Z-Gly-Pro-Arg-4MβNA是凝血酶底物的裂解,释放出游离的4-甲氧基-2-萘胺(4MβNA)。游离的4MβNA可被5-亚硝基水杨醛捕获,产生不溶性黄色荧光,并标记凝血酶活性位点[1]。
Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS)是口服活性的dabigatran前药。Dabigatran是可逆的直接凝血酶抑制剂(DTI),Ki为4.5 nM。
Thrombin inhibitor 1 是一种有效的凝血酶抑制剂 (Ki=0.66 nM,2xaPTT=0.43 μM)。
Thrombin receptor peptide ligand 是一种凝血酶 (thrombin) 受体拮抗剂肽,可作为抗血栓剂。
LY 135305 是一种凝血酶激活抑制剂。LY 135305 抑制自发转移并提高动物存活率。
Dabigatran etexilate(BIBR-1048)是口服活性的dabigatran原药,是可逆的直接凝血酶抑制剂(DTI),Ki为4.5 nM。
依诺肝素(PK 10169),一种低分子量肝素(LMWH)衍生物。依诺肝素通过抗凝血酶III发挥抗凝活性,抗凝血酶Ⅲ是因子Xa和凝血酶IIa的内源性抑制剂。依诺肝素通过抗氧化和抗炎特性保护大鼠海马免受TBI(创伤性脑损伤)。依诺肝素可用于研究深静脉血栓形成(DVT)、肺栓塞、TBI和新冠肺炎[1][2][3]。
BAY 1217224是一种中性、非前药凝血酶抑制剂,具有良好的口服药代动力学。
Argatroban单水合物是thrombin选择性抑制剂。
Sofigatran (MCC-977) 是一种有口服活性的凝血酶因子 IIa ( thrombin ) 抑制剂,具有抗凝作用。Sofigatran 用于心血管疾病的研究。
Dabigatran (ethyl ester)是新型的口服抗凝化合物和凝血酶抑制剂。
贝福韦单抗(BAY 1093884)是一种能够与组织因子途径抑制剂(TFPI)结合的全人单克隆IgG2抗体。贝福韦单抗可用于血友病A/B研究[1]。
15,16-二氢丹参二醇C是一种二萜类化合物,是一种有效的凝血酶抑制剂[1][2]。
SFLLRNPNDKYEPF是人工合成的thrombin受体激动剂肽段。
盐酸依多沙班(DU-176b)是一种口服活性、高效、选择性和直接因子Xa(FXa)抑制剂,游离人FXa和凝血酶原的Ki值分别为0.561和2.98nM。盐酸依多沙班的选择性是其他凝固蛋白酶的10000倍以上。盐酸依多沙班可用于预防血栓栓塞疾病的研究[1]。
德西鲁定(CGP 39393)是一种凝血酶抑制剂。德西鲁定可抑制血栓形成和静脉淤滞血栓形成,用于血小板减少或血小板功能障碍的研究[1][2]。
Thrombin Inhibitor 2 是小分子 thrombin 抑制剂,源于专利 US8541580B2,化合物 1。 Thrombin Inhibitor 2 具有抗血栓形成的活性。
Aeruginosin 98-B是一种蛋白酶抑制剂。Aeruginosin 98-B抑制胰蛋白酶、纤溶酶和凝血酶,IC50值分别为0.6、7.0和10.0μg/mL[1]。
Bivalirudin 三氟醋酸盐是是20个氨基多肽,可逆地抑制凝血酶。
Flovagatran(TGN 255)是一种强效可逆凝血酶抑制剂(Ki:9nM)。氟伐他汀可用于动脉和静脉血栓形成的研究[1]。
达比加群-13C6是13C标记的达比加群[1]。达比加群(BIBR 953)是一种口服抗凝剂,是一种可逆、强效、竞争性的直接凝血酶抑制剂(Ki=4.5 nM)。达比加群(BIBR 953)还抑制凝血酶诱导的血小板聚集(IC50=10 nM)[2][3]。
美托拉宗-d7是氘标记的美托拉宗。美托拉宗(SR-720-22)主要用于治疗充血性心力衰竭和高血压。
Napsagatran hydrate 是一种新型的特异性凝血酶 (thrombin) 抑制剂。
Metolazone(Zaroxolyn)可抗心力衰竭和高血压。
Dabigatran(BIB-953; BIBR 953ZW)是可逆的高活性直接凝血酶抑制剂(DTI),Ki为4.5 nM。
达比加群-d4是氘标记的达比加群。达比加群(BIBR 953)是一种口服抗凝剂,是一种可逆、有效、有竞争力的直接凝血酶抑制剂(Ki=4.5 nM)。达比加群(BIBR 953)也抑制凝血酶诱导的血小板聚集(IC50=10 nM)[1][2]。
AEBSF是丝氨酸蛋白酶的不可逆抑制剂,可抑制例如胰凝乳蛋白酶,激肽释放酶,纤溶酶,凝血酶和胰蛋白酶。