GNRH受体

GNRH受体（促性腺激素释放激素受体，GNRHR），也称为促黄体激素释放激素受体（LHRHR），是七跨膜G蛋白偶联受体（GPCR）家族的成员。它表达于垂体促性腺细胞以及淋巴细胞，乳腺，卵巢和前列腺的表面。 GNRH受体是一种60kDa G蛋白偶联受体，主要存在于垂体中，负责引发LHRH从下丘脑释放后的作用。激活后，GNRH受体刺激酪氨酸磷酸酶并引发垂体释放LH。在促性腺激素释放激素（GNRH）结合后，GNRH受体与激活磷脂酰肌醇（PtdIns）-calcium第二信使系统的G蛋白结合。 GNRHR的激活最终导致卵泡刺激素（FSH）和促黄体激素（LH）的释放。

醋酸戈舍瑞林

Goserelin (ICI 118630)乙酸盐是GnRH激动剂。

• CAS号：145781-92-6
• 分子式：C₆₁H₈₈N₁₈O₁₆
• 分子量：1329.46
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：1695.5ºC at 760mmHg
• 熔点：>190°C (dec.)
• 闪点：N/A

leucyl-arginyl-prolyl-glycinamide

LH-RH(7-10)是一种四肽,是黄体生成素释放激素(LHRH)通过垂体和下丘脑的主要降解产物之一。巨噬细胞、I型和II型肺细胞中产生的LH-RH(7-10)[3]。

• CAS号：38482-71-2
• 分子式：C₁₉H₃₆N₈O₄
• 分子量：440.54000
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Lamprey LH-RH I

在其他动物模型中,七鳃鳗LH-RH I是一种促性腺激素释放激素,可提高血浆类固醇水平,刺激七鳃鳗排卵,而无生物活性[1]。

• CAS号：102634-23-1
• 分子式：C₅₈H₇₉N₁₅O₁₅
• 分子量：1226.34000
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

恶拉戈利

Elagolix是一种高度有效的, 选择性, 口服活性的, 短期的, 非肽类促性腺激素释放激素受体 (GnRH受体) 拮抗剂 (KD = 54 pM)。

• CAS号：834153-87-6
• 分子式：C₃₂H₃₀F₅N₃O₅
• 分子量：631.590
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：728.6±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：394.5±35.7 °C

(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH (salmon)

(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH(鲑鱼)是一种GnRH类似物,可诱导养殖鱼类排卵和/或产卵[1]。

• CAS号：88848-87-7
• 分子式：C₆₁H₇₆N₁₄O₁₂
• 分子量：1197.34
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

那法瑞林

Nafarelin 是促性腺激素释放激素 (GnRH) 的激动剂,它能促进促黄体激素 (LH) 和促卵泡激素 (FSH) 的分泌。

• CAS号：76932-56-4
• 分子式：C₆₆H₈₃N₁₇O₁₃
• 分子量：1322.471
• 类别：多肽产品

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bim 21009

Bim 21009是性腺食欲素的抑制剂。

• CAS号：106881-54-3
• 分子式：C₇₄H₉₂ClN₁₇O₁₃
• 分子量：1463.08
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

地加瑞克

Degarelix是一种竞争性,可逆的的促性腺激素释放激素受体 (GnRHR) 拮抗剂。

• CAS号：214766-78-6
• 分子式：C₈₂H₁₀₃ClN₁₈O₁₆
• 分子量：1632.259
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(Des-Gly10,D-Arg6,Pro-NHEt9)-LHRH (salmon) acetate salt

sGnRH-A是一种鲑鱼促性腺激素释放激素(GnRH)类似物,可刺激生长激素分泌,也可作为人工授精排卵的诱导剂[1][2]。

• CAS号：96497-82-4
• 分子式：C₆₄H₈₃N₁₇O₁₂
• 分子量：1282.45000
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.48±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

