| 描述 |
病毒聚合酶IN-1盐酸盐,一种吉西他滨(HY-17026)衍生物,有效抑制甲型和乙型流感病毒感染,IC90值为11.4-15.9μM。病毒聚合酶IN-1盐酸盐对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型感染具有活性。病毒聚合酶IN-1盐酸盐通过影响细胞中病毒RNA的复制/转录来抑制流感病毒感染[1]。
|
| 相关类别 |
|
| 靶点 |
IC50: 6.4 μM (H1N1) and 5.0 μM (H1N1)[1]
|
| 体外研究 |
病毒聚合酶-IN-1盐酸盐(化合物 2h；0.1、1、10微米；过夜) 以剂量依赖性方式降低病毒 NP蛋白表达和病毒 核糖核酸拷贝[1] 病毒聚合酶-IN-1盐酸盐(11,33100μM；72小时) 以剂量依赖的方式有效抑制病毒聚合酶活性,从而抑制人细胞 赫拉中甲型流感病毒 第8页的聚合酶活性[1] 病毒聚合酶-IN-1盐酸盐有效抑制 SARS冠状病毒2型感染,在 卡鲁-3细胞中 欧洲50值为 0.46μM,立方厘米50值高于 100μM,硅值>217.4[1]蛋白质印迹分析[1]细胞系：MDCK细胞感染PR8病毒浓度：0.1,1,10μM孵育时间：过夜结果：病毒NP蛋白表达和病毒RNA拷贝呈剂量依赖性降低。
|
| 体内研究 |
病毒聚合酶-IN-1盐酸盐(化合物 2h；5毫克/千克；腹腔给药; 每天一次; 持续 5.天; 在病毒感染前 4.小时开始) 不仅可以降低小鼠肺部的病毒 核糖核酸水平,还可以减轻感染介导的肺部浸润[1] 动物模型：6周龄BALB/c雌性小鼠经鼻感染maPR8[1]剂量：5 mg/kg给药：IP；每天1次,持续5天,从病毒感染前4小时开始。结果：减轻了肺损伤或减少了病毒RNA复制。
|
| 参考文献 |
[1]. Hyeon-Min Cha, et al. Evaluation of Antiviral Activity of Gemcitabine Derivatives against Influenza Virus and Severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus 2. ACS Infect Dis. 2023 Apr 14;9(4):1033-1045.
|
