MSDC-0602K(氮杂咪唑酮钾)是一种保护PPARγ的噻唑烷二酮(Ps-TZD),与PPARγ结合,IC50为18.25μM[1]。MSDC-0602K调节线粒体丙酮酸载体(MPC)。MSDC-0602K可用于脂肪肝的研究,包括功能失调的脂质代谢、炎症和胰岛素抵抗[2]。MSDC-0602K是一种胰岛素增敏剂,单独或与利拉鲁肽联合使用可改善小鼠的胰岛素血症和脂肪肝[3]。
乙酰胃抑制肽(人)是一种脂肪酸衍生的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽类似物,具有改善的抗高血糖和促胰岛素特性。乙酰胃抑制肽(人)可用于糖尿病、胰岛素抵抗和肥胖症的研究[1][2][3]。
MSDC 0160是一种胰岛素增敏剂,同时也调节线粒体丙酮酸载体(MPC),后者控制细胞代谢,从而影响mTOR的活化。
KU14R是胰岛素受体拮抗剂,能选择性阻断由咪唑啉引起的胰岛素分泌。
ERK抑制剂II(阴性对照)是一种有效的细胞外信号调节激酶(ERK)抑制剂。ERK抑制剂II(阴性对照)抑制胰岛素受体的激活,可用于糖尿病的研究[1][2]。
NVP-AEW541 是一种有效的 IGF-1R 抑制剂,IC50 为 0.15 μM,也抑制 InsR,IC50 为 0.14 μM。
α胰岛素(LY-3209590)是一种胰岛素受体(IR)的选择性激动剂。α胰岛素是一种融合蛋白,由人IR激动剂与人免疫球蛋白G2(IgG2)片段的可结晶(Fc)结构域融合而成,分子量为64.1kDa。阿尔法胰岛素耐受性良好,在糖尿病患者中具有潜在应用[1]。
聚乙二醇胰岛素(BIL)是一种基础胰岛素,具有平坦、延长的活性曲线。与常规胰岛素相比,聚乙二醇胰岛素可以更好地控制血糖[1]。
胰岛素(猪)是一种用于糖尿病研究的猪源性胰岛素[1]。
HNMPA是一种膜不透性胰岛素受体酪氨酸激酶抑制剂。HNMPA抑制人胰岛素受体的丝氨酸和酪氨酸自磷酸化。HNMPA对蛋白激酶C或环腺苷酸依赖的蛋白激酶活性没有影响[1][2]
Aganirsen是一种25聚体DNA反义寡核苷酸,可抑制胰岛素受体底物-1(IRS-1)的表达。
Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是 ALK 抑制剂,IC50 为 0.2 nM,比对 IGF-1R 和 InsR 的抑制性高 40 倍和 35 倍。
SU4984是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂,成纤维细胞生长因子受体1(FGFR1)的IC50为10-20μM。SU4984还抑制血小板衍生生长因子受体和胰岛素受体。SU4984可用于癌症研究[1][2][3]。
GIP (1-30) amide, porcine 是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体激动剂,与天然 GIP (1-42) 的亲和力一样高。
去甲基菊醌B1是一种选择性胰岛素受体激活剂。去甲基菊醌B1刺激IRβ亚基的酪氨酸磷酸化,以及PIK3和AKT的激活[1]。
BMS-754807 是有效、可逆的胰岛素样生长因子1受体/胰岛素受体抑制剂,其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM,Ki 值均小于 2 nM；同时也抑制 Met,RON,TrkA,TrkB,AurA 和 AurB 的活性,其IC50 值分别为 6,44,7,4,9和 25 nM。
CMX-2043是α-硫辛酸(HY-N0492)的新类似物。CMX-2043在抗氧化作用、激活胰岛素受体激酶、可溶性酪氨酸激酶和Akt磷酸化方面有效。CMX-2043在大鼠模型中显示出对缺血再灌注损伤(IRI)的保护作用[1][2]。
BMS-536924是ATP竞争性IGF-1R/IR抑制剂, IC50分别为100 nM/73 nM。
[D-Ala2]-GIP (human) 是一种 GIP 受体激动剂。[D-Ala2]-GIP (human) 可改善葡萄糖耐量。[D-Ala2]-GIP (human) 在 MPTP 诱导的帕金森病模型中显示出神经保护活性。[D-Ala2]-GIP (human) 还可以改善肥胖糖尿病大鼠的认知功能和海马突触可塑性。[D-Ala2]-GIP (human) 可用于 2 型糖尿病、帕金森病等疾病的研究。
GSK1838705A是高效,可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂,IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALK,IC50 值为0.5 nM。
Ceritinib D7 (LDK378 D7) 是 Ceritinib 的一种氘代化合物。Ceritinib 是一种选择性,口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂。
DA-JC4是一种双重GLP-1/GIP受体激动剂,可用于神经疾病和胰岛素信号通路的研究[1][2][3]。
胃抑制肽,猪是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽,是一种42个氨基酸的肠道激素,对脂肪和葡萄糖代谢有影响[1]。
Losmapimod是 IGF-1 和胰岛素受体的双重抑制剂,IC50 分别为35 和 75 nM。
Valanafusp alfa(AGT-181)是一种针对人胰岛素受体(HIR)和人伊杜糖苷酶(IDUA)的嵌合单克隆抗体的脑穿透重组融合蛋白。Valanafusp alfa可用于I型粘多糖病(MPS I)的研究[1]。
NT219是胰岛素受体底物1/2(IRS1/2)和STAT3的有效双重抑制剂。IRS1/2和STAT3是由多种癌基因调节的主要信号连接。NT219影响IRS1/2降解并抑制STAT3磷酸化。NT219具有研究癌症疾病的潜力[1]。
Rhoifolin 是从琯溪蜜柚 (Citrus grandis) 叶子分离的黄酮糖苷。 Rhoifolin 通过增强脂联素分泌,胰岛素受体-β (insulin receptor-β) 的酪氨酸磷酸化和 GLUT4 易位有益于糖尿病并发症。 Rhoifolin 通过 RANKL 诱导的 NF-κB 和 MAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减弱破骨细胞生成。
[Tyr0]胃抑制肽(23-42),人,一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP),是胃酸分泌的弱抑制剂,也刺激胰岛素分泌。[Tyr0]胃抑制肽(23-42),人类可用于糖尿病、肥胖症研究[1][2]。