DGN462 是一种有效的 DNA 烷基化剂,具有抗肿瘤活性,如抗急性髓系白血病 (AML)。
4-氢过氧基环磷酰胺-d4是氘标记的4-氢过氧基环磷酰胺。4-氢过氧基环磷酰胺是前药环磷酰胺的活性代谢物形式。4-氢过氧基环磷酰胺与DNA交联并诱导T细胞凋亡,不依赖于死亡受体的激活,但通过产生活性氧(ROS)激活线粒体死亡途径。4-氢过氧基环磷酰胺可能导致淋巴瘤和自身免疫性疾病[1][2]。
SG2057(DRG16)是一种PBD二聚体,含有一个戊基二氧基连接,该连接选择性地结合形成DNA链间和链内交联加合物的DNA小凹槽中的序列。SG2057是一种高活性抗肿瘤剂[1]。
Bendamustine (SDX-105 free base),一种嘌呤类似物,是一种 DNA 交联剂。Bendamustine 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis)。Bendamustine 具有有效的烷基化,抗癌和抗代谢作用。
Tretazicar (CB 1954) 是一种抗肿瘤前药,对 Walker 256 大鼠肿瘤细胞系具有很高的效力和选择性。Tretazicar 酶促活化后生成双功能试剂,该试剂可以形成 DNA-DNA 链间交联。大鼠细胞中的 Tretazicar 涉及通过酶 NAD(P)H：醌氧化还原酶1 (NQO1) 将其 4-硝基还原为 4-羟基胺。
(-)-Irofulven(MGI 114),一种伊卢定S类似物,是一种DNA烷基化剂。(-)-Irofulven抑制DNA复制,诱导肿瘤细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性[1][2]。
Phosphoramide mustard 是环磷酰胺 (Cyclophosphamide, HY-17420) 的主要代谢物,具有抗肿瘤活性。Phosphoramide mustard 能诱导卵巢颗粒细胞 DNA 加合物的形成,诱导 DNA 损伤,诱发卵巢 DNA 修复反应。
西布罗霉素是一种天然产生的糖基化吡咯苯二氮卓类(PBD)。西布罗霉素也是一种有效的抗肿瘤抗生素,与鸟嘌呤NH2小沟中的DNA共价结合[1][2]。
Busulfan-D8是一种标记为Busulfan的氘。Busulfan是一种烷基磺酸盐,用作烷基化抗肿瘤剂。布苏凡在DNA上形成了链内和链间交联。在哺乳动物中,Busulfan可导致造血祖细胞的大量和长期减少,而不会显著影响淋巴细胞水平或体液抗体反应。
Calicheamicin 是一种有效的细胞毒性试剂,可引起DNA双链断裂。
Miriplatin hydrate 为有效的化疗剂,是烷化剂 (alkylator) 的一种。
Oxaliplatin是一种 DNA 合成 抑制剂。 它会导致DNA交联损伤,阻止DNA复制和转录并导致细胞死亡。
Phosphoramide mustard cyclohexanamine 是环磷酰胺 (Cyclophosphamide, HY-17420) 的主要代谢物,具有抗肿瘤活性。Phosphoramide mustard cyclohexanamine 能诱导卵巢颗粒细胞 DNA 加合物的形成,诱导 DNA 损伤,诱发卵巢 DNA 修复反应
PR-104(钠)是一种选择性缺氧激活的DNA交联剂,可用于多种肿瘤异种移植模型的研究。PR-104(钠)作为氮芥前体药物,有效地转化为亲脂性更强的二硝基苯甲酰胺酯醇PR-104A[1]。
Streptozocin是一种有效的 DNA甲基化 试剂,在HL60,K562和C1498细胞中的IC50 分别为11.7,904 和 1024 μg/mL。
VAL-083 是一种烷化剂 (alkylator),能够在 DNA 上产生 N7 甲基化,具有抗肿瘤活性。
苯达莫司汀-d8(盐酸)是氘标记的苯达莫司汀(盐酸)。盐酸苯达莫司汀(SDX-105)是一种嘌呤类似物,是一种DNA交联剂。盐酸苯达莫司汀激活DNA损伤应激反应和细胞凋亡。盐酸苯达莫司汀具有有效的烷基化、抗癌和抗代谢特性[1]。
抗癌剂11是一种广谱抗癌剂,可抑制血管生成并诱导DNA交联。