5397-78-4

• 常用中文名：NP-313
• 常用英文名：NP-313
• CAS号：5397-78-4
• 分子式：C₁₂H₈ClNO₃
• 分子量：249.65000
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 凝血酶
• 发布时间：2017-07-15 02:20:12
• 更新时间：2024-01-02 04:35:23
• NP-313是一种有效的抗血栓形成剂,可抑制血小板聚集和活化。NP-313具有对血栓素A2合成的双重抑制和对SOCC介导的Ca2+向内流动的选择性抑制[1]。

名称

• 英文名: N-(3-chloro-1,4-dioxonaphthalen-2-yl)acetamide
• 英文别名: 2-Acetamido-3-chloro-1,4-naphthoquinone; 2-Chloro-3-acetamidonaphthoquinone; 2-N-acteylamino-3-chloro-1,4-naphthoquinone; 2-acetylamino-3-chloro-1,4-naphthoquinone

物化性质

• 密度: 1.44g/cm3
• 沸点: 427.7ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₂H₈ClNO₃
• 分子量: 249.65000
• 闪点: 212.5ºC
• 精确质量: 249.01900
• PSA: 63.24000
• LogP: 2.04300
• 折射率: 1.62

生物活性

• 描述: NP-313是一种有效的抗血栓形成剂,可抑制血小板聚集和活化。NP-313具有对血栓素A2合成的双重抑制和对SOCC介导的Ca2+向内流动的选择性抑制[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 凝血酶
• 体外研究: NP-313(0-80μM)可以以剂量依赖的方式抑制血小板的聚集。其中,对凝血酶和 23187年诱导的血小板聚集,NP-313型的最大抑制程度可分别达到约 80%和 60%[1]。 NP-313(0-8μM)浓度依赖性地抑制 P型-选择素表达以及胶原蛋白或者是凝血酶诱导的人血小板中血栓素 B 2(TXB2)生成。同时,NP-313型抑制 髋关节1和 TXA 2型合酶的 集成电路50值分别为 1.5和 3.9µM[1]
• 体内研究: NP-313(静脉注射,4-16µg/g)在雄性 国际癌症研究所小鼠中显着延长了闭塞时间 (TTO)延长了出血时间,抑制了由胶原蛋白 (10µg/mL)引起的血小板聚集[1]。
• 参考文献:

  [1]. Heng-Lan Kuo, et al. NP-313, 2-acetylamino-3-chloro-1,4-naphthoquinone, a novel antithrombotic agent with dual inhibition of thromboxane A(2) synthesis and calcium entry. Br J Pharmacol. 2011 Apr;162(8):1871-83.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : AB7444800 CHEMICAL NAME : Acetamide, N-(1,4-dihydro-3-chloro-1,4-dioxo-2-naphthyl)- CAS REGISTRY NUMBER : 5397-78-4 BEILSTEIN REFERENCE NO. : 0524965 LAST UPDATED : 199612 DATA ITEMS CITED : 1 MOLECULAR FORMULA : C12-H8-Cl-N-O3 MOLECULAR WEIGHT : 249.66 WISWESSER LINE NOTATION : L66 BV EVJ CG DMV1 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 11 mg/kg TOXIC EFFECTS : Tumorigenic - active as anti-cancer agent REFERENCE : JMCMAR Journal of Medicinal Chemistry. (American Chemical Soc., Distribution Office Dept. 223, POB POB 57136, West End Stn., Washington, DC 20037) V.6- 1963- Volume(issue)/page/year: 26,570,1983

安全

• 海关编码: 2924299090

合成路线

2797-51-5 108-24-7 ~10% 5397-78-4

文献：Lien, Jin-Cherng; Wu, Chi-Rei; Hour, Mann-Jen; Huang, Li-Jiau; Huang, Tur-Fu; Kuo, Sheng-Chu Archiv der Pharmazie, 2008 , vol. 341, # 10 p. 639 - 644

2797-51-5 75-36-5 ~81% 5397-78-4

文献：Egleton, James E.; Thinnes, Cyrille C.; Seden, Peter T.; Laurieri, Nicola; Lee, Siu Po; Hadavizadeh, Kate S.; Measures, Angelina R.; Jones, Alan M.; Thompson, Sam; Varney, Amy; Wynne, Graham M.; Ryan, Ali; Sim, Edith; Russell, Angela J. Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2014 , vol. 22, # 11 p. 3030 - 3054

117-80-6 ~% 5397-78-4

文献：Diaz, Ramiro; Reyes, Oscar; Francois, Angelica; Leiva, Ana Maria; Loeb, Barbara Tetrahedron Letters, 2001 , vol. 42, # 37 p. 6463 - 6467

60-35-5 117-80-6 ~% 5397-78-4

文献：Hammam,A.S.; Osman,A.-M. Journal fuer Praktische Chemie (Leipzig), 1977 , vol. 319, p. 254 - 258

7664-93-9 2797-51-5 108-24-7 ~% 5397-78-4

文献：Fries; Ochwat Chemische Berichte, 1923 , vol. 56, p. 1298

上下游产品

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海关

海关编码	2924299090
中文概述	2924299090. 其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 包装
Summary	2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%