神经降压素受体

神经降压素受体是结合神经递质神经降压素的跨膜受体。由NTSR1和NTSR2基因编码的两种受体含有七个跨膜螺旋并且是G蛋白偶联的。第三种受体具有单个跨膜结构域，并由SORT1基因编码。神经降压素（NTS）是一种13-氨基酸肽，通过激活神经降压素受体NTSR1（一种G蛋白偶联受体（GPCR））起到神经递质和激素的作用。在大脑中，NTS调节多巴胺能系统的活动，阿片类药物非依赖性镇痛和抑制食物摄入;在肠道中，NTS调节一系列消化过程。

AC-ARG-ARG-PRO-TYR-ILE-LEU

乙酰神经降压素-(8-31)是神经降压素最短的类似物,具有完全结合和药理活性[1]。

• CAS号：74853-69-3
• 分子式：C₄₀H₆₆N₁₂O₉
• 分子量：859.027
• 类别：神经降压素受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ML314

ML314是NTR1激动剂,EC50为1.9 μM,对NTR2和GPR35抑制性较弱,不能刺激钙离子转移。

• CAS号：1448895-09-7
• 分子式：C₂₄H₂₈N₄O₃
• 分子量：420.504
• 类别：神经降压素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：496.1±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：253.8±28.7 °C

(S)-Osanetant

(S) -Osanetant是Ossanetant的S-对映体。Osanetant(SR142801)是一种选择性NK3受体拮抗剂。Osanetant产生抗焦虑和抗抑郁作用,并被研究用于精神分裂症[1]。

• CAS号：182621-58-5
• 分子式：C₃₅H₄₁Cl₂N₃O₂
• 分子量：606.62
• 类别：神经降压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

THX-B

THX-B是一种有效的非肽性p75NTR(神经营养素受体p75)拮抗剂。THX-B可用于糖尿病肾病、神经变性和炎症性疾病的研究[1][2][3]。

• CAS号：1372206-64-8
• 分子式：C₁₆H₂₄N₆O₄
• 分子量：364.40
• 类别：神经降压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

神经降压素

Neurotensin 是一种肠十三肽,作为有效的细胞有丝分裂原,作用于各种结肠直肠癌和胰腺癌,对神经降压素受体 (neurotensin receptor,NTR) 具有高亲和力。

• CAS号：39379-15-2
• 分子式：C₇₈H₁₂₁N₂₁O₂₀
• 分子量：1672.92000
• 类别：多肽产品

• 密度：1.46g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

左卡巴司丁

左卡巴斯汀(R 50547)是一种有效的选择性组胺H1受体拮抗剂。盐酸左卡巴斯汀也是一种选择性、高亲和力的神经降压素受体亚型2(NTR2)拮抗剂,mNTR2的Ki为17 nM。左卡巴斯丁可以作为VLA-4拮抗剂,干扰过敏性结膜炎(AC)中结膜嗜酸性粒细胞浸润[1][2][3]。

• CAS号：79516-68-0
• 分子式：C₂₆H₂₉FN₂O₂
• 分子量：420.51900
• 类别：Integrin

• 密度：1.23 g/cm3
• 沸点：589.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：310.5ºC

左旋多巴

Levocabastine hydrochloride (R 50547) 是一种具有抗过敏活性的长效、高效、选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Levocabastine hydrochloride 也是一种选择性、高亲和力的神经降压素受体亚型2 (NTR2) 拮抗剂,对 mNTR2 的 Ki 值为 17 nM。

• CAS号：79547-78-7
• 分子式：C₂₆H₃₀ClFN₂O₂
• 分子量：456.98000
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：611ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：323.3ºC

[D-Trp11]-Neurotensin

[D-Trp11]-Neurotensin 是 Neurotensin (NT) 的类似物,在灌注的大鼠心脏中是 NT 的选择性拮抗剂,但在豚鼠心房和大鼠胃条中起完全激动剂的作用。[D-Trp11]-Neurotensin 可抑制 NT 引起的低血压。

• CAS号：73634-68-1
• 分子式：C₈₀H₁₂₂N₂₂O₁₉
• 分子量：1695.96
• 类别：神经降压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-苄基-3-(叔丁基)-1H-吡唑-5-羧酸

SORT-PGRN interaction inhibitor 1 是一种有效的 sortilin-progranulin 相互作用的抑制剂,IC50 为 2 μM。

• CAS号：100957-85-5
• 分子式：C₁₅H₁₈N₂O₂
• 分子量：258.31600
• 类别：神经降压素受体

• 密度：1.12g/cm3
• 沸点：438.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：126ºC
• 闪点：218.9ºC

BVFP

BVFP与PGRN588-593肽结合,Kd为20μM。BVFP可以破坏PGRN-SORT1的结合。BVFP还抑制SORT1介导的rPGRN内吞作用[1]。

• CAS号：357158-20-4
• 分子式：C₁₃H₈BrF₃N₂O
• 分子量：345.11
• 类别：神经降压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NTRC-824

