SC75741 是广泛,有效的 NF-κB 抑制剂,对 p65 的 IC50 为 200 nM。SC75741 以无毒浓度阻断流感病毒 (IV) 复制。SC75741 先损害 NF-κB 亚基 p65 的 DNA 结合,导致细胞因子,趋化因子和促凋亡因子的表达降低,随后抑制 caspase 活化和阻断 caspase 介导的病毒核糖核蛋白 (viralribonucleoproteins) 的核输出。
一种有效的TLR7/8激动剂和细胞因子诱导剂;刺激大鼠外周血单核细胞中的I型干扰素(IFN)和其他细胞因子如TNF-α,IL-12和IFN-γ;诱导IL-12和COX-2表达来自HIV+和HIV-个体的mDC,并抑制鼻腔中H3N2流感病毒的复制;增强NK细胞毒性,并在scid/B6小鼠和scid/NOD小鼠中显示出抗肿瘤作用。
克莱马斯塔宁B是一种木质素,通过抑制病毒增殖、预防和阻断病毒附着而具有强大的抗流感活性。克莱马斯塔宁B靶向病毒的内吞、脱膜或核糖核蛋白(RNP)从细胞核输出。Clemastanin B具有抗氧化和抗炎活性[1][2][3]。
Polygalasaponin XXXI (Onjisaponin F) 是鼻内注射流感 HA 疫苗的有效佐剂,可保护流感病毒感染
Influenza NP (147-155) 是一种源于流感核蛋白的 Kd 限制性表位。
Cap依赖性内切酶-IN-19是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-19是一种螺环吡啶酮衍生物。Cap依赖性内切酶-IN-19对病毒的RNA聚合酶活性具有强烈的抑制作用(从专利CN111410661A中提取,化合物1)[1]。
QL-X-138是一种选择性和有效的BTK/MNK双激酶抑制剂,BTK,MNK1和MNK2的IC50分别为8,107.4和26 nM;表现出与BTK的共价结合和与MNK的非共价结合;增强抗增殖作用体外针对多种B细胞癌细胞系以及AML和CLL原发性患者细胞的功效;阻止细胞周期进程并强烈诱导细胞凋亡。
U0126 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂,IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。
流感病毒-IN-5(化合物5f)是一种流感病毒血凝素(HA)抑制剂,其EC50为1 nM,可对抗甲型流感/H3N2病毒[1]。
Caesalmin E 是一种天然卡桑呋喃二萜,具有抗 Para3(副流感病毒 3 型)病毒活性。
2'-脱氧-2'-氟尿苷-d2是氘标记的2'-脱氧2'-氟尿苷[1]。2'-脱氧-2'-氟尿苷可作为合成抗流感病毒药物的中间体[2]。
Influenza A NP(366-374) Strain A/PR/8/35 是源于流感病毒 (Influenza A/PR/8/35) 核蛋白的 H2-Db 限制性表位。
FGI-106是多种血源性病毒(HCV,HBV,HIV)以及新兴生物威胁(埃博拉病毒,VEE,牛痘,PRRSV感染)的广谱抑制剂,EC50为0.2-10 uM;抑制TSG101与其相互作用同源病毒配体;显示出在体内预防埃博拉病毒致死的能力;耐受性良好且口服生物可利用。
ABMA是一种新型的细胞内毒素和病原体的广谱抑制剂,可有效保护细胞免受各种毒素和病原体的侵害,包括病毒,细胞内细菌和寄生虫;保护小鼠免受蓖麻毒素LD90的鼻腔滴注;引起哺乳动物细胞中Rab7阳性晚期内体区室积聚没有影响其他细胞器。
Carbodine (Carbocyclic cytidine) 是一种广谱抗病毒药物,对 DNA 病毒、(+)RNA 病毒、(-)RNA 病毒、paramyxo, rhabdo 和 (+/-)RNA 病毒均有活性,靶向将 UTP 转换为 CTP 的 CTP 合成酶。Carbodine (Carbocyclic cytidine) 在体外具有显著的抗流感病毒 A0/PR-8/34 和 A2/Aichi/2/68 活性。
病毒聚合酶IN-1盐酸盐,一种吉西他滨(HY-17026)衍生物,有效抑制甲型和乙型流感病毒感染,IC90值为11.4-15.9μM。病毒聚合酶IN-1盐酸盐对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型感染具有活性。病毒聚合酶IN-1盐酸盐通过影响细胞中病毒RNA的复制/转录来抑制流感病毒感染[1]。
N-乙酰-2,3-脱氢-2-脱氧神经氨酸(Neu5Ac2en)是一种有效的神经氨酸酶(唾液酸酶)抑制剂。N-乙酰-2,3-脱氢-2-脱氧神经氨酸对人神经氨酸酶具有抑制活性,NEU1、NEU2、NEU3和NEU4的IC50分别为143、43、61和74μM。抗流感病毒活性[1][2]。
Nitazoxanide D4是Nitazoxanide的氘代化合物标准品。
甲型流感病毒-IN-7(化合物16r)是一种有效的口服活性甲型流感病毒抑制剂,IC50为3.43µM,CC50大于100µM。甲型流感病毒-IN-7显示出低细胞毒性的抗IAV活性。甲型流感病毒-IN-7抑制病毒RNA的转录和复制[1]。
Massarilactone H是一种聚酮,是一种神经氨酸酶抑制剂,IC50为8.18µM【1】。
Influenza A virus-IN-1 是一种二氢吡咯烷酮衍生物,也是一种有效的针对 A 型流感病毒 (IAV) 广泛亚型的抑制剂,IC50 值为 3.11-7.13 μM。 Influenza A virus-IN-1 有效抑制 IAV 的复制,上调关键抗病毒细胞因子 IFN-β 和抗病毒蛋白 MxA 的表达。
KIN1148是一种小分子 IRF3 激动剂,用作增强流感疫苗效率的佐剂。
Zapnometinib(PD0184264)是CI-1040的活性代谢物,是一种MEK抑制剂,IC50为5.7nm。Zapnometinib具有抗流感病毒的抗病毒活性和抗菌活性[1][2][3]。
Cletoquine oxalate (Desethylhydroxychloroquine oxalate) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine oxalate 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV) 的能力。Cletoquine oxalate 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
丁香酰胺(反式丁香酰胺),一种天然酚类化合物,是一种有效的抗氧化剂。克洛维胺是一种优秀的活性氧和氧自由基清除剂。克洛维胺还具有抗炎和神经保护作用[1][2]。克洛维胺是一种抗菌剂,具有对抗人类病原体A型流感H5N1亚型、伊氏锥虫和幽门螺旋杆菌的活性[3]。