| 描述 |
消炎痛(吲哚美辛)钠是一种有效的口服活性COX1/2抑制剂,COX-1和COX-2的IC50值分别为18 nM和26 nM。吲哚美辛钠具有抗癌活性和抗感染活性。消炎痛钠可用于癌症、炎症和病毒感染研究[1][2][3]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
COX-1:18 nM (IC50)
COX-2:26 nM (IC50)
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| 体外研究 |
吲哚美辛钠(0-150μM；24小时；3LL-D122细胞)在体外具有抗癌活性[2]。消炎痛(吲哚美辛)钠(0-1000μM)通过激活PKR,导致elF2α磷酸化,进而关闭病毒蛋白的翻译并抑制病毒的复制,保护宿主细胞免受病毒造成的损害(IC50=2μM)[3]。细胞存活率测定[2]细胞系：3LL-D122细胞(小鼠LLC细胞的高转移变体)浓度：0、20、50、100和150μM孵育时间：24小时结果：在20 mM时抑制细胞存活率,在60 nM时抑制50%。细胞周期分析[2]细胞系：3LL-D122细胞(小鼠LLC细胞的高转移变体)浓度：0、30和80μM孵育时间：24小时结果：G2/M期细胞百分比降低,G1期细胞百分比增加。
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| 体内研究 |
消炎痛(吲哚美辛)钠(0.01-10 mg/kg；p.o.；持续3小时；雄性Sprague-Dawley大鼠)诱导足肿胀和痛觉过敏。剂量依赖性逆转卡拉胶诱导的痛觉过敏[1]。消炎痛(吲哚美辛)钠(10mg/mL；p.o；每日,共29天；雄性C57BL/6J小鼠)抑制体内肿瘤生长[2]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：0.01-10mg/kg给药：口服给药；3小时结果：抑制角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀(ED50=2.0 mg/kg)和痛觉过敏(ED50=1.5 mg/kg)以剂量依赖性的方式。动物模型：雄性C57BL/6J小鼠[2]剂量：10mg/mL给药：口服给药；结果：延迟了肿瘤生长的开始和足垫肿瘤的初始生长速度。
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| 参考文献 |
[1]. Riendeau D, et, al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17. [2]. Amici C, et, al. Inhibition of viral protein translation by indomethacin in vesicular stomatitis virus infection: role of eIF2α kinase PKR. Cell Microbiol. 2015 Sep;17(9):1391-404. [3]. Eli Y, et, al. Comparative effects of indomethacin on cell proliferation and cell cycle progression in tumor cells grown in vitro and in vivo. Biochem Pharmacol. 2001 Mar 1;61(5):565-71.
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