环(L-Phe-L-Pro)是从荧光假单胞菌和产碱假单胞杆菌无细胞培养上清液中分离出来的一种抗真菌环二肽[1]。环(L-Phe-L-Pro)通过干扰维甲酸诱导基因-I(RIG-I)的激活来抑制IFN-β的产生[2]。在DPPH测定中,环(L-Phe-L-Pro)表现出自由基清除活性,IC50为24µM[3]。
聚乙二醇干扰素α-2b是干扰素α-2b(IFNA2b)类似物,在11个氨基中平均有5个被取代(一个N-末端和10个赖氨酸N6)。聚乙二醇干扰素α-2b的相对分子量为40kDa[1]。
Interferon receptor agonist 是干扰素 (IFN) 受体的一个激动剂。
干扰素-γ拮抗剂1(AYCRDGKIGPPKLDIRKEEKQI)是干扰素γ(IFNγ)的拮抗剂。IFN-γ拮抗剂1抑制IFN-γ诱导的结肠205细胞中HLR/DR抗原的表达,IC50值约为35μM。IFN-γ拮抗剂1在免疫调节中具有潜在的应用[1]。
ODN D-SL03是一种C类CpG寡核苷酸,可诱导和刺激PBMC产生高水平的IFN-α。ODN D-SL03可激活人B细胞、NK细胞和单核细胞,并上调人PBMC亚群表面CD80、CD86和HLA-DR的表达。ODN D-SL03也能抑制肿瘤的生长。ODN D-SL03序列：5'-TCGCGAACGTCGCCGCGTTCGAACGGG-3'[1]。
GSK2245035 是一种高效的,选择性的鼻内 Toll-Like 受体 7 (TLR7) 激动剂,具有优先刺激 1 型干扰素 (IFN) 的特性。GSK2245035 对 IFNα 和TNFα 的 pEC50 分别为 9.3 和 6.5。GSK2245035 有效抑制人外周血细胞培养物中过敏原诱导的 Th2 细胞因子产生。GSK2245035 用于治疗哮喘。
IFN alpha-IFNAR-IN-1是IFN alpha和其受体IFNAR相互作用抑制剂,EC50值2-8uM。
SM-276001 是一种有效的选择性 TLR7 激动剂,可以诱导抗肿瘤免疫反应。SM-276001 是一种具有口服活性的干扰素 (IFN) 诱导剂。
AX-024 hydrochloride 是一种细胞因子释放抑制剂,可以有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的产生。
AX-024 是一种细胞因子释放抑制剂,可以有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的产生。
2',3'-cGAMP (2'-3'-cyclic GMP-AMP) 是一种哺乳动物细胞中的内源性 cGAMP 分子,其含有两个不同的磷酸二酯键,一个位于 GMP 的 2'-OH 和 AMP 的 5'-磷酸之间,另一个位于 AMP 的 3'-OH 和GMP 的 5'-磷酸之间。2',3'-cGAMP 是在哺乳动物细胞中为响应细胞质中的 DNA 而产生并以高亲和力结合STING,是干扰素-β (IFNβ) 的有效诱导物。
Delmitide acetate (RDP58) 是一种 具有有效的抗炎活性的 d-异构体十肽,具有口服活性。Delmitide acetate 抑制 TNF-α、IFN-γ 和白细胞介素 (IL)-12 的产生,并上调血红素加氧酶 1 的活性。Delmitide acetate 可用于溃疡性结肠炎的研究。
ODN 1585是产生IFN和TNFα的有效诱导剂。ODN 1585是NK(自然杀伤)功能的有效刺激剂。ODN 1585增加CD8+T细胞功能,包括CD8+T细胞介导的IFN-γ产生。ODN 1585诱导小鼠已建立的黑色素瘤消退。ODN 1585可在小鼠中对疟疾提供完全保护。ODN 1585可用于急性髓细胞白血病(AML)和疟疾研究。ODN 1585可用作疫苗佐剂[1][2][3]。
ODN 2216是TLR9(toll样受体9)配体或激动剂。ODN 2216诱导大量的IFN-α和IFN-β。ODN 2216通过pDC(浆细胞样DC)诱导IFN-α,并通过DC(树突状细胞)诱导IL-12(p40)的产生。ODN 2216刺激外周血单个核细胞(PBMC)产生IFN-γ,这是间接的,由IFN-α/β介导。ODN 2216可激活NK细胞并促进TCR触发的CD4+T细胞产生IFN-γ[1][2][3][4]。
