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Viral polymerase-IN-1 hydrochloride

更新时间:2024-01-30 10:36:40

Viral polymerase-IN-1 hydrochloride结构式
Viral polymerase-IN-1 hydrochloride结构式
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常用名 Viral polymerase-IN-1 hydrochloride 英文名 Viral polymerase-IN-1 hydrochloride
CAS号 2367587-02-6 分子量 419.77
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C15H16ClF2N5O5 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Viral polymerase-IN-1 hydrochloride用途


病毒聚合酶IN-1盐酸盐,一种吉西他滨(HY-17026)衍生物,有效抑制甲型和乙型流感病毒感染,IC90值为11.4-15.9μM。病毒聚合酶IN-1盐酸盐对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型感染具有活性。病毒聚合酶IN-1盐酸盐通过影响细胞中病毒RNA的复制/转录来抑制流感病毒感染[1]。

 Viral polymerase-IN-1 hydrochloride名称

英文名 Viral polymerase-IN-1 hydrochloride

 Viral polymerase-IN-1 hydrochloride生物活性

描述 病毒聚合酶IN-1盐酸盐,一种吉西他滨(HY-17026)衍生物,有效抑制甲型和乙型流感病毒感染,IC90值为11.4-15.9μM。病毒聚合酶IN-1盐酸盐对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型感染具有活性。病毒聚合酶IN-1盐酸盐通过影响细胞中病毒RNA的复制/转录来抑制流感病毒感染[1]。
相关类别
靶点

IC50: 6.4 μM (H1N1) and 5.0 μM (H1N1)[1]

体外研究 病毒聚合酶-IN-1盐酸盐(化合物 2h;0.1、1、10微米;过夜) 以剂量依赖性方式降低病毒 NP蛋白表达和病毒 核糖核酸拷贝[1] 病毒聚合酶-IN-1盐酸盐(11,33100μM;72小时) 以剂量依赖的方式有效抑制病毒聚合酶活性,从而抑制人细胞 赫拉中甲型流感病毒 第8页的聚合酶活性[1] 病毒聚合酶-IN-1盐酸盐有效抑制 SARS冠状病毒2型感染,在 卡鲁-3细胞中 欧洲50值为 0.46μM,立方厘米50值高于 100μM,硅值>217.4[1]蛋白质印迹分析[1]细胞系:MDCK细胞感染PR8病毒浓度:0.1,1,10μM孵育时间:过夜结果:病毒NP蛋白表达和病毒RNA拷贝呈剂量依赖性降低。
体内研究 病毒聚合酶-IN-1盐酸盐(化合物 2h;5毫克/千克;腹腔给药; 每天一次; 持续 5.天; 在病毒感染前 4.小时开始) 不仅可以降低小鼠肺部的病毒 核糖核酸水平,还可以减轻感染介导的肺部浸润[1] 动物模型:6周龄BALB/c雌性小鼠经鼻感染maPR8[1]剂量:5 mg/kg给药:IP;每天1次,持续5天,从病毒感染前4小时开始。结果:减轻了肺损伤或减少了病毒RNA复制。
参考文献

[1]. Hyeon-Min Cha, et al. Evaluation of Antiviral Activity of Gemcitabine Derivatives against Influenza Virus and Severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus 2. ACS Infect Dis. 2023 Apr 14;9(4):1033-1045.  

 Viral polymerase-IN-1 hydrochloride物理化学性质

分子式 C15H16ClF2N5O5
分子量 419.77