因子Xa

因子Xa是凝血因子血栓激酶的活化形式，已知与Stuart-Prower因子同名。因子X是一种酶，一种丝氨酸内肽酶，它在凝血系统的几个阶段起着关键作用。因子X在肝脏中合成。因子Xa因其在凝血级联中的关键位置及其在凝血之外的有限作用而成为新型抗凝血剂的有吸引力的靶标。临床实践中最常用的抗凝剂，华法林和肝素系列抗凝剂和磺达肝素，可以不同程度地抑制因子Xa的作用。因此，过去十年见证了小分子，口服，直接因子Xa抑制剂研究的爆炸性增长，其中一些现已进入临床开发阶段。

伊多塞班对甲苯磺酸盐一水合物

Edoxaban(DU-176)是口服的FXa抑制剂。

• CAS号：1229194-11-9
• 分子式：C₃₁H₄₀ClN₇O₈S₂
• 分子量：738.274
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FXa-IN-1

FXa-IN-1是一种FXa抑制剂(IC50:3 nM,Ki:0.7 nM),具有良好的口服生物利用度和体内半衰期。FXa-IN-1可用于血栓栓塞性疾病[1]。

• CAS号：441328-10-5
• 分子式：C₂₄H₁₈F₅N₅O
• 分子量：487.42500
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FXIa-IN-7

FXIa-IN-7是一种选择性口服生物可利用因子XIa抑制剂,IC50值为0.4nm。

• CAS号：2488952-56-1
• 分子式：C₂₈H₂₈N₂O₄
• 分子量：456.53
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-(4-((2R,3R)-3-(3-氨基甲脒基苄基)-4-甲氧基-4-氧代丁氧基-2-基)氨基甲酰基)苯基)吡啶1-氧化物盐酸盐

Otamixaban (FXV673) 是一种有效、选择性、速效、竞争性和可逆的 fXa 抑制剂(Ki=0.5 nM),可有效抑制游离和凝血酶原结合的 fXa。

• CAS号：409081-12-5
• 分子式：C₂₅H₂₇ClN₄O₄
• 分子量：482.96
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甲磺酸加贝酯

Gabexate甲磺酸盐是非抗原的类胰蛋白酶丝氨酸蛋白酶抑制剂。

• CAS号：56974-61-9
• 分子式：C₁₇H₂₇N₃O₇S
• 分子量：417.477
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：508.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：91 °C
• 闪点：261.4ºC

Rivaroxaban D4

Rivaroxaban D4 (BAY 59-7939 D4) 是 Rivaroxaban 的氘代物。Rivaroxaban 是一种高效,选择性凝血因子 Xa (FXa) 抑制剂,IC50 为 0.7 nM,Ki 为 0.4 nM。

• CAS号：1132681-38-9
• 分子式：C₁₉H₁₄D₄ClN₃O₅S
• 分子量：439.90600
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

贝曲西班

Betrixaban 是一种口服有效的选择性factor Xa (fXa)抑制剂,IC50 为 1.5 nM。

• CAS号：330942-05-7
• 分子式：C₂₃H₂₂ClN₅O₃
• 分子量：451.905
• 类别：因子Xa

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS-262084

BMS-262084是一种有效、选择性和不可逆的因子XIa抑制剂,对人类因子XIa的IC50为2.8 nM。BMS-262084也抑制人类胰蛋白酶(IC50=5 nM)。BMS-262084具有抗血栓作用[1][2]。

• CAS号：253174-92-4
• 分子式：C₁₈H₃₁N₇O₅
• 分子量：425.48300
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Apixaban 13CD3

Apixaban 13CD3 (BMS-562247-01 13CD3) 是一种 Apixaban 氘代物。Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性,可逆的 凝血因子 Xa 抑制剂,抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。

• CAS号：1261393-15-0
• 分子式：C₂₄₁₃CH₂₂D₃N₅O₄
• 分子量：463.508
• 类别：因子Xa

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS-654457

BMS-654457是 (FXIa) 的小分子可逆抑制剂,与人和兔FXIa结合的Ki 值分别为 0.2 和 0.42 nM。

• CAS号：1004551-41-0
• 分子式：C₃₆H₃₇N₅O₄
• 分子量：603.71
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

YM150

Darexaban(YM150)是一种有效、选择性和口服活性因子Xa(FXa)抑制剂,IC50为54.6nM。Darexaban对其他相关丝氨酸蛋白酶(如胰蛋白酶、凝血酶和激肽释放酶)具有高选择性。达雷沙班具有抗凝和抗血栓作用[1][2][3]。

