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2-[[[1-(7-氯-4-喹啉)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-三环[3.3.1.13,7]癸烷-2-羧酸

更新时间:2024-01-08 17:29:21

2-[[[1-(7-氯-4-喹啉)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-三环[3.3.1.13,7]癸烷-2-羧酸结构式
2-[[[1-(7-氯-4-喹啉)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-三环[3.3.1.13,7]癸烷-2-羧酸结构式
品牌特惠专场
常用名 2-[[[1-(7-氯-4-喹啉)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-三环[3.3.1.13,7]癸烷-2-羧酸 英文名 SR 48692
CAS号 146362-70-1 分子量 587.065
密度 1.5±0.1 g/cm3 沸点 781.2±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C32H31ClN4O5 熔点 N/A
MSDS 美版 闪点 426.2±32.9 °C

 用途


Meclinertant (SR 48692) 是一种有效的,选择性的,非肽和口服活性神经降压素受体 (NTS1) 拮抗剂。在人结肠癌细胞中,Meclinertant 竞争性拮抗神经降压素诱导的细胞内 Ca2+ 动员,pA2 值为 8.13。Meclinertant 具有抗焦虑,抗上瘾和记忆障碍的作用。

 名称

中文名 2-[[[1-(7-氯-4-喹啉)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-三环[3.3.1.13,7]癸烷-2-羧酸
英文名 2-[[1-(7-chloroquinolin-4-yl)-5-(2,6-dimethoxyphenyl)pyrazole-3-carbonyl]amino]adamantane-2-carboxylic acid
英文别名 更多

 生物活性

描述 Meclinertant (SR 48692) 是一种有效的,选择性的,非肽和口服活性神经降压素受体 (NTS1) 拮抗剂。在人结肠癌细胞中,Meclinertant 竞争性拮抗神经降压素诱导的细胞内 Ca2+ 动员,pA2 值为 8.13。Meclinertant 具有抗焦虑,抗上瘾和记忆障碍的作用。
相关类别
靶点

Neurotensin receptor 1 (NTS1)[1]

体外研究 在体外,Meclientant(SR 48692)竞争性地抑制125I标记的神经降压素与不同物种脑组织中的高亲和力结合位点的结合,IC50值分别为0.99 nM(豚鼠)、4.0 nM(大鼠中脑细胞)、7.6 nM(转染克隆的高亲和力大鼠脑受体的COS-7细胞),13.7nm(新生小鼠脑)、17.8nm(新生人脑)、8.7nm(成年人脑)和30.3nm(HT-29细胞)。Meclientant也能从低亲和力的左旋卡托斯汀敏感结合位点置换125I标记的神经降压素,但浓度较高(成年小鼠脑34.8nm,成年大鼠脑82.0nm)[1]。在豚鼠纹状体切片中,Meclientant阻断了神经降压素刺激的[3H]多巴胺的K+诱发释放,其强度(IC50=0.46 nM)与其结合亲和力相关[1]。
体内研究 meclientant(SR 48692)在80μg/kg剂量下逆转了纹状体内注射神经降压素诱导的小鼠转身行为,并具有较长的作用时间(6小时)[1]。
参考文献

[1]. Gully D, et al. Biochemical and pharmacological profile of a potent and selective nonpeptide antagonist of the neurotensin receptor. Proc Natl Acad Sci U S A. 1993 Jan 1;90(1):65-9.

[2]. Griebel G, et al. Characterization of the profile of neurokinin-2 and neurotensin receptor antagonists in the mouse defense test battery. Neurosci Biobehav Rev. 2001 Dec;25(7-8):619-26.

[3]. Felszeghy K, et al. Neurotensin receptor antagonist administered during cocaine withdrawal decreases locomotor sensitization and conditioned place preference. Neuropsychopharmacology. 2007 Dec;32(12):2601-10.

 物理化学性质

密度 1.5±0.1 g/cm3
沸点 781.2±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C32H31ClN4O5
分子量 587.065
闪点 426.2±32.9 °C
精确质量 586.198303
PSA 119.06000
LogP 4.55
蒸汽压 0.0±2.8 mmHg at 25°C
折射率 1.729
储存条件 -20°C

 MSDS

1.1 产品标识符
: SR 48692
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
2-[[[1-(7-Chloro-4-quinolinyl)-5-(2,6-dimethoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl]carbonyl]amino]-
tricyclo[3.3.1.13,7]decane-2-carboxylic acid
Meclinertant
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途,不作为药物、家庭备用药或其它用途。

模块2. 危险性概述
2.1 GHS分类
根据化学品全球统一分类与标签制度(GHS)的规定,不是危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

模块3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 2-[[[1-(7-Chloro-4-quinolinyl)-5-(2,6-dimethoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-
别名
yl]carbonyl]amino]-tricyclo[3.3.1.13,7]decane-2-carboxylic acid
Meclinertant
: C32H31ClN4O5
分子式
: 587.07 g/mol
分子量


模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。
4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

模块6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭,储存在干燥通风处。
建议的贮存温度: -20 °C
7.3 特定用途
无数据资料

模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
根据危险物质的类型,浓度和量,以及特定的工作场所来选择人体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害,请使用N95型(US)或P1型(EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
辛醇--水的分配系数的对数值: 5.823
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(一次接触)
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(反复接触)
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: YD1988500

模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规:国际海运危规:国际空运危规:
14.2 联合国(UN)规定的名称
欧洲陆运危规:
国际海运危规:
国际空运危规:
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规:国际海运危规:国际空运危规:
14.4 包裹组
欧洲陆运危规:国际海运危规:国际空运危规:
14.5 环境危险
欧洲陆运危规:国际海运危规 海运污染物:国际空运危规:
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料
参见发票或包装条的反面。


模块 15 - 法规信息
N/A


模块16 - 其他信息
N/A

 安全信息

RTECS号 YD1988500

 合成线路

~88%

2-[[[1-(7-氯-4-喹啉)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-三环[3.3.1.13,7]癸烷-2-羧酸结构式

2-[[[1-(7-氯-4-喹...