促黄体激素释放激素(D-丙氨酸^<6^>)类似物

(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH(Surfagon,Mwt 1167.34 Da)是促性腺激素释放激素(GnRH)的激动剂。(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH可用作乙酸亮丙瑞利的LC-MS分析的内标。(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH在生化分析和生育方面具有潜在的应用[1][2][3]。

• CAS号：52435-06-0
• 分子式：C₅₆H₇₈N₁₆O₁₂
• 分子量：1167.32000
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

德舍瑞林

Deslorelin是GnRH的激动剂。

• CAS号：57773-65-6
• 分子式：C₆₄H₈₃N₁₇O₁₂
• 分子量：1282.450
• 类别：多肽产品

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：1783.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：1032.4ºC

曲普瑞林

Triptorelin是一个GnRH兴奋剂,能够抑制雌二醇引起的细胞增殖。

• CAS号：57773-63-4
• 分子式：C₆₄H₈₂N₁₈O₁₃
• 分子量：1311.449
• 类别：多肽产品

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿巴瑞克

Abarelix 是有效的促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂,用于治疗前列腺癌。

• CAS号：183552-38-7
• 分子式：C₇₂H₉₅ClN₁₄O₁₄
• 分子量：1416.063
• 类别：多肽产品

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1688.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：974.9±34.3 °C

醋酸氟孕酮

醋酸氟孕酮是一种黄体酮化合物。醋酸氟孕酮通过抑制垂体中黄体生成激素(LH)的释放来抑制牛的排卵并同步发情周期[1]。

• CAS号：2529-45-5
• 分子式：C₂₃H₃₁FO₅
• 分子量：406.488
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：526.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：267.5ºC
• 闪点：272.3±30.1 °C

醋酸曲普瑞林

Triptorelin acetate 是促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体激动剂。

• CAS号：140194-24-7
• 分子式：C₆₆H₈₆N₁₈O₁₅
• 分子量：1371.501
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.52g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Kisspeptin-54(human)

Kisspeptin-54(human) (Metastin(human)) 是一种 Kisspeptin 受体 (KISS1,GPR54) 的内源性配体,以高亲和力结合大鼠和人类 GPR54 受体,其 Ki 值分别为 1.81 nM 和 1.45 nM。Kisspeptin-54(human) 可抑制肿瘤转移并刺激促性腺激素分泌。

• CAS号：374683-24-6
• 分子式：C₂₅₈H₄₀₁N₇₉O₇₈
• 分子量：
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ganirelix Acetate

醋酸甘乃瑞利(Ganirelix醋酸盐,Ganirest)是一种可注射竞争性促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂。甘乃瑞利醋酸盐直接与内源性分子竞争受体结合,并导致雌二醇水平迅速降低。甘乃瑞利醋酸盐可用于研究卵巢过度刺激综合征(OHSS)[1]。

• CAS号：129311-55-3
• 分子式：C₈₄H₁₂₁ClN₁₈O₁₇
• 分子量：1690.423
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BAY-784

BAY-784 是一种促性腺激素释放激素受体 (GnRH-R) 拮抗剂探针,对人和大鼠 GnRH-R 的 IC50 分别为 21 和 24 nM。

• CAS号：1631164-24-3
• 分子式：C₂₉H₂₆ClF₄N₃O₅S₂
• 分子量：672.11
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AG 045572

AG-045572是GnRH受体拮抗剂,对人和大鼠GnRH受体的Kis分别为6.0nM和3.8nM。AG-045572由CYP3A代谢并抑制睾酮[1]。

• CAS号：263847-55-8
• 分子式：C₃₀H₃₇NO₅
• 分子量：491.62
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醋酸兰瑞肽

Lecirelin 是一种合成的促性腺激素释放激素 (GnRH) 类似物。Lecirelin 被广泛用于牛卵巢卵泡囊肿的研究。

• CAS号：61012-19-9
• 分子式：C₅₉H₈₄N₁₆O₁₂
• 分子量：1209.398
• 类别：多肽产品

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

瑞卢戈利

Relugolix是一个新颖的,非肽的能够口服的GnRH拮抗剂,IC50值是0.33 nM.