• CAS号：365462-23-3
• 分子式：C₂₇H₃₀N₄O₄
• 分子量：474.55
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿哌沙班

Apixaban 是一种高度选择性的,可逆的 Factor Xa 抑制剂,抑制人和兔的 Factor Xa,Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。

• CAS号：503612-47-3
• 分子式：C₂₅H₂₅N₅O₄
• 分子量：459.497
• 类别：因子Xa

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：770.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：419.8±32.9 °C

DPRO-PHE-ARG-CMK

D-Pro-Phe-Arg-Chloromethylketone 是凝血因子 XII (coagulation factor XII) 和血浆激肽释放酶 (kallikrein) 的抑制剂,在血栓形成和炎症中发挥重要作用。

• CAS号：88546-74-1
• 分子式：C₂₁H₃₁ClN₆O₃
• 分子量：450.96200
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LY-517717

LY-517717是一种有效的口服FXa抑制剂。LY-517717显示抗血栓和抗凝血活性。LY-517717具有研究髋关节或膝关节置换术后静脉血栓栓塞的潜力[1]。

• CAS号：313489-71-3
• 分子式：C₂₇H₃₃N₅O₂
• 分子量：459.58300
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PEFACHROME(R) FXA*

CH3OCO-D-CHA-Gly-Arg-pNA乙酸酯是因子Xa[1][2]的显色底物。

• CAS号：80895-10-9
• 分子式：C₂₇H₄₂N₈O₉
• 分子量：622.67
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Abelacimab

Abelacimab(MAA868)是一种完全人IgG1单克隆抗体,以高亲和力结合FXI的催化结构域,并将其锁定在酶原构象中,从而防止其被FXIIa或凝血酶激活。阿贝拉昔单抗可用于血栓栓塞疾病研究[1][2]。

• CAS号：2098724-83-3
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FXIa-IN-1

FXIa-IN-1 (compound EP-7041) 是一个有效的 β-lactam 共价 heparin-derived factor X XIa (fXIa) 抑制剂。

• CAS号：1803271-50-2
• 分子式：C₂₀H₁₉F₃N₄O₅
• 分子量：452.38
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

加达西单抗

Garadacimab(CSL312)是一种针对活化因子XII(FXIIa)的全人类IgG4单克隆抗体。Garadacimab具有遗传性血管性水肿研究的潜力[1]。

• CAS号：2162134-62-3
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-[(1S,2R,4S)-4-carbamoyl-2-[(7-methyl-4,5,6,8-tetrahydropyrido[4,3-e][1,3]thiazine-2-carbonyl)amino]cyclohexyl]-N'-(5-chloropyridin-2-yl)oxamide,hydrochloride

盐酸依多沙班(DU-176b)是一种口服活性、高效、选择性和直接因子Xa(FXa)抑制剂,游离人FXa和凝血酶原的Ki值分别为0.561和2.98nM。盐酸依多沙班的选择性是其他凝固蛋白酶的10000倍以上。盐酸依多沙班可用于预防血栓栓塞疾病的研究[1]。

• CAS号：480448-29-1
• 分子式：C₂₃H₂₉Cl₂N₇O₄S
• 分子量：570.49200
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FXIa-IN-8

FXIa-IN-8是一种有效的选择性FXIa抑制剂,IC50为14.2 nM。FXIa-IN-8具有抗血栓活性,但不增加出血风险和明显毒性UP>[1]。

• CAS号：2744293-04-5
• 分子式：C₃₁H₂₉ClN₈O₅
• 分子量：629.07
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Frunexian

Frunexian(EP-7041)是凝血因子XI/活化因子XI的选择性和有效抑制剂,靶向因子XIa。Fronexian在大鼠肠系膜动脉穿刺模型中表现出抗血栓活性,无出血倾向。Frunexan可用于体外膜肺氧合(ECMO)研究[1]。

• CAS号：1803270-60-1
• 分子式：C₁₉H₂₆N₄O₄
• 分子量：374.43
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Asundexian

Asundexian(BAY 2433334)是一种口服活性凝血因子Xia(FXIa)抑制剂。Asundexian直接、有效、可逆地结合FXIa的活性位点,从而抑制其活性。Asundexian以1nm的IC50抑制缓冲液中的人FXIa[1]。

