921099-13-0

• 常用中文名：TM-1
• 常用英文名：TM-1
• CAS号：921099-13-0
• 分子式：C₂₆H₃₂N₂O₆
• 分子量：468.54
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 PDHK
• 发布时间：2022-08-31 10:10:44
• 更新时间：2024-01-09 13:02:56
• TM-1是丙酮酸脱氢酶激酶(PDHK1)的有效抑制剂。TM-1抑制PDHK1和PDHK2的IC50分别为2.97μM和5.2μM。TM-1阻断丙酮酸脱氢酶复合物(PDHC)磷酸化,并抑制细胞增殖[1]。

名称

• 英文名: TM-1

物化性质

• 分子式: C₂₆H₃₂N₂O₆
• 分子量: 468.54

生物活性

• 描述: TM-1是丙酮酸脱氢酶激酶(PDHK1)的有效抑制剂。TM-1抑制PDHK1和PDHK2的IC50分别为2.97μM和5.2μM。TM-1阻断丙酮酸脱氢酶复合物(PDHC)磷酸化,并抑制细胞增殖[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> PDHK
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 2.97 μM (PDK1), 5.2 μM (PDK2)[1]

• 体外研究: TM-1(0-10μM)抑制PDHK1活性,抑制率为80.5%(10μM剂量),IC50值为2.97μM[1]。TM-1(0-2.1μM；12小时)显示出抗骨肉瘤活性,并以14.5μM的EC50值抑制MG-63细胞[1]。TM-1(3,6,12μM；24小时)以剂量依赖性方式降低Ser293和Ser232位点的PDHC磷酸化[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MG-63细胞浓度：3、6、12μM孵育时间：24小时结果：在6或12μM时,显著降低Ser293和Ser232位点的PDHK磷酸化。
• 参考文献:

  [1]. Fang A, et al. Identification of pyruvate dehydrogenase kinase 1 inhibitors with anti-osteosarcoma activity. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Dec 15;27(24):5450-5453.