851627-80-0

• 常用中文名：PR-104 sodium
• 常用英文名：PR-104 sodium
• CAS号：851627-80-0
• 分子式：C₁₄H₁₉BrN₄NaO₁₂PS
• 分子量：601.25300
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 DNA烷基化剂/交联剂
• 发布时间：2016-05-18 07:21:54
• 更新时间：2024-01-10 16:55:03
• PR-104(钠)是一种选择性缺氧激活的DNA交联剂,可用于多种肿瘤异种移植模型的研究。PR-104(钠)作为氮芥前体药物,有效地转化为亲脂性更强的二硝基苯甲酰胺酯醇PR-104A[1]。

名称

• 英文名: Sodium 2-({2-[(2-bromoethyl){2-[(methylsulfonyl)oxy]ethyl}amino]- 3,5-dinitrobenzoyl}amino)ethyl hydrogen phosphate

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₉BrN₄NaO₁₂PS
• 分子量: 601.25300
• 精确质量: 599.95400
• PSA: 258.62000
• LogP: 3.09410

生物活性

• 描述: PR-104(钠)是一种选择性缺氧激活的DNA交联剂,可用于多种肿瘤异种移植模型的研究。PR-104(钠)作为氮芥前体药物,有效地转化为亲脂性更强的二硝基苯甲酰胺酯醇PR-104A[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA烷基化剂/交联剂
• 体外研究: PR-104(钠)(80μM；1小时；SiHa细胞)在低氧条件下比有氧条件下对辐射诱导的DNA单链断裂表现出更大的抑制作用。PR-104(钠)(100μM；1小时；SiHa细胞)导致组蛋白H2AX(gH2AX)的Ser139磷酸化。PR-104(钠)(0.266mmol/kg；18小时；SiHa细胞)在辐射后显示出抗缺氧细胞的活性。PR-104(钠)在不同细胞系之间的效力不同,H460细胞的IC50最低(0.51μmol/L),PC3前列腺细胞的IC50最高(7.3μmol/L)[1]。
• 体内研究: PR-104(钠)(0.56mmol/kg；i、 v.或i.p。；0~2小时)使等离子体面积在曲线下。PR-104(钠)(0.23 mmol/kg；i、 p。；100天)显示抗肿瘤活性[1]。动物模型：CD-1nu/nu小鼠剂量：0.56mmol/kg(药代动力学分析)给药：静脉注射或腹腔注射。结果：曲线下的血浆面积。动物模型：CD1-Foxn1nu小鼠剂量：0.23 mmol/kg给药：腹腔注射。结果：显示抗肿瘤活性。
• 参考文献:

  [1]. Patterson AV, et al. Mechanism of action and preclinical antitumor activity of the novel hypoxia-activated DNA cross-linking agent PR-104. Clin Cancer Res. 2007;13(13):3922-3932.