• CAS号：2064121-65-7
• 分子式：C₂₆H₂₁ClF₄N₆O₄
• 分子量：592.93
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

奥扎格雷钠

Ozagrel(OKY-046)钠盐是一抗血小板化合物,血栓素A2合成酶抑制剂。

• CAS号：130952-46-4
• 分子式：C₁₃H₁₁N₂NaO₂
• 分子量：250.22800
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：468ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：236.8ºC

BMS-962212

BMS-962212 是直接的,可逆的,选择性 FXIa 抑制剂。 BMS-962212 具有良好的耐受性,快速起效的药效 (PD) 反应和快速消除。 BMS-962212 在活化的部分促凝血酶原激酶时间内依赖性地增加暴露,并且在 FXI 凝血活性中依赖性地降低暴露。

• CAS号：1430114-34-3
• 分子式：C₃₂H₂₈ClFN₈O₅
• 分子量：659.07
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

奥米沙班

Otamixaban(FXV673)是高效的fXa选择性可逆型抑制剂,Ki为0.5nM,能抑制游离型或凝血酶原酶结合型fXa。

• CAS号：193153-04-7
• 分子式：C₂₅H₂₆N₄O₄
• 分子量：446.498
• 类别：因子Xa

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Razaxaban hydrochloride

Razaxaban hydrochloride (BMS 561389 hydrochloride) 是一种高效,选择性和口服活性的 factor Xa 抑制剂,Ki 为 0.19 nM。Razaxaban hydrochloride 对 factor Xa 的选择性优于其他相关丝氨酸蛋白酶 (> 5000 倍)。Razaxaban hydrochloride 也是一种有效的凝血酶抑制剂,Ki 为 540 nM。Razaxaban hydrochloride 具有很强的抗血栓形成活性。

• CAS号：405940-76-3
• 分子式：C₂₄H₂₁ClF₄N₈O₂
• 分子量：564.92300
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：654.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：349.8ºC

Edoxaban-d6

Edoxaban-d6是氘标记的Edoxaban。Edoxaban(DU-176)是一种选择性、有效的口服活性因子Xa(FXa)抑制剂,游离FXa和凝血酶原的Kis分别为0.561 nM和2.98 nM。依多沙班是一种抗凝剂,可用于预防中风。依多沙班也是凝血酶和因子IXaβ(FIXa)的弱抑制剂,Kis分别为6.00μM和41.7μM,对FXa的选择性超过10000倍。依多沙班具有抗血栓特性,并具有治疗血栓栓塞疾病的潜力[1][2][3]。

• CAS号：1304701-57-2
• 分子式：C₂₄H₂₄D₆ClN₇O₄S
• 分子量：554.09
• 类别：因子Xa

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(S)-N-((2-氧代-3-(4-(3-氧代吗啉代)苯基)噁唑烷-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺

Dechloro Rivaroxaban 是一种有口服活性的 Factor Xa 高选择性抑制剂。Dechloro Rivaroxaban 抑制人体内游离的 FXa,其 Ki 为 0.4 nM。Dechloro Rivaroxaban 抑制凝血酶原和纤维蛋白相关 FXa 活性,IC50 值分别为 2.1 nM和 92 nM。

• CAS号：1415566-28-7
• 分子式：C₁₉H₁₉N₃O₅S
• 分子量：401.44
• 类别：因子Xa

• 密度：1.400±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
• 沸点：758.0±60.0 °C(Predicted)
• 熔点：216-218 °C
• 闪点：N/A

依诺肝素钠

依诺肝素(PK 10169),一种低分子量肝素(LMWH)衍生物。依诺肝素通过抗凝血酶III发挥抗凝活性,抗凝血酶Ⅲ是因子Xa和凝血酶IIa的内源性抑制剂。依诺肝素通过抗氧化和抗炎特性保护大鼠海马免受TBI(创伤性脑损伤)。依诺肝素可用于研究深静脉血栓形成(DVT)、肺栓塞、TBI和新冠肺炎[1][2][3]。

• CAS号：679809-58-6
• 分子式：C₂₆H₄₂N₂O₃₇S₅
• 分子量：1134.92788
• 类别：SARS冠状病毒

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fitusiran

Fitusiran(ALN-AT3SC)是一种小干扰RNA,专门针对抗凝血酶(AT)信使RNA,以降低肝脏中AT的产生。Fitusiran可增加凝血酶的生成,并具有研究血友病的潜力[1]。

• CAS号：1499251-18-1
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A