中文名 | 双(吗啉代硫代羰基)二硫化物 |
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英文名 | morpholine-4-carbothioylsulfanyl morpholine-4-carbodithioate |
英文别名 |
DISULFIDE,BIS(MORPHOLINOTHIOCARBONYL)
Dimorpholinothiuramdisulfid Disulfide,bis(4-morpholinylthioxomethyl) Bis(morpholinothiocarbonyl) disulfide Morpholine,4,4'-(dithiodicarbonothioyl)bis Dimorpholinethiuram disulfide Bis(4-morpholinothiocarbonyl) disulfide N,N'-morpholinothiuram disulfide 4-Morpholinethiocarbonyl disulfide bis(morpholinothiocarbonyl) disulphide 4,4'-(Dithiodicarbonothioyl)dimorpholine |
描述 | JX06 是一种有效的,选择性的,共价的 PDK 抑制剂。JX06 抑制 PDK1, PDK2 和 PDK3,IC50 值分别为 49 nM,101 nM 和 313 nM。JX06 以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制 PDK1 活性。JX06 具有抗肿瘤活性。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 49 nM (PDK1), 101 nM (PDK2), 313 nM (PDK3)[1] |
体外研究 | JX06在10μM浓度下对PDK4几乎没有抑制作用[1]。JX06(1-10μM;48小时)诱导高ECAR/OCR癌细胞凋亡[1]。JX06(0-0.6μM;72小时)剂量依赖性地抑制A549细胞的生长[1]。JX06(0.1-10μM;6-24小时)以时间和剂量依赖的方式抑制A549细胞的PDHA1磷酸化[1]。JX06(1-10μM)增加葡萄糖摄取和细胞内ATP水平,并减少A549细胞中由乳酸生成决定的有氧糖酵解作用[1]。JX06(1-10μM;24小时)以高细胞外酸化率(ECAR)/耗氧率(OCR)诱导癌细胞产生ROS[1]。细胞凋亡分析[1]细胞株:A549、EBC-1、HT-29、H460细胞浓度:0、1、3、10μM孵育时间:48h结果:诱导A549和EBC-1细胞凋亡。细胞活力测定[1]细胞株:A549细胞浓度:0,0.2,0.4,0.6μM孵育时间:72h结果:以剂量依赖性方式抑制A549细胞的活力。Western Blot分析[1]细胞系:A549细胞浓度:0,0.1,0.3,1,3,10μM孵育时间:0,6,12,24小时。结果:丝氨酸293和丝氨酸232(S293和S232)的PDHA1磷酸化均呈时间和剂量依赖性降低。 |
体内研究 | JX06(40-80毫克/千克;静脉注射21天)抑制体内肿瘤生长[1]。动物模型:A549皮下异种移植小鼠[1]剂量:40,80 mg/kg给药:静脉注射,持续21天。结果:80 mg/kg剂量组的肿瘤重量和肿瘤体积较对照组减少67.5%。在给药剂量下耐受性良好。 |
参考文献 |
密度 | 1.463g/cm3 |
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沸点 | 466.3ºC at 760 mmHg |
分子式 | C10H16N2O2S4 |
分子量 | 324.50600 |
闪点 | 235.8ºC |
精确质量 | 324.00900 |
PSA | 139.72000 |
LogP | 1.47780 |
折射率 | 1.69 |
储存条件 | -20℃,惰性气体保存 |
CHEMICAL IDENTIFICATION
HEALTH HAZARD DATAACUTE TOXICITY DATA
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危害码 (欧洲) | Xn |
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