Licoflavone A 是从甘草根中得到的黄酮类化合物,抑制酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的活性,IC50 值为 54.5 μM。
Tautomycetin是一种高效特异的PP1抑制剂,具有潜在的凋亡诱导活性。Tautomycetin抑制纯化的PP1和PP2A酶,IC50分别为1.6nm和62nm。重链菌素是一种抗真菌抗生素,在体内具有免疫抑制作用。重链菌素可以作为一种新的强有力的工具来阐明PP1在各种生物事件中的生理作用[1]。
TPI-1是SHP-1的抑制剂；抑制重组SHP-1的IC50值为40 nM。
bpV(phen) 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTEN,PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) 是胰岛素受体酪氨酸激酶过度磷酸化和激活后的胰岛素模拟剂。bpV(phen) 通过 NF-κB 依赖性和独立机制激活 HIV-1 转录和复制。bpV(phen) 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
5-FAM-Alkyne 是一种高选择性和灵敏的荧光生物标记物,可用于标记碱性磷酸酶 (ALP)。
水合碘尿苷(5-碘-2′-脱氧尿苷,5-IUdR,IdUrd)是一种竞争性抑制磷酸化酶的碘化胸腺嘧啶类似物。Idoxuridine可以通过抑制DNA聚合酶和影响病毒复制来抑制病毒活性,特别是病毒性眼部感染,包括单纯疱疹性角膜炎。Idoxuridine抗猫疱疹病毒的IC50值为4.3μM[1]。
SHP2 IN-1 (compound 13) 是 SHP2 (PTPN11) 的变构抑制剂,其 IC50 值为 3 nM。
SHP836是一种独特的变构位点2 SHP2抑制剂,IC50为12 uM(SHP2 1-525),对磷酸酶结构域具有选择性(SHP2 PTP IC50>100 uM)。下调DUSP6 mRNA,一种下游MAPK途径标记物,KYSE-520癌细胞；增强与SHP099结合的细胞中的药理学途径抑制。
Calcineurin autoinhibitory peptide 是一种选择性的 Ca2+/ 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶(钙调神经磷酸酶)的抑制剂,IC50 值大约为 10 μM。Calcineurin autoinhibitory peptide 可以保护神经元免受兴奋性神经元死亡。
h-NTPDase-IN-5 (compound 3b) 是 NTPDase 的泛抑制剂,IC50s 分别为 1.10 μM (h-NTPDase1),44.73 μM (h-NTPDase2),26.14 μM (h-NTPDase3),0.32 μM (h-NTPDase8)。
HKB99是磷酸甘油酸变位酶1(PGAM1)的变构抑制剂。HKB99在体外抑制侵袭性伪足的形成并增加PAI-2的水平。HKB99增加氧化应激,激活JNK/c-Jun并抑制AKT和ERK。HKB99可用于非小细胞肺癌(NSCLC)的研究[1][2]。
F1063-0967 是一种双特异性磷酸酶 26 (DUSP26) 抑制剂,其 IC50 值为 11.62 μM。
Fenvalerate 是一种有效的蛋白磷酸酶 2B (钙调神经磷酸酶；calcineurin) 抑制剂,对 PP2B-Aα 的IC50 为 2-4 nM。Fenvalerate 是拟除虫菊酯杀虫剂和杀螨剂。
PTP1B-IN-3 是有效的,有选择性的 PTP1B 抑制剂。 IC50 值为 120 nM (PTP1B) 和 120 nM (TCPTP)。
Microcystin-LR 是蛋白磷酸酶 1 型和 2A 型 ((PP1/2A)) 的有效抑制剂,其 IC50 值分别为 1.7 nM,0.04 nM。
PFKFB3-IN-2是一种6-磷酸果糖-2-激酶/果糖-2,6-二磷酸酶3(PFKFB3)抑制剂。PFKFB3-IN-2在癌症、神经退行性疾病、自身免疫性疾病、炎症性疾病、多发性硬化、代谢性疾病、血管生成抑制等疾病中具有潜在的应用[1]。
M5N36是一种有效的选择性Cdc25C抑制剂,其IC50值分别为0.15、0.19和0.06µM。M5N36显示抗增殖活性,并增加p-CDK1和p-CDK2的表达[1]。
PTP1B-IN-14是一种选择性PTP1B抑制剂(IC50=0.72μM),靶向变构位点。
SHP099 hydrochloride是有效,选择性,有口服活性的 SHP2 抑制剂,IC50值为70 nM。
Isotanshinone IIA,一个松香型二萜代谢物,能够抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1 B (PTP1B) 的活性,其 IC50 值为11.4 μM。
(E/Z)-BCI (NSC 150117) 是一种 DUSP6 抑制剂,具有抗炎活性。(E/Z)-BCI 通过激活 Nrf2 信号和抑制 NF-κB 通路,减弱 LPS 诱导的巨噬细胞炎症和 ROS 生成。
RMC-4550 是一个有效的、选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的 (SHP2)变构抑制剂,其 IC50 值为0.583 nM。
Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效,可逆,竞争性和具有口服活性的光谱 蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 抑制 HCPTPA,PTP1B,HPTPβ 和 SHP2 的 IC50 分别为 126 nM,109 nM,26 nM 和 201 nM。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 是一种有效的胰岛素增敏剂。
Sophoraisoflavone A(Allolicoisoflavone B)是从甘草中分离得到的一种天然产物。Sophoraiseflane A是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,其IC50值为0.80μM。Sophoraisoflavone A可用于炎症研究[1]。
微囊藻毒素RR(Cyanoviridin RR)是一种有效的口服活性蛋白磷酸酶抑制剂。微囊藻毒素RR诱导小鼠肝细胞凋亡和内质网应激[1][2]。
L-690330 是一种竞争性的肌醇单磷酸酶 (inositol monophosphatase (IMPase)) 抑制剂,对重组人和牛 IMPase 的 Ki 值为 0.27 何 0.19 μM,对人和牛前脑皮层 IMPase 的为 Ki 值为 0.30 和 0.42 μM,对其敏感性是大鼠和小鼠的 IMPase 的 10 倍。
PRL-3抑制剂I是一种有效的PRL-3抑制剂,IC50为0.9μM。在基于细胞的分析中,PRL-3抑制剂I显示侵袭性降低[1]。
DJ001 是一种高度特异性,选择性和非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶-σ (PTPσ) 抑制剂,IC50 为 1.43 μM。DJ001 对其他磷酸酶无抑制活性,对蛋白质磷酸酶 5 仅有中等抑制活性。DJ001 促进造血干细胞再生。
Isocryptotanshinone 是一种有效的信号传导与转录激活因子3 (STAT3) 和蛋白酪氨酸磷酸酶1 B (PTP1B) 的抑制剂,其对 PTP1B 的 IC50 值为 56.1 μM。
4-甲基伞形花序基磷酸酯(4-MUP)二钠是一种阴离子有机磷酸盐,是一种酸性和碱性磷酸酶荧光底物。4-甲基延胡索磷酸二钠也是一种神经毒剂模拟物[1][2][3]。