• CAS号：737789-87-6
• 分子式：C₂₉H₂₇F₂N₇O₅S
• 分子量：623.63
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[D-Lys6]-LH-RH

[D-Lys6]-LH-RH是一种促黄体素释放激素(LHRH)类似物。[D-Lys6]-LH-RH作为GnRH受体激动剂[1]。

• CAS号：52671-12-2
• 分子式：C₁₉H₁₇O₄P
• 分子量：340.31000
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.51g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

丝氨酰-酪氨酰-甘氨酰-亮氨酰-精氨酰-脯氨酰-甘氨酰胺

LH-RH(4-10)是一种七肽,是黄体生成素释放激素(LHRH)通过垂体和下丘脑的主要降解产物之一。巨噬细胞和II型肺细胞中产生的LH-RH(4-10)[1]。

• CAS号：51776-33-1
• 分子式：C₃₃H₅₃N₁₁O₉
• 分子量：747.84200
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Onvitrelin ucalontide

Onvitrelin ucalotide([Phr18 LHRH(338613)])是具有抗肿瘤活性的黄体生成素释放激素(LHRH)的类似物。Onvitrelin ucalotide是一种具有KFAKFAKKFAKFAKKFAKQHWSYGLRPG序列的肽。Onvitrelin ucalonide在小鼠模型中有效抑制乳腺癌症、卵巢癌症和前列腺癌症异种移植物[1][2]。

• CAS号：1174415-90-7
• 分子式：C₁₆₃H₂₄₃N₄₃O₃₂
• 分子量：3316.94
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Merigolix

美利高是一种强效促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂[1]。

• CAS号：1454272-94-6
• 分子式：C₃₆H₃₅F₇N₄O₆
• 分子量：752.68
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GnRH Associated Peptide (25-53), human

GnRH相关肽(GAP)(25-53),人类是人类促性腺激素释放激素相关肽(GAB)25-53片段(hGAP-25-53),可用作免疫原以产生包括MC-1、MC-2和MC-3的抗血清。GAP通过3个氨基酸加工位点与黄体生成素释放激素(LH-RH)序列连接[1]。

• CAS号：106061-19-2
• 分子式：C₁₄₀H₂₂₆N₄₀O₄₉S
• 分子量：3285.60
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醋酸西曲瑞克

Cetrorelix diacetate (SB-075 diacetate)是 GnRH 受体的强效拮抗剂,其 IC50 值为 1.21 nM。

• CAS号：130143-01-0
• 分子式：C₇₀H₉₂ClN₁₇O₁₄
• 分子量：1431.038
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：1768.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：1023.3ºC

[PYR]HWSYGLRPG-OH

促黄体生成素释放激素LHRH是下丘脑的一种神经肽。LHRH调节生殖。LHRH可用于癌症的研究[1]。

• CAS号：35263-73-1
• 分子式：C₅₅H₇₄N₁₆O₁₄
• 分子量：1183.27
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.54 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醋酸亮丙瑞林

Leuprolide acetate是一种有效的促性腺激素释放激素 (GNRH)受体激动剂,用于治疗前列腺癌,子宫内膜异位症,子宫肌瘤。

• CAS号：74381-53-6
• 分子式：C₆₁H₈₈N₁₆O₁₄
• 分子量：1269.450
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：1720.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：150-155ºC
• 闪点：994.3ºC

(D-Trp6)-LHRH (free acid) trifluoroacetate salt

(D-Trp6)-LHRH游离酸是一种促黄体生成激素释放激素(LHRH)激动剂[1]。

• CAS号：129418-54-8
• 分子式：C₆₄H₈₁N₁₇O₁₄
• 分子量：1312.43000
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A