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氨肽酶催化从蛋白质(N-末端)或肽底物的氨基末端切割氨基酸。它们广泛分布于动物和植物界,遍布许多亚细胞器,细胞质和膜组分。氨肽酶用于基本细胞功能。这些肽酶中的许多(但不是全部)是锌金属酶。一些氨肽酶是单体的,而其他氨基肽酶是相对高质量(50kDa)亚基的集合体。 CDNA序列可用于几种氨肽酶,并且本文提供了人内质网Aminopeptidase 1 ERAP1的开放状态的晶体结构。直接测定或从cDNA推断的氨基酸序列表明在大肠杆菌和哺乳动物等多种生物体中的一些氨基酸序列同源性,特别是在催化重要残基或涉及金属离子结合的残基中。一种重要的氨肽酶是由小肠腺体产生和分泌的锌依赖性酶。它有助于酶促消化蛋白质。这些腺体产生的其他消化酶包括二肽酶,麦芽糖酶,蔗糖酶,乳糖酶和肠激酶。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

HFI-419

HFI-419是一种胰岛素调节的氨肽酶(IRAP)抑制剂。HFI-419对IRAP有抑制作用,Ki值为0.48μM。HFI-419可用于研究认知和记忆障碍,如阿尔茨海默病、脑外伤和中风[1]。

  • CAS号:1110650-72-0
  • 分子式:C19H18N2O5
  • 分子量:354.36
  • 类别:氨肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

乌苯美司

Bestatin是一种天然,广谱,竞争性的氨肽酶抑制剂。

  • CAS号:58970-76-6
  • 分子式:C16H24N2O4
  • 分子量:308.373
  • 类别:氨肽酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:604.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:245 °C (dec.)(lit.)
  • 闪点:319.5±31.5 °C

二十酸甲酯

花生酸甲酯(二十烷酸甲酯)是一种天然化合物,是白三烯A4水解酶(LTA4H)抑制剂[1]。

  • CAS号:1120-28-1
  • 分子式:C21H42O2
  • 分子量:326.557
  • 类别:氨肽酶
  • 密度:0.8633 g/cm3 (20 ºC)
  • 沸点:375.0±5.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:45-48 °C(lit.)
  • 闪点:184.2±7.5 °C

Tosedostat-d5

Tosedostat-d5(CHR-2797-d5)是氘标记的Tosedostat。托赛多司他(CHR-2797)是一种口服活性氨基肽酶抑制剂。CHR-2797对一系列肿瘤细胞系发挥抗增殖作用[1][2]。

  • CAS号:1217844-03-5
  • 分子式:C21H25D5N2O6
  • 分子量:411.50
  • 类别:氨肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(R)-N4- 羟基-N1-((S)-1-((S)-2-(羟甲基)吡咯烷-1-基)-3-甲基-1-氧代丁-2-基)-2-戊基琥珀酰胺

Actinonin ((-)-Actinonin) 是一种由放线菌产生的天然抗菌剂。Actinonin 抑制氨肽酶 M,氨肽酶 N 和亮氨酸氨肽酶。Actinonin 是一种有效的可逆肽去甲酰基酶 (PDF) 抑制剂,Ki 为 0.28 nM。Actinonin 还抑制 MMP-1,MMP-3,MMP-8,MMP-9 和 hmeprin α 的 Ki 值分别为 300 nM,1,700 nM,190 nM,330 nM 和 20 nM。Actinonin 是一种凋亡诱导剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。

  • CAS号:13434-13-4
  • 分子式:C19H35N3O5
  • 分子量:385.498
  • 类别:细菌
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:137-139ºC
  • 闪点:N/A

山药素 IV

Batatasin IV 是一种 LTA4H 抑制剂,具有抗炎活性。Batatasin IV 也是一种天然产物,可从 Dioscorea batatus 中获得。Batatasin IV 可用于炎症领域的研究。

  • CAS号:60347-67-3
  • 分子式:C15H16O3
  • 分子量:244.29
  • 类别:氨肽酶
  • 密度:1.198g/cm3
  • 沸点:416.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:205.7ºC

DG051

DG051 是一种有效的白三烯 A4 水解酶 (leukotriene A4 hydrolase) 抑制剂,IC50 为 47 nM。

  • CAS号:929915-58-2
  • 分子式:C21H25Cl2NO4
  • 分子量:426.33400
  • 类别:氨肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

司谷氨酸

β-天冬氨酸(β-NAG)是一种竞争性NAAG肽酶抑制剂(Ki=1µM),可保护脊髓神经元免受兴奋性毒性和缺氧损伤。β-天冬氨酸也是一种选择性mGluR3拮抗剂(mGluR 3受体的功能是调节海马中的活动依赖性突触增强)。β-天冬氨酸可用于神经保护相关研究[1][2]。

  • CAS号:4910-46-7
  • 分子式:C11H16N2O8
  • 分子量:304.253
  • 类别:谷氨酸受体
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:769.5±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:419.1±32.9 °C

Aminopeptidase N Ligand (CD13) NGR peptide

氨基肽酶N配体(CD13)NGR肽是一种靶向CD13的多肽,可作为介导细胞内传播的载体。氨肽酶N配体(CD13)NGR肽通常用于癌症研究[1][2]。

  • CAS号:760947-20-4
  • 分子式:C20H34N10O8S2
  • 分子量:606.68
  • 类别:氨肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SC-57461A

SC-57461A是白三烯A4(LTA4)水解酶的有效、口服活性、非肽和选择性抑制剂,重组人、小鼠和大鼠LTA4水解酶的IC50分别为2.5 nM、3 nM和23 nM[1]。

  • CAS号:423169-68-0
  • 分子式:C20H26ClNO3
  • 分子量:363.87800
  • 类别:氨肽酶
  • 密度:1.115g/cm3
  • 沸点:499.7ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:256.01ºC

H-D-Ala-D-Ala-D-Ala-D-Ala-OH

H-D-Ala-D-Ala-D-Ala-D-Ala-OH是D-氨基肽酶的底物[1]。

  • CAS号:926-78-3
  • 分子式:C12H22N4O5
  • 分子量:302.32700
  • 类别:氨肽酶
  • 密度:1.237g/cm3
  • 沸点:703.1ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:379ºC

托舍多特

Tosedostat 是一个氨肽酶抑制剂。

  • CAS号:238750-77-1
  • 分子式:C21H30N2O6
  • 分子量:406.473
  • 类别:氨肽酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NGR peptide

含有Asn-Gly-Arg(NGR)基序的NGR肽。NGR肽与APN/CD13结合。NGR肽与可用于肿瘤成像的成像剂直接偶联[1][2]。

  • CAS号:651328-78-8
  • 分子式:C20H36N10O8S2
  • 分子量:608.69200
  • 类别:氨肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Aminopeptidase-IN-1

氨肽酶-IN-1(化合物16o)是一种有效的胰岛素调节氨肽酶(IRAP)抑制剂,Ki值为7.7μM。氨基肽酶-IN-1可用于研究认知和记忆损伤[1]。

  • CAS号:374102-08-6
  • 分子式:C18H16N2O6
  • 分子量:356.33
  • 类别:氨肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

EC33

EC33 是一种选择性氨肽酶 A (APA) 抑制剂。EC33 阻断外源性 Ang II 的升压反应。 EC33 不能透过血脑屏障。EC33具有用于盐依赖性高血压模型研究的潜力。

  • CAS号:232261-88-0
  • 分子式:C4H11NO3S2
  • 分子量:185.265
  • 类别:氨肽酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SC 22716

SC-22716是人类LTA4水解酶的有效、竞争性可逆抑制剂,IC50为0.20µM。SC-22716具有研究炎症性肠病(IBD)和银屑病的潜力[1]。

  • CAS号:262451-89-8
  • 分子式:C18H21NO
  • 分子量:267.36500
  • 类别:氨肽酶
  • 密度:1.065g/cm3
  • 沸点:418.5ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:122.8ºC

ARM-1

ARM1(4BSA)是一种有效的氨基肽酶和环氧化物水解酶抑制剂。ARM1显示出IC50为7.61µM的氨肽酶抑制活性和IC50为12.4µM的环氧化物水解酶抑制活性【1】。

  • CAS号:68729-05-5
  • 分子式:C16H14N2S
  • 分子量:266.361
  • 类别:氨肽酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:462.7±24.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:233.6±22.9 °C

Bestatin三氟乙酸盐

Bestatin trifluoroacetate 是 CD13 (Aminopeptidase N)/APN 和 leukotriene A4 hydrolase 抑制剂,常用于癌症治疗。

  • CAS号:223763-80-2
  • 分子式:C18H25F3N2O6
  • 分子量:422.396
  • 类别:氨肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

L-亮氨醇

L-亮氨酸((+)-亮氨酸)是一种竞争性氨肽酶抑制剂,Ki值为17μM[1]。

  • CAS号:7533-40-6
  • 分子式:C6H15NO
  • 分子量:117.189
  • 类别:氨肽酶
  • 密度:0.917
  • 沸点:208-210 ºC
  • 熔点:66 - 70ºC
  • 闪点:90 ºC

ZJ 43

ZJ43是一种有效的NAAG肽酶抑制剂,IC50为2.4 nM,Ki为0.8 nM。ZJ43充分激活II组mGluR,并减少PCP的一些行为影响。ZJ43在神经病变、炎症和疼痛模型中显示出镇痛作用【1】。

  • CAS号:723331-20-2
  • 分子式:C12H20N2O7
  • 分子量:304.30
  • 类别:谷氨酸受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

氨肽酶抑制剂盐酸盐

Amastatin hydrochloride 是一种缓慢,紧密结合的竞争性氨肽酶 (AP) 抑制剂,对气单胞菌氨肽酶,胞质亮氨酸氨肽酶,微粒体氨肽酶的 Ki 值分别为 0.26 nM,30 nM,52 nM。

  • CAS号:100938-10-1
  • 分子式:C21H39ClN4O8
  • 分子量:511.009
  • 类别:细菌
  • 密度:N/A
  • 沸点:795.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:434.7ºC

HFI-142

HFI-142 是胰岛素调节性氨基肽酶 (IRAP) 抑制剂,ki 值为 2.01 μM。

  • CAS号:332164-34-8
  • 分子式:C17H16N2O4
  • 分子量:312.32
  • 类别:氨肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

H-Leu-Trp-Met-Arg-OH

H-Leu-Trp-Met-Arg-OH是一种四肽。H-Leu-Trp-Met-Arg-OH可用作氨肽酶介导的水解研究的底物[1]。

  • CAS号:67368-23-4
  • 分子式:C28H44N8O5S
  • 分子量:604.76500
  • 类别:氨肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

贝他定盐酸

Bestatin hydrochloride 是 CD13 (Aminopeptidase N)/APN 和 leukotriene A4 hydrolase 抑制剂,常用于癌症治疗。

  • CAS号:65391-42-6
  • 分子式:C16H25ClN2O4
  • 分子量:344.834
  • 类别:氨肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:604.7ºC at 760 mmHg
  • 熔点:216-218 °C
  • 闪点:319.5ºC