2488943-55-9

• 常用中文名：CXCR4 modulator-2
• 常用英文名：CXCR4 modulator-2
• CAS号：2488943-55-9
• 分子式：C₂₁H₃₂N₈O₂
• 分子量：428.53
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 CXCR
• 发布时间：2022-07-07 19:01:43
• 更新时间：2024-01-16 17:15:05
• CXCR4调制器-2(化合物Z7R)是一种高效CXCR4调制器,IC50值为1.25 nM。CXCR4调节剂-2在小鼠血清中具有可接受的稳定性(t1/2=77.1分钟),在小鼠水肿模型中具有抗炎活性[1]。

名称

• 英文名: CXCR4 modulator-2

物化性质

• 分子式: C₂₁H₃₂N₈O₂
• 分子量: 428.53

生物活性

• 描述: CXCR4调制器-2(化合物Z7R)是一种高效CXCR4调制器,IC50值为1.25 nM。CXCR4调节剂-2在小鼠血清中具有可接受的稳定性(t1/2=77.1分钟),在小鼠水肿模型中具有抗炎活性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CXCR
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> CXCR
• 靶点:

  CXCR4:1.25 nM (IC50)

• 体内研究: CXCR4调节剂-2(10 mg/kg；IP；单次剂量)显著降低水肿重量(∼50%),并降低CXCR4s的表达[1]。动物模型：雄性裸鼠(6周,20 g；皮下注射50μLλ-卡拉胶)[1]剂量：10 mg/kg给药：IP；单次给药结果：显著减少水肿重量(∼50%),并降低CXCR4s的表达。
• 参考文献:

  [1]. Oum YH, et al. Discovery of novel aminopiperidinyl amide CXCR4 modulators through virtual screening and rational drug design. Eur J Med Chem. 2020;201:112479.