描述 |
Influenza A virus-IN-1 是一种二氢吡咯烷酮衍生物,也是一种有效的针对 A 型流感病毒 (IAV) 广泛亚型的抑制剂,IC50 值为 3.11-7.13 μM。 Influenza A virus-IN-1 有效抑制 IAV 的复制,上调关键抗病毒细胞因子 IFN-β 和抗病毒蛋白 MxA 的表达。
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相关类别 |
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靶点 |
IC50: 3.11 μM (A/Puerto Rico/8/34 (H1N1)), 3.58 μM (A/FM-1/1/47 (H1N1)), 5.26 μM (A/Aichi/2/68 (H3N2)), 6.48 μM (A/PR/8/34 (H1N1) with NA-H274Y) and 7.13 μM (The influenza A virus 690 (H3))
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体外研究 |
流感病毒-IN-1(化合物5-2;5-40μM;24小时;MDCK细胞)处理显著降低流感病毒NP的产量,呈剂量依赖性。NP蛋白的表达水平也受到剂量依赖性的抑制[1]。甲型流感病毒-IN-1(化合物5-2)治疗可在所有三个时间点降低流感HA mRNA的表达[1]。流感病毒-IN-1(化合物5-2)能有效地抑制IAV的复制,抑制MDCK细胞产生NDAPH氧化酶NOX1[1]。Western-Blot分析[1]细胞株:IAV感染MDCK细胞浓度:5μM、10μM、20μM、40μM孵育时间:24h。结果:流感病毒NP的产生率呈剂量依赖性下降。
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参考文献 |
[1]. Teng Liu, et al. Discovery of Dihydropyrrolidones as Novel Inhibitors Against Influenza A Virus. Eur J Med Chem. 2020 Aug 1;199:112334.
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