146362-70-1

文献:Battilocchio, Claudio; Deadman, Benjamin J.; Nikbin, Nikzad; Kitching, Matthew O.; Baxendale, Ian R.; Ley, Steven V. Chemistry - A European Journal, 2013 , vol. 19, # 24 p. 7917 - 7930

~%

2-[[[1-(7-氯-4-喹啉)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-三环[3.3.1.13,7]癸烷-2-羧酸结构式

2-[[[1-(7-氯-4-喹...

146362-70-1

文献:Baxendale; Cheung; Kitching; Ley; Shearman Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2013 , vol. 21, # 14 p. 4378 - 4387

~%

2-[[[1-(7-氯-4-喹啉)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-三环[3.3.1.13,7]癸烷-2-羧酸结构式

2-[[[1-(7-氯-4-喹...

146362-70-1

文献:Baxendale; Cheung; Kitching; Ley; Shearman Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2013 , vol. 21, # 14 p. 4378 - 4387

~%

2-[[[1-(7-氯-4-喹啉)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-三环[3.3.1.13,7]癸烷-2-羧酸结构式

2-[[[1-(7-氯-4-喹...

146362-70-1

文献:Battilocchio, Claudio; Deadman, Benjamin J.; Nikbin, Nikzad; Kitching, Matthew O.; Baxendale, Ian R.; Ley, Steven V. Chemistry - A European Journal, 2013 , vol. 19, # 24 p. 7917 - 7930

~%

2-[[[1-(7-氯-4-喹啉)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-三环[3.3.1.13,7]癸烷-2-羧酸结构式

2-[[[1-(7-氯-4-喹...

146362-70-1

文献:Battilocchio, Claudio; Deadman, Benjamin J.; Nikbin, Nikzad; Kitching, Matthew O.; Baxendale, Ian R.; Ley, Steven V. Chemistry - A European Journal, 2013 , vol. 19, # 24 p. 7917 - 7930

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2-[[[1-(7-氯-4-喹啉)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-三环[3.3.1.13,7]癸烷-2-羧酸结构式

2-[[[1-(7-氯-4-喹...

146362-70-1

文献:Baxendale; Cheung; Kitching; Ley; Shearman Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2013 , vol. 21, # 14 p. 4378 - 4387

~%

2-[[[1-(7-氯-4-喹啉)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-三环[3.3.1.13,7]癸烷-2-羧酸结构式

2-[[[1-(7-氯-4-喹...

146362-70-1

文献:Baxendale; Cheung; Kitching; Ley; Shearman Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2013 , vol. 21, # 14 p. 4378 - 4387

 文献24

更多文献
Neurotensin in the ventral pallidum increases extracellular gamma-aminobutyric acid and differentially affects cue- and cocaine-primed reinstatement.

J. Pharmacol. Exp. Ther. 325(2) , 556-66, (2008)

Cocaine-primed reinstatement is an animal model of drug relapse. The neurocircuitry underlying cocaine-primed reinstatement includes a decrease in GABA in the ventral pallidum (VP) that is inhibited b...

Hypothalamic neurotensin projections promote reward by enhancing glutamate transmission in the VTA.

J. Neurosci. 33(18) , 7618-26, (2013)

The lateral hypothalamus (LH) sends a dense glutamatergic and peptidergic projection to dopamine neurons in the ventral tegmental area (VTA), a cell group known to promote reinforcement and aspects of...

The role of neurotensin in positive reinforcement in the rat central nucleus of amygdala.

Behav. Brain Res. 208(2) , 430-5, (2010)

In the central nervous system neurotensin (NT) acts as a neurotransmitter and neuromodulator. It was shown that NT has positive reinforcing effects after its direct microinjection into the ventral teg...

 英文别名

Reminertant
merclinertant
SR48692
2-({[1-(7-Chloroquinolin-4-yl)-5-(2,6-dimethoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl]carbonyl}amino)adamantane-2-carboxylic acid
UNII-5JBP4SI96H
2-({[1-(7-Chloro-4-quinolinyl)-5-(2,6-dimethoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl]carbonyl}amino)-2-adamantanecarboxylic acid
Meclinertant
Tricyclo[3.3.1.1]decane-2-carboxylic acid, 2-[[[1-(7-chloro-4-quinolinyl)-5-(2,6-dimethoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl]carbonyl]amino]-
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2-[[[1-(7-氯-4-喹啉)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-三环[3.3.1.13,7]癸烷-2-羧酸生产厂家

2-[[[1-(7-氯-4-喹啉)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-三环[3.3.1.13,7]癸烷-2-羧酸价格