择性CXCR2抑制剂。CXCR2拮抗剂8可用于胰岛素抵抗研究[1]。
ICT5040是一种小分子CXCR4拮抗剂(IC50=3.8μM)。ICT5040抑制CXCL12介导的增殖和迁移,并抑制U87胶质瘤细胞中CXCL12诱导的细胞内钙动员[1]。
Baohuoside I 是从朝鲜淫羊藿中得到的黄酮类化合物,作为 CXCR4 的抑制剂,能够抑制 CXCR4 的表达,诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。
Plerixafor是选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50值为44 nM。