PDHK

丙酮酸脱氢酶（PDH）是一种线粒体多酶复合物，其催化丙酮酸的氧化脱羧，并且是负责调节哺乳动物中碳水化合物燃料的稳态的主要酶之一。酶活性受磷酸化/去磷酸化循环的调节。特定丙酮酸脱氢酶激酶（PDH激酶; PDHK; PDK）对PDH的磷酸化导致失活。已经发现该基因具有多个可变剪接的转录物变体。 PDH催化丙酮酸转化为乙酰辅酶A，乙酰辅酶A进入克雷布斯循环，为细胞提供ATP。 PDH活性受丙酮酸脱氢酶激酶（PDHK）的控制。

VER-246608

VER-246608 是一种有效的,ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂,抑制 PDK-1,PDK-3,PDK-2,和 PDK-4,IC50 分别为 35 nM,40 nM,84 nM 和 91 nM。

• CAS号：1684386-71-7
• 分子式：C₂₈H₂₃ClF₂N₄O₄
• 分子量：552.96
• 类别：PDHK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PS10

PS10(PDK抑制剂PS10)是一种新型有效且高选择性的丙酮酸脱氢酶激酶(PDK)抑制剂；改善葡萄糖耐量,刺激饮食诱导的肥胖中的心肌碳水化合物氧化；PS10是更适合治疗糖尿病性心肌病的PDK抑制剂。

• CAS号：1564265-82-2
• 分子式：C₁₄H₁₃NO₆S
• 分子量：323.319
• 类别：PDHK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

二氯乙酸钠

Sodium dichloroacetate 是癌细胞线粒体中的一种代谢调节剂,具有抗癌活性。Sodium dichloroacetate 抑制 PDHK,从而导致肿瘤微环境中的乳酸减少。Sodium dichloroacetate 增加活性氧 (ROS) 的产生并促进癌细胞凋亡,还可作为 NKCC 抑制剂。

• CAS号：2156-56-1
• 分子式：C₂HCl₂NaO₂
• 分子量：150.924
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：194ºC at 760mmHg
• 熔点：198 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：N/A

PDK-IN-1

PDK-IN-1(化合物7o)是丙酮酸脱氢酶激酶(PDK)抑制剂。PDK-IN-1显示PDK1和HSP90的IC50值分别为0.03和0.1μM。PDK-IN-1靶向PDH/PDK轴,从而有效地减少肿瘤质量[1]。

• CAS号：2897696-10-3
• 分子式：C₂₀H₁₆BrN₇O
• 分子量：450.29
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PDK4-IN-1 hydrochloride

PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物,也是一种有效的,口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂,IC50 值为 84 nM。PDK4-IN-1 hydrochloride 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 hydrochloride 具有抗糖尿病,抗癌和抗过敏作用。

• CAS号：2310262-11-2
• 分子式：C₂₂H₂₀ClN₃O₂
• 分子量：393.87
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PDK4-IN-1

PDK4-IN-1 是一种蒽醌衍生物,也是一种有效的,口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂,IC50 值为 84 nM。PDK4-IN-1 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 具有抗糖尿病,抗癌和抗过敏作用。

• CAS号：2310262-10-1
• 分子式：C₂₂H₁₉N₃O₂
• 分子量：357.41
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AZD7545

AZD7545是PDHK抑制剂,对PDHK1和PDHK2的IC50分别为36.8 nM和6.4 nM。

• CAS号：252017-04-2
• 分子式：C₁₉H₁₈ClF₃N₂O₅S
• 分子量：478.870
• 类别：PDHK

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：683.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：366.9±31.5 °C

双羟香豆素

Dicoumarol 是 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 (NQO1) 和 PDK1 的抑制剂,IC50 值分别为 0.37 和 19.42 μM。

• CAS号：66-76-2
• 分子式：C₁₉H₁₂O₆
• 分子量：336.295
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：620.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：290-292 °C(lit.)
• 闪点：231.9±25.0 °C

M77976

M77976 是一种特异性的,ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂,其作用的 IC50 值为 648 μM。M77976 有用于肥胖症和糖尿病研究的潜力。

• CAS号：394237-61-7
• 分子式：C₁₇H₁₆N₂O₃
• 分子量：296.32
• 类别：PDHK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TM-1

TM-1是丙酮酸脱氢酶激酶(PDHK1)的有效抑制剂。TM-1抑制PDHK1和PDHK2的IC50分别为2.97μM和5.2μM。TM-1阻断丙酮酸脱氢酶复合物(PDHC)磷酸化,并抑制细胞增殖[1]。

• CAS号：921099-13-0
• 分子式：C₂₆H₃₂N₂O₆
• 分子量：468.54
• 类别：PDHK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JX06

JX06 是一种有效的,选择性的,共价的 PDK 抑制剂。JX06 抑制 PDK1, PDK2 和 PDK3,IC50 值分别为 49 nM,101 nM 和 313 nM。JX06 以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制 PDK1 活性。JX06 具有抗肿瘤活性。

• CAS号：729-46-4
• 分子式：C₁₀H₁₆N₂O₂S₄
• 分子量：324.50600
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.463g/cm3
• 沸点：466.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：235.8ºC

KPLH1130

KPLH1130 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 特异性抑制剂,可阻断巨噬细胞极化,减轻炎症反应。

• CAS号：906669-07-6
• 分子式：C₁₅H₁₃N₃O₃
• 分子量：283.28
• 类别：PDHK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A