BB-Cl-Amidine 是肽基精氨酸脱胺酶 (PAD) 的抑制剂。
Streptonigrin (Bruneomycin) 是由链霉菌 (Streptomyces flocculus) 产生的一种天然产物,具有抗肿瘤和抗菌活性。Streptonigrin 可作为 pan-PAD 抑制剂,抑制 PAD1,PAD2,PAD3 和 PAD4 的 IC50 分别为 48.3±34.2 μM,26.1±0.3 μM,0.43±0.03 μM 和 2.5±0.4 μM。
JBI-589是一种非共价PAD4亚型选择性抑制剂。JBI-589降低CXCR2的表达并阻断中性粒细胞趋化性。JBI-589可减少原发性肿瘤和转移,并增强检查点抑制剂的抗肿瘤作用[1]。
Cl-amidine (hydrochloride) 是肽基精氨酸脱胺酶 (PAD) 的抑制剂,其对 PAD4 的 IC50 值为 5.9 μM。
GSK-199盐酸盐是一种有效的,高选择性和可逆的蛋白质精氨酸脱亚胺酶PAD4抑制剂,FP结合试验(0.2 mM Ca)的IC50为250 nM,PAD4 NH3释放抑制试验的IC50为200 nM；对PAD4的特异性高于PAD1/2/3/6；影响细胞瓜氨酸化并模拟小鼠NET产生的缺乏；小鼠滑膜和软骨中补体C3沉积显着减少。
PAD2-IN-1,一种基于苯并咪唑的衍生物,是一种有效的选择性蛋白精氨酸脱亚氨酶 2 (PAD2) 抑制剂。PAD2-IN-1 对 PAD2 的选择性优于 PAD4 (95 倍) 和 PAD3 (79 倍)。
YW3-56 是有效的肽酰精氨酸脱亚胺酶 (PAD) 抑制剂,其对 PAD4 的 IC50 值为 1-5 μM。
Cl-amidine 是 PAD 的抑制剂,其对 PAD4 的 IC50 值为 5.9 μM。
PAD4-IN-2(化合物5i)是PAD4抑制剂(IC50＝1.94μM)。PAD4-IN-2通过特异性抑制中性粒细胞中的PAD4-H3cit-NETs途径来抑制小鼠的肿瘤生长[1]。
Cl-amidine TFA 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为0.8 μM、 6.2 μM 和5.9 μM。Cl-amidine TFA 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine TFA 可诱导 miR-16,引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine TFA 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。
PAD4-IN-3 (compound 4B) 是一种 PAD4 抑制剂,具有体内外抗肿瘤活性。PAD4-IN-3 共价连接 RGD 序列肽修饰的壳聚糖 (K-CRGDV),得到一种增强的氧化应激反应性纳米剂。K-CRGDV-PAD4-IN-3 可以主动靶向肿瘤,抑制 PAD4 活性,阻断中性粒细胞胞外陷阱(NET)的形成,以及改善肿瘤免疫微环境来响应肿瘤微环境。
GSK484 是一种肽酰基精氨酸脱亚氨酶 4 (PAD4) 抑制剂。GSK484 高亲和力与 PAD4 结合,在不存在钙的情况下 IC50 为 50 nM。在 2 mM 钙的存在下,IC50 为 250 nM。
PAD-IN-2是一种有效的pad4抑制剂(IC50:<1μM)。PAD-IN-2可用于自身免疫疾病和癌症的研究,如类风湿性关节炎、血管炎、系统性红斑狼疮、皮肤红斑狼狼疮、溃疡性结肠炎、囊性纤维化、哮喘、多发性硬化和银屑病[1]。
GSK106是选择性PAD4抑制剂GSK484和GSK199的非活性对照物【1】。
GSK-121三氟乙酸酯是一种选择性PAD4抑制剂[1]。
PAD2-IN-2是一种有效的PAD2抑制剂。PAD2-IN-2以5.9μM的EC50进入HEK293T/PAD2细胞。PAD2-IN-2以2.1μM的EC50在HEK293/PAD2细胞中抑制组蛋白H3瓜氨酸化。PAD2-IN-2可用于癌症研究[1]。
D-Cl-amidine 是有效的、高度选择性的 PAD1 抑制剂。D-Cl-amidine 耐受性好、无明显毒性。