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SR 142948

更新时间:2024-01-05 20:05:38

SR 142948结构式
SR 142948结构式
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常用名 SR 142948 英文名 SR 142948
CAS号 184162-64-9 分子量 685.85200
密度 1.29g/cm3 沸点 824.7ºC at 760 mmHg
分子式 C39H51N5O6 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 452.5ºC

 SR 142948用途


SR 142948是一种口服活性、强效和选择性的非肽神经降压素受体(NT1R)拮抗剂。SR 142948拮抗NT诱导的HT 29细胞中肌醇一磷酸形成,IC50为3.9nM。SR 142948在体内阻断NT诱导的低温、镇痛和操纵行为。SR 142948显示了血脑通透性,可用于精神疾病的研究[1][2]。

 SR 142948名称

英文名 2-[[5-(2,6-dimethoxyphenyl)-1-[4-[3-(dimethylamino)propyl-methylcarbamoyl]-2-propan-2-ylphenyl]pyrazole-3-carbonyl]amino]adamantane-2-carboxylic acid
英文别名 更多

 SR 142948生物活性

描述 SR 142948是一种口服活性、强效和选择性的非肽神经降压素受体(NT1R)拮抗剂。SR 142948拮抗NT诱导的HT 29细胞中肌醇一磷酸形成,IC50为3.9nM。SR 142948在体内阻断NT诱导的低温、镇痛和操纵行为。SR 142948显示了血脑通透性,可用于精神疾病的研究[1][2]。
相关类别
体外研究 SR 142948(1µM;90分钟)抑制CHO-hNT1-R细胞中c-fos和krox24的表达[1]。SR 142948(0-1µM;1h)通过抑制[125I-Tyr3]NT与h-NTR1-CHO和HT 29细胞膜的结合而显示出良好的拮抗活性,IC50分别为1.19和0.32nm[2]。SR 142948(0-1µM;30分钟)以浓度依赖性方式拮抗h-NTR1-CHO和HT 29细胞中NT刺激的IP1的产生[2]。SR 142948(1,10 nM;60-80 s)拮抗NT在h-NTR1-CHO细胞中刺激的细胞内钙动员[2]。细胞存活率测定[1]细胞系:CHO细胞(表达hNT1-R)浓度:1µM孵育时间:90分钟结果:抑制NT刺激的c-fos和krox24的表达。细胞存活率试验[2]细胞系:,HT 29细胞浓度:0-1µM孵育时间:1小时结果:以剂量依赖性方式抑制[125I-Tyr3]NT与h-NTR1-CHO和HT 29细胞膜的特异性结合(IC50分别为1.19和0.32 nM)。第六单元
体内研究 SR 142948(2µg/kg;单次)抑制NT诱导的转向行为(10 pg/小鼠)[2]。SR 142948(0.01、0.03、0.3 mg/kg;腹腔注射;单次)以剂量依赖性方式防止NT(100 nM)产生的乙酰胆碱释放增强[2]。SR 142948(0-10 mg/kg;p.o.单次)部分但显著地阻断NT诱导的低温(大鼠在2 mg/kg时为53%,小鼠在4 mg/kg中为54%)[2]。动物模型:雌性瑞士白化CD1小鼠(25-30g;纹状体内注射10pg/小鼠NT)[2]。剂量:2µg/kg给药:口服给药;仅有一个的结果:在给药后1-2小时内,以最大且显著的拮抗作用抑制转向行为。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠(270-320g;100nM NT刺激)[2]。剂量:0.01、0.03、0.3mg/kg给药:腹腔注射;仅有一个的结果:抑制NT诱导的乙酰胆碱释放,呈剂量依赖性。动物模型:雄性OFA大鼠(130-160克)和雄性OFA小鼠(25-30克)[2]。剂量:0-10mg/kg给药
参考文献

[1]. Portier M, et al. Neurotensin type 1 receptor-mediated activation of krox24, c-fos and Elk-1: preventing effect of the neurotensin antagonists SR 48692 and SR 142948. FEBS Lett. 1998 Jul 31;432(1-2):88-93.

[2]. Gully D, et al. Biochemical and pharmacological activities of SR 142948A, a new potent neurotensin receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Feb;280(2):802-12.

 SR 142948物理化学性质

密度 1.29g/cm3
沸点 824.7ºC at 760 mmHg
分子式 C39H51N5O6
分子量 685.85200
闪点 452.5ºC
精确质量 685.38400
PSA 129.72000
LogP 6.28770
蒸汽压 8.51E-29mmHg at 25°C
折射率 1.636

 SR 142948英文别名

sr-142,948
hms3268l04
SR 142948
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