1446715-47-4

• 常用中文名：SR-1277
• 常用英文名：SR-1277
• CAS号：1446715-47-4
• 分子式：C₂₁H₁₉N₉O₃S
• 分子量：477.50
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 酪蛋白激酶
• 发布时间：2021-12-19 12:58:58
• 更新时间：2024-04-05 18:17:57
• SR-1277是一种有效、选择性和ATP竞争性CK1δ/ε抑制剂,IC50分别为49 nM和260 nM。SR-1277还抑制FLT3、CDK4/细胞周期蛋白D1、CDK6/细胞周期蛋白D3和CDK9/细胞周期蛋白K,IC50分别为305nm、1340nm、311nm和109nm。SR-1277可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: SR-1277

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₉N₉O₃S
• 分子量: 477.50

生物活性

• 描述: SR-1277是一种有效、选择性和ATP竞争性CK1δ/ε抑制剂,IC50分别为49 nM和260 nM。SR-1277还抑制FLT3、CDK4/细胞周期蛋白D1、CDK6/细胞周期蛋白D3和CDK9/细胞周期蛋白K,IC50分别为305nm、1340nm、311nm和109nm。SR-1277可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 酪蛋白激酶
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 酪蛋白激酶
• 靶点:

  CKIδ:49 nM (IC50)

  CKIϵ:260 nM (IC50)

• 体外研究: SR-1277对A375细胞具有抗增殖作用,EC50为22 nM[1]。
• 体内研究: SR-1277(1 mg/kg；静脉注射)在小鼠体内表现出Cmax(1.2μM)、Cl(2.8 ml/min/kg)、AUC(1.26μM•h)、T1/2(1.42 h)和脑渗透(24%)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Bibian M, et, al. Development of highly selective casein kinase 1δ/1ε (CK1δ/ε) inhibitors with potent antiproliferative properties. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Aug 1;23(15):4374-80.