RAS GTPase inhibitor 1 (example 51) 是RAS GTPase 的抑制剂,具有抗肿瘤活性,信息来自专利WO2018212774A1。RAS GTPase inhibitor 1 (example 51) 对至少一个核苷酸交换的EC50 值为< 1 μM,对H727 细胞的IC50 值为< 1 μM。
KRAS G12C抑制剂20是从专利CN112694475A实例1[1]中提取的KRAS G12C抑制剂。
Cyclorasin 9A5 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。
KRAS G12C抑制剂25是KRAS G12C抑制剂。KRAS G12C抑制剂25抑制SOSl辅助的KRAS-G12C突变体(IC50=0.48 nM)的GDP/GTP交换活性。来自WO2021216770A1化合物3[1]。
ML-099(CID-888706)是一种泛Ras相关GTPases激活剂,可激活Rac1、细胞分裂周期42、Ras、Rab7和Rab-2A[1]。
Z62954982是一种有效的特异性Rac1抑制剂,以浓度依赖性方式降低Rac1-GTP的细胞内水平,IC50为12 uM,比NSC23766(IC50=50 uM)有效4倍；导致跨内皮的浓度依赖性降低HDMEC和HUVEC中的电阻(TER)。
ARS-853是选择性,共价的 KRASG12C 抑制剂,IC50 为2.5 μM。
Kras4B G12D-IN-1是一种具有抗癌作用的Kras4B G1 2D抑制剂。Kras4B G12D-IN-1降低表达Kras4B G1 2D的小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)中的Kras蛋白表达(WO2016179558A1,Comp 994566)[1]。
KRAS G12C抑制剂30是从专利WO2021252339A1化合物2中提取的KRAS G12C抑制剂。KRAS G12C抑制剂30可用于癌症研究[1]。
KRAS G12C抑制剂36是KRAS G12C的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12C抑制剂36具有研究KRAS G12C介导的癌症的潜力(摘自专利WO2021121367A1,化合物1-2)[1]。
KRAS G12C抑制剂34是从专利WO2021239058A1化合物Z1中提取的KRAS G12C抑制剂。KRAS G12C抑制剂34可用于癌症研究[1]。
KRAS G12C抑制剂61(实施例3)以9nM的IC50值抑制MIA-PaCa-2细胞中的磷酸化ERK1/2。KRAS G12C抑制剂61可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究[1]。
PAT-IN-1是一种蛋白质酰基转移酶(PAT)抑制剂。PAT-IN-1竞争性抑制Erf2自棕榈酰化(WO2017011518A1；化合物13)[1]。
KRas G12C inhibitor 1是 KRas G12C 的抑制剂,来自专利US 20180072723 A1。
Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。
SOS1-IN-12是无七同系物1(SOS1)抑制剂的强子,SOS1的Ki为0.11 nM,pERK的IC50为47 nM。SOS1-IN-13可用于研究抗癌药物[1]。
kobe2602是竞争性抑制H-Ras·GTP与c-Raf-1 RBD的结合,Ki为149μM。
Fulzerasib是一种有效的KRAS抑制剂[1]。
CCG-222740 是一种有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
盐酸斯皮洛马嗪(APY-606)是一种抗精神病药和抗肿瘤药。盐酸斯皮洛马嗪抑制KRas。盐酸史匹克霉嗪诱导癌症细胞凋亡[1][2]。
SOS1-IN-4是一种有效的SOS1抑制剂,其IC50为56 nM,用于KRAS-C12C/SOS1相互作用(WO2021228028 A1,示例65)[1]。
ZCL278 是一种选择性的 Cdc42 调节剂,直接结合到 Cdc42,且抑制其功能,Kd 为 11.4 μM。
KRAS G12D抑制剂17(实施例8)是喹唑啉连接的(4R)-4-羟基-L-丙酰胺化合物,诱导G12D突变KRAS蛋白降解[1]。
KRAS G12C inhibitor 17 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 5 nM,详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 82。
K-Ras(G12C)抑制剂9是K-Ras(G12C)的变构抑制剂[1]。
PROTAC KRAS G12C降解物-2(化合物432)是K-Ras蛋白水解的调节剂。PROTAC KRAS G12C降解物-2是一种双功能化合物,其一端含有细胞凋亡蛋白的蜡样蛋白抑制剂(IAP),另一端含有结合KRAS的部分[1]。
Digeranyl bisphophonate 是一种有效的香叶基焦磷酸香叶酯 (GGPP) 合酶抑制剂,其抑制 Rac1 的香叶酰香叶酰化。
Oncrasin-1是高效的抗癌抑制剂,能低浓度下杀死各种K-Ras突变型人肺癌细胞。
PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种基于 PROTAC 技术的有效的 K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对其降解率为 ≥70%。