405940-76-3

• 常用中文名：Razaxaban hydrochloride
• 常用英文名：Razaxaban hydrochloride
• CAS号：405940-76-3
• 分子式：C₂₄H₂₁ClF₄N₈O₂
• 分子量：564.92300
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 因子Xa
• 发布时间：2016-01-08 10:52:53
• 更新时间：2024-01-14 09:40:54
• Razaxaban hydrochloride (BMS 561389 hydrochloride) 是一种高效,选择性和口服活性的 factor Xa 抑制剂,Ki 为 0.19 nM。Razaxaban hydrochloride 对 factor Xa 的选择性优于其他相关丝氨酸蛋白酶 (> 5000 倍)。Razaxaban hydrochloride 也是一种有效的凝血酶抑制剂,Ki 为 540 nM。Razaxaban hydrochloride 具有很强的抗血栓形成活性。

名称

• 英文名: 2-(3-amino-1,2-benzoxazol-5-yl)-N-[4-[2-[(dimethylamino)methyl]imidazol-1-yl]-2-fluorophenyl]-5-(trifluoromethyl)pyrazole-3-carboxamide,hydrochloride
• 英文别名: DPC 906; Razaxaban Hydrochloride; Razaxaban HCl; UNII-7CLJ1MEZ8V

物化性质

• 沸点: 654.8ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₁ClF₄N₈O₂
• 分子量: 564.92300
• 闪点: 349.8ºC
• 精确质量: 564.14100
• PSA: 124.25000
• LogP: 5.36930
• 储存条件: 室温，干燥，密封

生物活性

• 描述: Razaxaban hydrochloride (BMS 561389 hydrochloride) 是一种高效,选择性和口服活性的 factor Xa 抑制剂,Ki 为 0.19 nM。Razaxaban hydrochloride 对 factor Xa 的选择性优于其他相关丝氨酸蛋白酶 (> 5000 倍)。Razaxaban hydrochloride 也是一种有效的凝血酶抑制剂,Ki 为 540 nM。Razaxaban hydrochloride 具有很强的抗血栓形成活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 凝血酶
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 因子Xa
• 靶点:

  Ki: 0.19 nM (Factor Xa); 540 nM (Thrombin)[1]

• 体外研究: Razaxaban(化合物11d)具有良好的Caco-2渗透性[1]。在体外人血浆活化部分凝血活酶时间(aPTT)和人凝血酶原时间(PT)测定中,评价了化合物11d的抗凝活性。在6.1μM和2.1μM时,Razaxaban显示aPTT和PT分别加倍。平衡透析法测定人和兔血浆蛋白结合率分别为90.5%和93.4%。Razaxaban在Ki为0.16nm的兔因子Xa分析中具有相似的亲和力[1]。
• 体内研究: 在兔动静脉分流术血栓形成模型中,Razaxaban(化合物11d；0.21-9.4mg/kg/h；静脉注射)以1.6μmol/kg/h的ID50以剂量依赖性方式抑制血栓形成[1]。动物模型：兔动静脉分流术血栓形成模型[1]剂量：0.21mg/kg/h、0.7mg/kg/h、2.1mg/kg/h、9.4mg/kg/h给药：静脉注射结果：ID50为1.6μmol/kg/h,呈剂量依赖性抑制血栓形成。
• 参考文献:

  [1]. Quan ML, et al. Discovery of 1-(3'-aminobenzisoxazol-5'-yl)-3-trifluoromethyl-N-[2-fluoro-4- [(2'-dimethylaminomethyl)imidazol-1-yl]phenyl]-1H-pyrazole-5-carboxyamide hydrochloride (razaxaban), a highly potent, selective, and orally bioavailable factor Xa inhibitor. J Med Chem. 2005 Mar 24;48(6):1729-44.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi