(R)-N4- 羟基-N1-((S)-1-((S)-2-(羟甲基)吡咯烷-1-基)-3-甲基-1-氧代丁-2-基)-2-戊基琥珀酰胺
(R)-N4- 羟基-N1-((S)-1-((S)-2-(羟甲基)吡咯烷-1-基)-3-甲基-1-氧代丁-2-基)-2-戊基琥珀酰胺结构式
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常用名 | (R)-N4- 羟基-N1-((S)-1-((S)-2-(羟甲基)吡咯烷-1-基)-3-甲基-1-氧代丁-2-基)-2-戊基琥珀酰胺 | 英文名 | ACTINONIN |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 13434-13-4 | 分子量 | 385.498 | |
| 密度 | 1.1±0.1 g/cm3 | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C19H35N3O5 | 熔点 | 137-139ºC | |
| MSDS | 美版 | 闪点 | N/A |
用途Actinonin ((-)-Actinonin) 是一种由放线菌产生的天然抗菌剂。Actinonin 抑制氨肽酶 M,氨肽酶 N 和亮氨酸氨肽酶。Actinonin 是一种有效的可逆肽去甲酰基酶 (PDF) 抑制剂,Ki 为 0.28 nM。Actinonin 还抑制 MMP-1,MMP-3,MMP-8,MMP-9 和 hmeprin α 的 Ki 值分别为 300 nM,1,700 nM,190 nM,330 nM 和 20 nM。Actinonin 是一种凋亡诱导剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。 |
| 中文名 | 放线酰胺素 |
|---|---|
| 英文名 | actinonin |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | Actinonin ((-)-Actinonin) 是一种由放线菌产生的天然抗菌剂。Actinonin 抑制氨肽酶 M,氨肽酶 N 和亮氨酸氨肽酶。Actinonin 是一种有效的可逆肽去甲酰基酶 (PDF) 抑制剂,Ki 为 0.28 nM。Actinonin 还抑制 MMP-1,MMP-3,MMP-8,MMP-9 和 hmeprin α 的 Ki 值分别为 300 nM,1,700 nM,190 nM,330 nM 和 20 nM。Actinonin 是一种凋亡诱导剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
Ki: 0.28 nM (Peptide deformylase (PDF))[2], 300 nM (MMP-1), 1,700 nM (MMP-3), 190 nM (MMP-8), 330 nM (MMP-9)[3], and 20 nM (hmeprin α)[5] Apoptosis[1] Aminopeptidase M, Aminopeptidase N and Leucine aminopeptidase[1] |
| 体外研究 | 肌动蛋白抑制多种肿瘤细胞系的生长。Raji细胞、MDA-MB-468细胞、PC3细胞、SK-LC-19细胞、Hela细胞、HT-1080细胞和AL67细胞的IC50分别为4、6.9、12.8、16.6、27.4、15.7和49.3μM[1]。HsPDF是肌动蛋白的重要靶点,其在线粒体中的抑制作用导致肿瘤细胞死亡。肌动蛋白对细胞的治疗以时间和剂量依赖的方式导致肿瘤特异性线粒体膜去极化和ATP耗竭[1]。肌动蛋白是来自金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的三种形式(锌、镍和铁)的肽变形酶的有效抑制剂。在分析条件下,锌PDF(大肠杆菌)、镍PDF(大肠杆菌)、铁PDF(大肠杆菌)和镍PDF(金黄色葡萄球菌)的肌动蛋白IC50值分别为90、3、0.8和11nm[2]。肌动蛋白对革兰氏阳性菌有活性,包括金黄色葡萄球菌(MIC值为8-16微克/毫升)、化脓性链球菌(MIC值为8微克/毫升)和表皮链球菌(MIC值为2-4微克/毫升)。肌动蛋白还对严格的革兰氏阴性菌具有活性,如流感嗜血杆菌(MIC值为1-2微克/毫升)、卡他莫拉菌(MIC值为0.5微克/毫升)和淋病奈瑟菌(MIC值为1-4微克/毫升)。肌动蛋白对H.influezae acr(MIC值为0.13μg/mL)和E.coli acr(MIC值为0.25μg/mL)外排泵突变体非常有效[2]。 |
| 体内研究 | 肌动蛋白已安全地作为抗生素给小鼠使用,剂量高达400毫克/千克。Actinonin对正常组织没有明显的毒性,尽管它在体外具有抗肿瘤活性。值得注意的是,肌动蛋白在裸鼠CWR22人前列腺肿瘤异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性。在治疗过程中,动物没有毒性迹象(1)。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 熔点 | 137-139ºC |
| 分子式 | C19H35N3O5 |
| 分子量 | 385.498 |
| 精确质量 | 385.257660 |
| PSA | 118.97000 |
| LogP | 0.59 |
| 外观性状 | 灰白色固体 |
| 折射率 | 1.513 |
| 储存条件 | 密闭于-20 ºC阴凉干燥环境中 |
| 稳定性 | 遵照规定使用和储存则不会分解。 |
| 分子结构 | 1、 摩尔折射率：101.70 2、 摩尔体积（m3/mol）：338.1 3、 等张比容（90.2K）：885.8 4、 表面张力（dyne/cm）：47.0 5、 极化率（10 -24cm 3）：40.31 |
| 计算化学 | 1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：1.5 2、 氢键供体数量：4 3、 氢键受体数量：5 4、 可旋转化学键数量：11 5、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：119 6、 重原子数量：27 7、 表面电荷：0 8、 复杂度：498 9、 同位素原子数量：0 10、 确定原子立构中心数量：3 11、 不确定原子立构中心数量：0 12、 确定化学键立构中心数量：0 13、 不确定化学键立构中心数量：0 14、 共价键单元数量：1 |
| 更多 | 1. 性状：无可用 2. 密度（g/mL,25/4℃）：无可用 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：无可用 4. 熔点（ºC）：无可用 5. 沸点（ºC,常压）：无可用 6. 沸点（ºC,5.2kPa）：无可用 7. 折射率：无可用 8. 闪点（ºC）：无可用 9. 比旋光度（º）：无可用 10. 自燃点或引燃温度（ºC）：无可用 11. 蒸气压（kPa,25ºC）：无可用 12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：无可用 13. 燃烧热（KJ/mol）：无可用 14. 临界温度（ºC）：无可用 15. 临界压力（KPa）：无可用 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：无可用 17. 爆炸上限（%,V/V）：无可用 18. 爆炸下限（%,V/V）：无可用 19. 溶解性：无可用 |
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1.1 产品标识符
: Actinonin 化学品俗名或商品名 1.2 鉴别的其他方法 3-[[1-[(2-(Hydroxymethyl)-1-pyrrolidinyl)carbonyl]-2-methylpropyl]carbamoyl]octanohydroxamic acid 1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途 仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。
模块2. 危险性概述 2.1 GHS分类 根据全球协调系统(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。 2.3 其它危害物 - 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : 3-[[1-[(2-(Hydroxymethyl)-1-pyrrolidinyl)carbonyl]-2- 别名 methylpropyl]carbamoyl]octanohydroxamic acid : C19H35N3O5 分子式 : 385.50 g/mol 分子量 无 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 如果吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 在皮肤接触的情况下 用肥皂和大量的水冲洗。 在眼睛接触的情况下 用水冲洗眼睛作为预防措施。 如果误服 切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 4.2 最重要的症状和影响，急性的和滞后的 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物, 氮氧化物 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步的信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 6.2 环境预防措施 不要让产物进入下水道。 6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。 建议的贮存温度： -20 °C 保存在干燥处。 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 控制参数 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 常规的工业卫生操作。 人身保护设备 眼/面保护 请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 身体保护 根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所来选择人体保护措施。, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。 呼吸系统防护 不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 粉末 颜色: 白色 b) 气味 无数据资料 c) 气味临界值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 无数据资料 f) 起始沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 可燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸汽压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) 分配系数：n-辛醇/水 无数据资料 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 化学稳定性 无数据资料 10.3 危险反应的可能性 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不兼容的材料 无数据资料 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 - 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 无数据资料 皮肤腐蚀/刺激 无数据资料 严重眼损伤 / 眼刺激 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞诱变 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。 摄入如服入是有害的。 皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。 眼睛可能引起眼睛刺激。 接触后的征兆和症状 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 附加说明 化学物质毒性作用登记: RG9900700 模块12. 生态学资料 12.1 毒性 无数据资料 12.2 持久存留性和降解性 无数据资料 12.3 生物蓄积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不利的影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 污染了的包装物 作为未用过的产品弃置。 模块14. 运输信息 14.1 UN编号 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.2 联合国（UN）规定的名称 欧洲陆运危规: 无危险货物 国际海运危规: 无危险货物 国际空运危规: 无危险货物 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 模块 15 - 法规信息 N/A 模块16 - 其他信息 N/A |
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毒理学数据: 试验1 生态学数据: 该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。 |
| 个人防护装备 | Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter |
|---|---|
| 安全声明 (欧洲) | S22-S24/25 |
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
| WGK德国 | 3 |
| RTECS号 | RG9900700 |
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Proteome-wide analysis of the amino terminal status of Escherichia coli proteins at the steady-state and upon deformylation inhibition.
Proteomics 15 , 2503-18, (2015) A proteome wide analysis was performed in Escherichia coli to identify the impact on protein N-termini of actinonin, an antibiotic specifically inhibiting peptide deformylase (PDF). A strategy and too... |
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Quality control of mitochondrial protein synthesis is required for membrane integrity and cell fitness.
J. Cell Biol. 211 , 373-89, (2015) Mitochondrial ribosomes synthesize a subset of hydrophobic proteins required for assembly of the oxidative phosphorylation complexes. This process requires temporal and spatial coordination and regula... |
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Concanavalin-A-induced autophagy biomarkers requires membrane type-1 matrix metalloproteinase intracellular signaling in glioblastoma cells.
Glycobiology 22(9) , 1245-55, (2012) Pre-clinical trials for cancer therapeutics support the anti-neoplastic properties of the lectin from Canavalia ensiformis (Concanavalin-A, ConA) in targeting apoptosis and autophagy in a variety of c... |
| Butanediamide, N-hydroxy-N-[(1S)-1-[[(2S)-2-(hydroxymethyl)-1-pyrrolidinyl]carbonyl]-2-methylpropyl]-2-pentyl-, (2R)- |
| Actinonine |
| MFCD00080257 |
| hylpropyl)carbamoyl) |
| (2R)-N-Hydroxy-N-{(2S)-1-[(2S)-2-(hydroxymethyl)pyrrolidin-1-yl]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl}-2-pentylsuccinamide |
| (2R)-N-Hydroxy-N-{(2S)-1-[(2S)-2-(hydroxymethyl)-1-pyrrolidinyl]-3-methyl-1-oxo-2-butanyl}-2-pentylsuccinamide |
- 上海化源世纪贸易有限公司
- 上海市 上海市 普陀区
- 产品名：放线酰胺素
- 纯度：98.0%
- 规格：
- 联系人：徐经理
- 联系电话：13311869306
- 上海源溪生物科技有限公司
- 上海市 上海市 浦东新区
- 产品名：Actinonin
- 纯度：98.9%
- 规格：1g
- 联系人：赖经理
- 联系电话：13564518121
- 上海脉铂医药科技有限公司
- 上海市 上海市 嘉定区
- 产品名：Actinonin
- 产品网址：http://www.med-bio.cn/product/4734.html
- 纯度：98.0%
- 规格：5mg/25mg/1g/1g
- 联系人：李先生
- 联系电话：18916172912
- 上海创赛科技有限公司
- 上海市 上海市 嘉定区
- 产品名：[Perfemiker](R)-N4- 羟基-N1-((S)-1-((S)-2-(羟甲基)吡咯烷-1-基)-3-甲基-1-氧代丁-2-基)-2-戊基琥珀酰胺,99%
- 产品网址：https://www.canspec.cn/product/746554.html
- 纯度：99.0%
- 规格：1mg/5mg/5mg/25mg
- 联系人：夏言
- 联系电话：18016376636
- 上海阿拉丁生化科技股份有限公司
- 上海市 上海市 浦东新区
- 产品名：肌动蛋白
- 产品网址：http://www.aladdin-e.com/zh_cn/A275167.html
- 纯度：98.0%
- 规格：5mg/1g/1g/1g
- 联系人：阿拉丁
- 联系电话：400-620-6333
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