183552-38-7

• 常用中文名：阿巴瑞克
• 常用英文名：Abarelix
• CAS号：183552-38-7
• 分子式：C₇₂H₉₅ClN₁₄O₁₄
• 分子量：1416.063
• 相关类别： 原料药 激素及调节内分泌功能类药 促性激素类药
• 发布时间：2018-09-21 19:42:47
• 更新时间：2024-01-04 16:08:05
• Abarelix 是有效的促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂,用于治疗前列腺癌。

名称

• 中文名: 阿巴瑞克
• 英文名: abarelix
• 中文别名: 醋酸阿巴瑞克
• 英文别名: Carbamic acid,acetyldithio-,methyl ester; Abarelix; Carbamodithioic acid,acetyl-,methyl ester; Ac-D-Nal-[D-(pCl)Phe]-D-Pal-Ser-[Nα-Me-Tyr]-D-Asn-Leu-ILys-Pro-DAla-NH2; acetyl-dithiocarbamic acid methyl ester; Abarelix Acetate; N-Acetyl-3-(2-naphthyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridyl)-D-alanyl-L-seryl-N-methyl-L-tyrosyl-D-asparaginyl-L-leucyl-N6-isopropyl-L-lysyl-L-prolyl-D-alaninamide; (2R)-N-[(2S)-1-{[(2S)-1-[(2S)-2-{[(2R)-1-Amino-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl}pyrrolidin-1-yl]-6-(isopropylamino)-1-oxohexan-2-yl]amino}-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]-2-{[(2S,5S,8R,11R,14R)-11-(4-chlorobenzyl)-2-(4-hydroxybenzyl)-5-(hydroxymethyl)-3-methyl-14-(2-naphthylmethyl)-4,7,10,13,16-pentaoxo-8-(pyridin-3-ylmethyl)-3,6,9,12,15-pentaazaheptadecan-1-oyl]amino}succinamide (non-preferred name); Acetyl-dithiocarbamidsaeure-methylester; (2R)-N-[(2S)-1-{[(2S)-1-[(2S)-2-{[(2R)-1-Amino-1-oxo-2-propanyl]carbamoyl}-1-pyrrolidinyl]-6-(isopropylamino)-1-oxo-2-hexanyl]amino}-4-methyl-1-oxo-2-pentanyl]-2-{[(2S,5S,8R,11R,14R)-11-(4-chlorobe nzyl)-2-(4-hydroxybenzyl)-5-(hydroxymethyl)-3-methyl-14-(2-naphthylmethyl)-4,7,10,13,16-pentaoxo-8-(3-pyridinylmethyl)-3,6,9,12,15-pentaazaheptadecan-1-oyl]amino}succinamide

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 1688.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₇₂H₉₅ClN₁₄O₁₄
• 分子量: 1416.063
• 闪点: 974.9±34.3 °C
• 精确质量: 1414.684082
• PSA: 424.98000
• LogP: 5.18
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.601
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Abarelix 是有效的促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂,用于治疗前列腺癌。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GNRH受体
  多肽产品
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: 阿巴瑞克(30和300μg/ mL)和西曲瑞克导致组胺释放显着增加[1]。 Abarelix是第一个开发的GnRH拮抗剂,可以在不需要共同给予抗雄激素的情况下,使睾酮迅速持续地降低至去势水平,并且在短期内具有非常低的并发症发生率[2]。 Abarelix证明能够迅速并显着降低卵泡刺激素水平,使其低于LHRH激动剂。 Abarelix不会引起血清睾酮激增,这种睾丸激素会引起眩光现象或疾病恶化,对转移性,症状性疾病患者尤其危险,并且可以更快地产生医学阉割[3]。
• 参考文献:

  [1]. Koechling W, et al. Degarelix, a novel GnRH antagonist, causes minimal histamine release compared with cetrorelix, abarelix and ganirelix in an ex vivo model of human skin samples. Br J Clin Pharmacol. 2010 Oct;70(4):580-7.

  [2]. Kirby RS, et al. Abarelix and other gonadotrophin-releasing hormone antagonists in prostate cancer. BJU Int. 2009 Dec;104(11):1580-4.

  [3]. Debruyne F, et al. Abarelix for injectable suspension: first-in-class gonadotropin-releasing hormone antagonist for prostate cancer. Future Oncol. 2006 Dec;2(6):677-96.