1922098-69-8

• 常用中文名：CCG-222740
• 常用英文名：CCG-222740
• CAS号：1922098-69-8
• 分子式：C₂₃H₁₉ClF₂N₂O₃
• 分子量：444.86
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 拉斯
• 发布时间：2019-12-07 13:54:54
• 更新时间：2024-01-08 11:07:14
• CCG-222740 是一种有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。

名称

• 英文名: CCG-222740

物化性质

• 分子式: C₂₃H₁₉ClF₂N₂O₃
• 分子量: 444.86
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: CCG-222740 是一种有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯
• 靶点:

  Rho/MRTF pathway[1]

• 体外研究: CCG-222740(10,20μM；72小时)增加p27的蛋白质水平并降低细胞周期蛋白D1。CCG-222740降低CAF的细胞活力,IC50为~10μM[1]。CCG-222740(10,25μM)可有效降低人结膜成纤维细胞中αSMA蛋白的表达[2]。在成纤维细胞介导的胶原收缩试验中,CCG-222740的IC50为5μM,细胞毒性较小[2]。细胞周期分析[1]细胞系：癌相关成纤维细胞(CAFs)浓度：10,20μM孵育时间：72小时结果：p27蛋白水平升高,细胞周期蛋白D1降低。
• 体内研究: CCG-222740(口服强饲法；每日100 mg/kg,连续7天)显着降低了caerulein刺激的KC小鼠胰腺中的α-SMA水平[1]。动物模型：9周龄的KC小鼠(LSL-KrasG12D/+；Pdx-1-Cre)[1]剂量：100mg/kg给药：口服强饲法；每日；7天结果：α-SMA水平降低在caerulein刺激的KC小鼠的胰腺中。
• 参考文献:

  [1]. Leal AS, et al. The Rho/MRTF pathway inhibitor CCG-222740 reduces stellate cell activation and modulates immune cell populations in KrasG12D; Pdx1-Cre (KC) mice. Sci Rep. 2019 May 8;9(1):7072.

  [2]. Yu-Wai-Man C, et al. Local delivery of novel MRTF/SRF inhibitors prevents scar tissue formation in a preclinical model of fibrosis. Sci Rep. 2017 Mar 31;7(1):518.