691868-88-9

• 常用中文名：RO8191
• 常用英文名：RO8191
• CAS号：691868-88-9
• 分子式：C₁₄H₅F₆N₅O
• 分子量：373.21
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HCV
• 发布时间：2020-08-07 18:19:39
• 更新时间：2024-01-11 09:35:51
• RO8191 (RO4948191) 是一种咪唑啉并吡啶化合物,是一种具有口服活性的,有效的干扰素 (IFN) 受体激动剂。RO8191 激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和JAK/STAT 磷酸化。RO8191 对 HCV 和 EMCV 均显示抗病毒活性,对 HCV 复制子的 IC50 为 200 nM。

名称

• 中文名: 2-(2,4-二(三氟甲基)咪唑并[1,2-a][1,8]萘啶-8-基)-1,3,4-恶二唑
• 英文名: RO8191
• 英文别名: MFCD03102493

物化性质

• 分子式: C₁₄H₅F₆N₅O
• 分子量: 373.21
• 储存条件: 2-8°C， 干燥

生物活性

• 描述: RO8191 (RO4948191) 是一种咪唑啉并吡啶化合物,是一种具有口服活性的,有效的干扰素 (IFN) 受体激动剂。RO8191 激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和JAK/STAT 磷酸化。RO8191 对 HCV 和 EMCV 均显示抗病毒活性,对 HCV 复制子的 IC50 为 200 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> IFNAR
  信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
  信号通路 >> 抗感染 >> HCV
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT
• 靶点:

  JAK1

  IFNAR2

• 体外研究: RO8191(RO4948191)具有依赖于IFNAR2/JAK1的抗病毒活性,但不依赖于IFNAR1/Tyk2。RO8191是一种IFNAR2激动剂,可刺激小鼠体内的IFN信号[1]。RO8191(0.08,0.4,2,10μM；72h)在72h时强烈抑制HCV复制子活性,呈剂量依赖性。RO8191降低了HCV NS3和NS4A蛋白的水平,这两种蛋白主要定位于复制子细胞的核周围区域[1]。RO8191(0.08-10μM；72h)导致病毒蛋白如NS3、NS4A/B和NS5A/B消失[1]。
• 体内研究: RO8191(RO4948191；30mg/kg；口服)显著诱导6周龄C57BL/6J小鼠肝脏中的抗病毒基因Oas1b、Mx1和Pkr[1]。
• 参考文献:

  [1]. Hideyuki Konishi, et al. An Orally Available, Small-Molecule Interferon Inhibits Viral Replication. Sci Rep. 2012;2:259.

安全

• 符号: GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301
• 警示性声明: P301 + P310
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1 / PGIII