Montelukast sodium是有效,选择性的白三烯受体受体拮抗剂。
MK-571 sodium salt是一种选择性,口服活性的白三烯D4受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜的Ki分别为0.22 和 2.1 nM。
白三烯F4(LTF4)是一种脂质,属于半胱氨酸白三烯(CysTL)家族[1]。白三烯F4诱导支气管收缩,ED50为16μg/kg[2]。LTF4的前体是白三烯E4(LTE4),由谷氨酰转移酶作用形成[1]。
LY 292728 是一种有效的白三烯 B4 (LTB4) 受体拮抗剂。LY 292728 与人中性粒细胞结合的 Ki 为 0.47 nM,与豚鼠肺膜结合的 Ki 为 0.04 nM。
Etalocib (LY293111) 是具有口服活性的白三烯 (LTB4) 受体的拮抗剂,抑制 [3H]LTB4 结合的Ki 值为 25 nM. Etalocib (LY293111) 抑制LTB4 诱导的钙动员的 lC50 值为 20 nM。Etalocib (LY293111) 可诱导凋亡。
Darbufelone 是细胞 PGF2α 和 LTB4 产生的双重抑制剂。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。
Tipelukast (KCA 757) 是一种白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂,是一种可口服的抗炎剂,同时可用于哮喘治疗。
BLT2 agonist-1 (compound 15b) 是一种选择性 BLT2 拮抗剂,可抑制 CHO-BLT2 细胞的趋化性,IC50 为 224 nM。BLT2 agonist-1 不抑制 CHO-BLT1 细胞的趋化性,还抑制 LTB4 和 BLT2 的结合,Ki 值为 132 nM。BLT2 antagonist-1 可用于哮喘、慢性阻塞性肺病等炎症性气道疾病的研究。
CAY10583是一种有效和选择性的全白三烯B4受体2型(BLT2)激动剂。CAY10583在体外直接促进角质形成细胞迁移,在体内加速伤口愈合。CAY10583是一种很有前途的治疗糖尿病伤口的药物[1]。
CP-96486 是一种口服有效的白三烯 D4 (LTD4)/血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂,Ki 值分别为 20 和 24 nM。
LY 163443 是白三烯 D4 (LTD4) 和 E4 (LTE4) 的选择性拮抗剂。LY 163443 可以拮抗 LTD4 诱导的豚鼠回肠、气管和肺实质收缩。LY 163443 还抑制 LTE4 的气管收缩。
BIIL-260 hydrochloride 是一种有效的具口服活性白三烯 B(4) 受体 (LTB4) 的拮抗剂,有抗炎活性,是前药BIIL 284 的活性代谢产物。BIIL-260 hydrochloride 以可逆与竞争性方式与 LTB4 受体相互作用,对分离的人嗜中性粒细胞膜上的LTB4 受体具有高亲和力,Ki 值为 1.7 nM。
Amelubant (BIIL 284) 是一种有效、可口服、长效的 LTB4 receptor 拮抗剂,对 LTB4 受体的结合亲和性很低,在细胞和细胞膜中,Ki 值分别为 221 nM 和 230 nM。Amelubant (BIIL 284) 是活性代谢物 BIIL 260 和 BIIL 315 的前体。具有抗炎活性。
U-75302是白三烯B4的有效抑制剂。U-75302是一种吡啶类似物。U-75302具有研究炎症性疾病的潜力【1】。
斑马鱼眼中发育血管生成的有效抑制剂,半胱氨酰白三烯1和2受体(CysLT1和2)antaognist,IC50分别为1.2和52 uM；在人内皮细胞,小鼠主动脉环和小鼠中表现出显着的抗血管生成活性。氧诱导的血管生成视网膜病变模型；不直接靶向VEGFR,并抑制一系列细胞和组织系统中的血管生成。
AS-35 是一种有效的,可口服的,选择性的 leukotrienes 拮抗剂,抑制 LTC4,LTD4 和 LTE4 诱导的回肠收缩, IC50 值分别为 8 nM,4 nM 和 3 nM,具有抗过敏的功效。
MK-571 (L-660711) 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 也是一种 MRP4 和 ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。
LM-1484 是 CysLT1 受体的拮抗剂,对 3H-LTC4 位点具有很高的亲和性。
(S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。
维鲁司特是一种有效、选择性、口服活性的白三烯受体拮抗剂。维鲁司特在哮喘研究中具有潜力[1]。
CAY10789(化合物6)是一种有效的CysLT1R(半胱氨酸白三烯受体1)拮抗剂(IC50=2.80μM)和GPBAR1(G蛋白偶联胆汁酸受体1)激动剂(EC50=3μM)。CAY10789显著降低U937细胞与血管活性物质的粘附,降低TNF-α的表达。CAY10789具有很好的代谢稳定性和良好的药代动力学。CAY10789可用于结肠炎、代谢综合征和其他GPBAR1/CysLT1R相关疾病的研究[1]。
LY223982 是一种有效的,特异性的白三烯 B4 受体 (leukotriene B4 receptor)抑制剂,能够有效抑制 [3H]LTB4 与 LTB4 受体结合,IC50 值为 13.2 nM。
Pranlukast-d5(ONO-1078-d5)是氘标记的Pranlukast。普兰鲁司特是一种高效、选择性和竞争性的肽白三烯拮抗剂。普兰鲁司特抑制[3H]LTE4、[3H]LTD4和[3H]LTC4与Kis分别为0.63、0.99和5640 nM的肺膜的结合。
LY210073 是 Leukotriene B4 (LTB4) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 6.2 nM。
奥沙拉嗪是巨噬细胞对LTB4趋化性的有效抑制剂,IC50值为0.39 mM,还可减少多形核白细胞(PMNL)和单核细胞(MNL)中5-羟基二十碳四烯酸(5-HETE)、11-HETE、12-HETE和15-HETE的合成。奥沙拉嗪可用于研究溃疡性结肠炎。抗炎活性[1][2]。
LTB4拮抗剂3(化合物24e)是具有477nM的IC50值的白三烯B4(LTB4)拮抗剂。LTB4拮抗剂3具有抗炎活性[1]。
CP-195543是一种强效、选择性和口服活性的白三烯B4(LTB4)受体拮抗剂,对人中性粒细胞和小鼠脾膜的IC50分别为6.8、37.0nM。CP-195543阻断CD11b上调。CP-195543抑制LTB4介导的中性粒细胞浸润[1]。
MK-571-d6(L-660711-d6)钠盐是氘标记的MK-571钠盐。MK-571钠盐是一种选择性口服活性白三烯D4受体拮抗剂,豚鼠和人肺膜的Kis分别为0.22和2.1 nM[1][2]。
Quinotolast sodium (浓度范围为 1-100 μg/mL) 抑制组胺,LTC4 和 PGD2 释放,这种作用具有浓度依赖性。
Pranlukast-d4是氘标记的Pranlukast。普兰鲁司特是一种高效、选择性和竞争性的肽白三烯拮抗剂。普兰鲁司特抑制Kis分别为0.63±0.11、0.99±0.19和5640±680 nM的[3H]LTE4、[3H]LTD4和[3H]LTC4与肺膜的结合。