一种有效的RIG-I样受体(RLR)激动剂,可触发IRF3依赖性先天免疫抗病毒基因和IFN-β表达；显示出对广泛RNA病毒的抗病毒活性,包括登革热病毒和丙型肝炎病毒,以及病毒科丝状病毒科(埃博拉病毒),正粘病毒科(甲型流感病毒),沙粒病毒科(拉沙病毒)和副粘病毒科(呼吸道合胞病毒,Nipah病毒)。
IFN-α Receptor Recognition Peptide 1 是 IFN-α 的一个多肽序列,为 IFN-α 受体识别肽。
TYK2-IN-12(化合物30)是一种口服活性、强效和选择性的TYK2(酪氨酸激酶2)抑制剂,Ki为0.51nM。TYK2-IN-12抑制IL-12诱导的IFNγ,在人和小鼠全血中的IC50值分别为2.7和7.0μM。TYK2-IN-12可用于银屑病研究[1]。
Emapalumab(NI-0501)是一种非竞争性抑制IFN-γ的人源化单克隆IgG1抗体。Emapalumab与游离IFN-γ以及与受体结合的IFN-γ都具有高亲和力(Kd=1.4 pM)。Emapalumab可用于噬血细胞性淋巴组织细胞增生症(HLH)的研究[1]。
RIG012是一种有效的RIG-I抑制剂,使用NADH偶联ATP酶测定,IC50为0.71μM。RIG012抑制IFN-β和ISG hRsad2表达[1]。
EM 163是一种 TIR-TIR 相互作用抑制剂,它是蛋白的TIR(Toll/白细胞介素-1受体)结构域拟态。EM 163针对IL-1受体中的TIR 结构域,阻断与的相互作用。EM 163抑制葡萄球菌肠毒素B(SEB)引起的体内炎症细胞因子的产生。EM 163能保护小鼠免受SEB 冲击引起的死亡。在体外的大鼠海马神经元中,EM 163阻断p38的激活和IL-1β对化学诱导的长期电位(LTP)引发的蛋白质合成的抑制作用。
Bifarcept是一种I型干扰素受体(IFN-RI)的重组抗体。Bifarcept可结合IFN-β并延长其血清半衰期[1]。
Fontolizumab(HuZAF)是一种人源化单克隆抗IFN-γ抗体。Fontolizumab是一种免疫抑制剂。Fontolizumab可用于克罗恩病的研究[1]。
Cridanimod 是一种小分子免疫调节剂和干扰素诱导剂。Cridanimod 是一种有效的孕酮受体 (PR) 激活剂,通过诱导 IFNα 和 IFNβ 的表达可显着增加 PR 的表达。
RO8191 (RO4948191) 是一种咪唑啉并吡啶化合物,是一种具有口服活性的,有效的干扰素 (IFN) 受体激动剂。RO8191 激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和JAK/STAT 磷酸化。RO8191 对 HCV 和 EMCV 均显示抗病毒活性,对 HCV 复制子的 IC50 为 200 nM。
(R,R)-VVD-18313是VVD-118313(HY-151385)的异构体。VVD-118313是一种选择性JAK1抑制剂,阻断JAK1依赖性反式磷酸化和细胞因子信号传导。VVD-118313可用于癌症研究[1]。
Peginterferon lambda-1a (BMS-914143) 是靶向 IFNLR1 的单克隆抗体,由 IFNL1 偶联 pegol 组成。
Faralimab(64G12)是一种免疫调节剂,是一种小鼠抗IFNA1 IgG1单抗[1]。
莫那利珠单抗是一种针对自然杀伤基因2A(NKG2A)的一流免疫检查点抑制剂。莫那利珠单抗是一种人源化抗NKG2A阻断单抗,可增加IFN-γ的产生,从而促进NK细胞效应器的功能。莫那利珠单抗可用于头颈鳞状细胞癌的研究[1][2]。
Cirsilineol是一种天然黄酮化合物,可选择性抑制肠CD4+T细胞中的IFN-γ/STAT1/T-bet信号。西西林醇具有强大的免疫抑制和抗肿瘤特性。西西林醇显著改善三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的小鼠T细胞介导的实验性结肠炎[1]。