1404060-15-6

• 常用中文名：D-Cl-amidine
• 常用英文名：D-Cl-amidine
• CAS号：1404060-15-6
• 分子式：C₁₄H₁₉ClN₄O₂
• 分子量：310.78
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2020-06-01 10:48:23
• 更新时间：2024-01-05 09:08:06
• D-Cl-amidine 是有效的、高度选择性的 PAD1 抑制剂。D-Cl-amidine 耐受性好、无明显毒性。

名称

• 英文名: D-Cl-amidine

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₉ClN₄O₂
• 分子量: 310.78

生物活性

• 描述: D-Cl-amidine 是有效的、高度选择性的 PAD1 抑制剂。D-Cl-amidine 耐受性好、无明显毒性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
• 体外研究: D-Cl-酰胺(200-400μM)能显著降低MDA-MB-231细胞的活力[1]。D-Cl-酰胺增加caspase 3活性,表明PAD1的抑制导致凋亡增加[1]。
• 体内研究: 静脉注射2.5 mg/kg剂量的D-Cl-酰胺,在浓度为21nm的血清中2小时后仍能检测到,在浓度为10nm的血清中4小时后仍能检测到。当以10 mg/kg的剂量给药时,在4小时的浓度为10 nM的血清中仍然观察到D-Cl-酰胺[1]。
• 参考文献:

  [1]. Bicker KL, et al. D-amino acid based protein arginine deiminase inhibitors: Synthesis, pharmacokinetics, and in cellulo efficacy. ACS Med Chem Lett. 2012 Oct 26;3(12):1081-1085.