前往化源商城
入驻化源商城

品牌现货直购
供应商:我要出现这里



查看所有供应商和价格请点击:

729-46-4生产厂家

729-46-4价格

729-46-4

729-46-4结构式
729-46-4结构式
  • 常用中文名:JX06
  • 常用英文名:JX 06
  • CAS号:729-46-4
  • 分子式:C10H16N2O2S4
  • 分子量:324.50600
  • 相关类别: 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
  • 发布时间:2017-09-25 00:10:36
  • 更新时间:2024-01-12 10:15:07
  • JX06 是一种有效的,选择性的,共价的 PDK 抑制剂。JX06 抑制 PDK1, PDK2 和 PDK3,IC50 值分别为 49 nM,101 nM 和 313 nM。JX06 以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制 PDK1 活性。JX06 具有抗肿瘤活性。

化源商城直购

中文名 双(吗啉代硫代羰基)二硫化物
英文名 morpholine-4-carbothioylsulfanyl morpholine-4-carbodithioate
英文别名 DISULFIDE,BIS(MORPHOLINOTHIOCARBONYL)
Dimorpholinothiuramdisulfid
Disulfide,bis(4-morpholinylthioxomethyl)
Bis(morpholinothiocarbonyl) disulfide
Morpholine,4,4'-(dithiodicarbonothioyl)bis
Dimorpholinethiuram disulfide
Bis(4-morpholinothiocarbonyl) disulfide
N,N'-morpholinothiuram disulfide
4-Morpholinethiocarbonyl disulfide
bis(morpholinothiocarbonyl) disulphide
4,4'-(Dithiodicarbonothioyl)dimorpholine
描述 JX06 是一种有效的,选择性的,共价的 PDK 抑制剂。JX06 抑制 PDK1, PDK2 和 PDK3,IC50 值分别为 49 nM,101 nM 和 313 nM。JX06 以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制 PDK1 活性。JX06 具有抗肿瘤活性。
相关类别
靶点

IC50: 49 nM (PDK1), 101 nM (PDK2), 313 nM (PDK3)[1]

体外研究 JX06在10μM浓度下对PDK4几乎没有抑制作用[1]。JX06(1-10μM;48小时)诱导高ECAR/OCR癌细胞凋亡[1]。JX06(0-0.6μM;72小时)剂量依赖性地抑制A549细胞的生长[1]。JX06(0.1-10μM;6-24小时)以时间和剂量依赖的方式抑制A549细胞的PDHA1磷酸化[1]。JX06(1-10μM)增加葡萄糖摄取和细胞内ATP水平,并减少A549细胞中由乳酸生成决定的有氧糖酵解作用[1]。JX06(1-10μM;24小时)以高细胞外酸化率(ECAR)/耗氧率(OCR)诱导癌细胞产生ROS[1]。细胞凋亡分析[1]细胞株:A549、EBC-1、HT-29、H460细胞浓度:0、1、3、10μM孵育时间:48h结果:诱导A549和EBC-1细胞凋亡。细胞活力测定[1]细胞株:A549细胞浓度:0,0.2,0.4,0.6μM孵育时间:72h结果:以剂量依赖性方式抑制A549细胞的活力。Western Blot分析[1]细胞系:A549细胞浓度:0,0.1,0.3,1,3,10μM孵育时间:0,6,12,24小时。结果:丝氨酸293和丝氨酸232(S293和S232)的PDHA1磷酸化均呈时间和剂量依赖性降低。
体内研究 JX06(40-80毫克/千克;静脉注射21天)抑制体内肿瘤生长[1]。动物模型:A549皮下异种移植小鼠[1]剂量:40,80 mg/kg给药:静脉注射,持续21天。结果:80 mg/kg剂量组的肿瘤重量和肿瘤体积较对照组减少67.5%。在给药剂量下耐受性良好。
参考文献

[1]. Wenyi S, et, al. JX06 Selectively Inhibits Pyruvate Dehydrogenase Kinase PDK1 by a Covalent Cysteine Modification. Cancer Res. 2015 Nov 15; 75(22): 4923-36.

密度 1.463g/cm3
沸点 466.3ºC at 760 mmHg
分子式 C10H16N2O2S4
分子量 324.50600
闪点 235.8ºC
精确质量 324.00900
PSA 139.72000
LogP 1.47780
折射率 1.69
储存条件 -20℃,惰性气体保存

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
JO1530000
CHEMICAL NAME :
Disulfide, bis(morpholinothiocarbonyl)
CAS REGISTRY NUMBER :
729-46-4
BEILSTEIN REFERENCE NO. :
0276307
LAST UPDATED :
199710
DATA ITEMS CITED :
3
MOLECULAR FORMULA :
C10-H16-N2-O2-S4
MOLECULAR WEIGHT :
324.52

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
3250 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
AIPTAK Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. (Heymans Institute of Pharmacology, De Pintelaan 185, B-9000 Ghent, Belgium) V.4- 1898- Volume(issue)/page/year: 112,36,1957

危害码 (欧洲) Xn