NTRC-824 (Compound 5) 是一种有效的,选择性的,类似于神经降压素的非肽神经降压素受体 2 型 (NTS2) 拮抗剂,IC50 为 38 nM,Ki 为 202 nM。NTRC-824 对 NTS2 的选择性是 NTS1 (Ki >30 μM) 的 150 倍以上。

• CAS号：1623002-61-8
• 分子式：C₂₅H₂₆F₃N₃O₆S
• 分子量：553.55
• 类别：神经降压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SR 142948

SR 142948是一种口服活性、强效和选择性的非肽神经降压素受体(NT1R)拮抗剂。SR 142948拮抗NT诱导的HT 29细胞中肌醇一磷酸形成,IC50为3.9nM。SR 142948在体内阻断NT诱导的低温、镇痛和操纵行为。SR 142948显示了血脑通透性,可用于精神疾病的研究[1][2]。

• CAS号：184162-64-9
• 分子式：C₃₉H₅₁N₅O₆
• 分子量：685.85200
• 类别：神经降压素受体

• 密度：1.29g/cm3
• 沸点：824.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：452.5ºC

Sortilin antagonist 1

Sortilin拮抗剂1(化合物44)是一种Sortilin阻断剂,其IC50值为20nM,用于抑制神经紧张素(NTS)与Sortilin结合。神经紧张素是一种sortilin配体。Sortilin拮抗剂1可用于神经疾病的研究[1]。

• CAS号：2691846-93-0
• 分子式：C₂₀H₂₄N₂O₄
• 分子量：356.42
• 类别：神经降压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ILE-ALA-ARG-ARG-HIS-PRO-TYR-PHE-LEU

Kinetensin是从胃蛋白酶处理的人血浆分离的神经降压素 (neurotensin-like) 样肽。

• CAS号：103131-69-7
• 分子式：C₅₆H₈₅N₁₇O₁₁
• 分子量：1172.38000
• 类别：多肽产品

• 密度：1.41 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-[[[1-(7-氯-4-喹啉)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-三环[3.3.1.13,7]癸烷-2-羧酸

Meclinertant (SR 48692) 是一种有效的,选择性的,非肽和口服活性神经降压素受体 (NTS1) 拮抗剂。在人结肠癌细胞中,Meclinertant 竞争性拮抗神经降压素诱导的细胞内 Ca2+ 动员,pA2 值为 8.13。Meclinertant 具有抗焦虑,抗上瘾和记忆障碍的作用。

• CAS号：146362-70-1
• 分子式：C₃₂H₃₁ClN₄O₅
• 分子量：587.065
• 类别：神经降压素受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：781.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：426.2±32.9 °C

Zendusortide

Zendustortide是一种sortilin结合肽[1]。

• CAS号：2098662-44-1
• 分子式：C₈₅H₁₃₈N₂₆O₂₅
• 分子量：1924.16
• 类别：神经降压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(LYS8,LYS9)-NEUROTENSIN (8-13)

[Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13) (JMV438) 是神经降压素的类似物,通过激活 G 蛋白偶联受体 NTS1 和 NTS2 来发挥镇痛作用,其对 hNTS1 和 hNTS2 受体的 Ki 值分别为 0.33 nM 和 0.95 nM。

• CAS号：139026-64-5
• 分子式：C₃₈H₆₄N₈O₈
• 分子量：760.96400
• 类别：神经降压素受体

• 密度：1.203 g/cm3
• 沸点：1109.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：624.9ºC

SBI-553

SBI-553 是有效的、能透过血脑屏障的 NTR1 的别构抑制剂,其 EC50 值为 0.34 μM。

• CAS号：1849603-72-0
• 分子式：C₂₆H₃₁FN₄O₂
• 分子量：450.55
• 类别：神经降压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SORT-PGRN interaction inhibitor 3

SORT-PGRN相互作用抑制剂3(化合物13)是SORT-PGRN-相互作用抑制剂(IC50:0.17μM)。SORT-PGRN相互作用抑制剂3可用于神经退行性疾病的研究[1]。

• CAS号：2691846-87-2
• 分子式：C₁₅H₁₉Cl₂NO₃
• 分子量：332.22
• 类别：神经降压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Contulakin G

Contulakin G是一种O-糖基化的无脊椎动物神经降压素。Contulakin-G是神经降压素受体的较弱激动剂。Contulakin G也是一种有效的镇痛剂[1][2]。

• CAS号：229180-41-0
• 分子式：C₈₈H₁₄₀N₂₀O₃₇
• 分子量：2070.17
• 类别：神经降压素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JMV 449

JMV 449 是一种有效的神经降压素受体激动剂。JMV 449 显示与小鼠脑膜结合的 IC50 为 0.5 nM,收缩豚鼠回肠的 EC50 为 1.9 nM。JMV 449 对小鼠具有高效、持久的低温镇痛作用。

• CAS号：139026-66-7
• 分子式：C₃₈H₆₆N₈O₇
• 分子量：746.980
• 类别：神经降压素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：1044.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：585.3±34.3 °C