Pinatuzumab是一种CD22单克隆抗体。Pinatuzumab以细胞表面抗原CD22为靶点。Pinatuzumab可用于合成抗体药物结合物(ADCs),以研究包括非霍奇金淋巴瘤(NHL)在内的多种疾病[1][2]。
SF0166是局部施用的αvβ3整联蛋白拮抗剂,抑制整联蛋白-配体与人αvβ3,αvβ6和αvβ8的IC50为0.6nM至13nM的相互作用；抑制人,大鼠,兔和狗细胞系中细胞与玻连蛋白的粘附,IC50为7.6 pM-76 nM；显着降低氧诱导的视网膜病变小鼠模型中的新血管形成。其他适应症2期临床
Echistatin 最初是来自蛇毒崩素家族中最小的 RGD 活性蛋白,是一种有效的血小板聚集的抑制剂。Echistatin 是体外骨吸收的有效抑制剂。Echistatin 是有效的 αIIbβ3、αvβ3 和α5β1 的拮抗剂。
Fradafiban 是一种非肽血小板糖蛋白 IIb/IIIa 复合体拮抗剂,其与人血小板 GP IIb/IIIa 复合体结合,Kd 值为 148 nM。
BIO5192 是一种选择性强的整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制剂 (Kd<10 pM)。BIO5192 选择性地与 α4β1 (IC50=1.8 μM) 结合,选择性高过其他一系列整合素。BIO5192 导致小鼠造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 的动员比基础水平增加 30 倍。
Abrilumab是一种针对α4β7的全人类单克隆抗体。Abriluma可选择性结合α4β7-整合素异二聚体。Abrilumab可用于炎症性肠病(IBD)的研究[1]。
Carotegrast是一种口服的 α4整合素受体抑制剂,具有抗炎活性。
Enlimumab(BI-RR 0001)是一种抗人ICAM-1的鼠IgG2a单克隆抗体,可抑制白细胞粘附到血管内皮,从而减少白细胞外渗和炎症组织损伤。Enlimumab具有抗炎作用,可用于中风研究[1][2]。
Veltuzumab(IMMU-106)是一种人源化抗CD20单克隆抗体。Veltuzumab在Daudi细胞系中的EC50值较低,为0.08-0.09μg/mL。Veltuzumab可用于包括非霍奇金淋巴瘤(NHL)在内的癌症研究[1]。
GR 144053三盐酸盐是一种选择性非消化性GPIIb/IIIa抑制剂(IC50=37 nM)[1]。
Integrin-IN-2 是口服生物利用泛 αv 整联蛋白 (αv integrin) 抑制剂。Integrin-IN-2 可以增加 αvβ6,αvβ3,αvβ5 和 αvβ8 的结合亲和力,pIC50 值分别为 7.8、8.4、8.4 和 7.4。
Cyclo(RGDyK) 是一种有效的选择性 αVβ3 整联蛋白 (integrin) 抑制剂,IC50 为 20 nM。
BI-1950是一种有效的选择性LFA-1拮抗剂,可抑制LFA-1与ICAM-1的结合,Kd值为9 nM；对最密切相关的b2整合素Mac-1和b1显示出>1000倍的选择性整合素功能；抑制人PBMC和全血中IL-2的产生,IC50值分别为3 nM和120 nM；表现出BI-1950具有吸引力的DMPK特性,是一种用于体外和体内测试药理学假设的优秀分子。
Rovelizumab是一种人源化单克隆白细胞整合素抗体。Rovelizumab是一种针对CD11/CD18细胞粘附蛋白的单克隆抗体。罗韦珠单抗可用于多发性硬化症(MS)、失血性休克、心肌梗死(MI)和中风的研究[1]。
Volociximab (M200) 是一种人/鼠源嵌合的 IgG4 单克隆抗体 IIA1,靶向整合素 α5β1 (EC50=0.2 nM)。整合素 α5β1 是主要的纤维连接蛋白受体,与血管生成有关。Volociximab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性,并抑制人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC) 增殖。
GRGDSP 是一种合成的线性RGD肽,是一种整联蛋白 (integrin) 抑制剂。
Kd<10 pM的有效,高选择性α4β1整联蛋白拮抗剂；BIO7662结合速率取决于金属离子浓度；直接与VCAM-1,CS-1和BIO1211竞争结合整联蛋白。
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val)是一种整合素αvβ3抑制剂。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val)具有抗肿瘤活性。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val)可用于急性髓系白血病的研究[1]。
BIRT 377是一种有效的amd口服生物利用抑制剂,可抑制细胞间粘附分子-1(ICAM-1)和淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)之间的相互作用,Ki为25.8 nM。BIRT 377也抑制体内IL-2的产生。BIRT 377可用于研究炎症和免疫疾病[1]。
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 是整合蛋白 αvβ3 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
LDV-FITC,一种荧光肽,是一种 FITC 缀合的 LDV (HY-P2267) 肽。LDV-FITC 以高亲和力结合 α4β1 整合素 (在 Mn2+ 存在和不存在的情况下与 U937 细胞结合时的 Kd 分别为 0.3 nM 和 12 nM)。LDV-FITC可用于检测 α4β1 整合素亲和力。
Bexotegrast是ανβ6整合素的有效抑制剂。Bexotegrast可用于研究特发性肺纤维化(IPF)和非特异性间质性肺炎(NSIP)等纤维化(摘自专利WO2020210404A1,化合物5)[1]。
Efalizumab是一种靶向T细胞调节剂,是LFA-1α亚单位CD11a的人源化单克隆抗体。Efalizzumab抑制T细胞活化、皮肤T细胞贩运和T细胞粘附角质形成细胞,可用于斑块型银屑病研究[1]。
Abituzumab(DI17E6)是一种人源化抗整合素αV单克隆抗体(IgG2型)。Abituzumab可有效降低FAK、Akt和ERK的磷酸化。阿比图珠单抗可用于癌症研究,尤其是前列腺癌[1]。
A-286982是一种有效的变构LFA-1/ICAM-1相互作用抑制剂,在LFA-1/ICAM-1结合和LFA-1介导的细胞粘附试验中,IC50分别为44 nM和35 nM[1][2]。
Cilengitide 是有效的,选择性的 αvβ3 和 αvβ5 受体整合素抑制剂,IC50 分别为 4 nM 和 79 nM。
αvβ6整合素抑制剂2是一种有效的α¦Ββ6整合素抑制物,其IC50为96.5nM(WO2020081154A1,实施例19)[1]。
SB-267268 是一种选择性和非肽性 αvβ3 和 αvβ5 整合素拮抗剂,对人αvβ3,猴 αvβ3 和 人αvβ5 的 Ki 分别为 0.9,0.5 和 0.7 nM。SB-267268 抑制人和小鼠 αvβ3 的 IC50 值为 0.68 和 0.29 nM。SB-267268 降低血管生成和 VEGF 表达。
EILEVPST是一种重组人纤维连接的低分子量肽片段。EILEVPST可促进细胞类型特异性α4整合素介导的粘附。EILEVPST可用于血栓形成的研究[1]。
盐酸替罗非班(L700462)是酪氨酸非肽衍生物的Gp-IIb/IIIa受体拮抗剂。盐酸替罗非班通过诱导VEGF的产生诱导内皮细胞增殖和迁移。盐酸替罗非班可以通过减轻缺血区域的心肌微血管结构和内皮功能障碍,显著减少心肌无再流和缺血再灌注损伤[1][2]。