3α,21-二羟基-5α-pregnan-20-one(THDOC)是一种内源性神经甾体,是GABAA受体的正调节因子。3α,21-二羟基-5α-pregnan-20-one可增强神经元对低浓度GABA在α4β1δGABAA受体的反应。
Pagoclone是有活性的(+)-RP59037,为GABA(A) receptor的局部激活剂,常用于恐慌和焦虑等疾病的研究。
利鲁唑-13C、15N2是13C和15N标记的利鲁唑[1]。利鲁唑是一种抗惊厥药物,属于使用依赖性Na+通道阻滞剂家族,也可抑制GABA摄取,IC50为43μM[2][3]。
(S)-SNAP5114 是一个选择性的 GABA 转运 的抑制剂,其对hGAT-3和rGAT-2的 IC50 值分别为5 μM 和21 μM。 (S)-SNAP5114 是一种抗惊厥药。
APS3 是 GABA 和 nACh 受体的抑制剂,对小菜蛾的LC50 值为7.2423 μg/mL。
Etifoxine(HOE 36-801)盐酸盐是GABAA受体增强剂,倾向作用于含β2或β3亚基的GABAA受体。
Waglerin-1 是一种 22 个氨基酸的多肽,是肌肉尼古丁受体 (nAChR) 的竞争性拮抗剂。
Afloqualone是一种GABA_A受体β亚型激动剂。
Org20599是一种正变构调节剂,在较高浓度下是GABAA受体的直接激动剂,EC50为1.1μM【1】。
Pipequaline (PK 8165) 是非选择性的 GABAA 受体部分激动剂,具有抗焦虑活性。
U93631是一种高效的GABAA受体的配体,其IC50为100 nM,由GABA通过重组GABAA受体诱导产生全细胞Cl流,这种效果会被U93961迅速抑制,并且这种抑制作用是随着时间衰减的。
GABAA receptor agent 2 TFA 是一种有效的高亲和力 GABAA 受体拮抗剂,IC50 为 24 nM (表达人 α1β2γ2 GABAA 的 tsA201 细胞),Ki 为 28 nM (大鼠 GABAA 受体)。GABAA receptor agent 2 TFA 对四种人类 GABA 转运蛋白 (hGAT-1,hBGT-1,hGAT-2 和 hGAT-3) 无效。
AWD 131-138(Imepitoin)是低亲和力的部分苯二氮(benzodiazepine)受体激动剂,有抗痉挛和抗焦虑作用。
Etifoxine-d5是氘标记的Etifoxine。艾提伏辛是一种非苯二氮卓类GABA能化合物,是含有GABAA受体的α1β2γ2和α1β3γ2亚单位的正变构调节剂。艾提伏辛在啮齿动物中具有抗焦虑和抗惊厥特性[1][2][3]。
Broflanilide 是一种杀虫剂,可以分解成 desmethyl-broflanilide,为特异性的昆虫耐狄氏剂的 GABA receptor 拮抗剂,抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR,IC50 值为 1.3 nM。
Etifoxine(HOE 36-801)是GABAA受体增强剂,倾向作用于含β2或β3亚基的GABAA受体。
Tiagabine hydrochloride hydrate 是一种有效、选择性的 GABA uptake 抑制剂,为抗惊厥剂；在突触体、神经元和神经胶质中,能够抑制 [3H]GABA 的摄取,IC50 值分别为 67,446 和 182 nM。
Ginkgolide A提取自银杏叶,是GABA拮抗剂。
DPNI-GABA 是一种硝基吲哚啉笼式化合物, 抑制 GABA(A) 受体,减少 GABA 诱发的峰值反应,IC50 值为 0.5 mM。
Tigolaner 是GABA 的拮抗剂,可调节氯离子通道。Tigolaner 是一种抗寄生虫剂。
Tiagabine(NO328)盐酸盐是GABA重吸收抑制剂。
mGAT3/4-IN-1(化合物19b)是一种有效的mGAT3/mGAT4抑制剂,pIC50值分别为5.31和5.24。在糖尿病神经病变小鼠中,mGAT3/4-IN-1表现出显著的触觉异常痛觉降低[1]。
γ-Acetylenic GABA hydrochloride 是一种 GABA 转氨酶抑制剂。
(S)-Cipepofol 是 Cipepofol (HY-116152 ) 的非活性异构体。Cipepofol (HSK3486) 是一种促进睡眠活性分子,是一种γ-氨基丁酸 (GABA) 受体增强剂。
抗焦虑/非抑郁剂-1(化合物2b)是一种有效的选择性GABAA激动剂。抗焦虑剂/非抗抑郁剂-1对牛脑膜中的BzR显示出明显的亲和力,Kis分别为14、121、239 nM,对α1β2γ2、α2β2γ2中、α5β3γ2。抗焦虑剂/非抗抑郁剂-1在体外显示出α2的选择性功效,在体内显示出抗焦虑的选择性作用[1]。