213211-10-0

• 常用中文名：BIRT 377
• 常用英文名：BIRT 377
• CAS号：213211-10-0
• 分子式：C₁₈H₁₅BrCl₂N₂O₂
• 分子量：442.13
• 相关类别： 信号通路 细胞骨架 Integrin
• 发布时间：2022-03-27 23:02:30
• 更新时间：2024-01-11 16:32:04
• BIRT 377是一种有效的amd口服生物利用抑制剂,可抑制细胞间粘附分子-1(ICAM-1)和淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)之间的相互作用,Ki为25.8 nM。BIRT 377也抑制体内IL-2的产生。BIRT 377可用于研究炎症和免疫疾病[1]。
• LFA-1（淋巴细胞功能相关抗原-1）的强负变构调节剂（Kd = 26 nM）。绑定到LFA-1的I域。可逆地抑制LFA-1介导的SKW3白血病细胞与ICAM-1的结合。在小鼠体内抑制超抗原（SEB）诱导的淋巴细胞中IL-2的产生，并减弱SEB诱导的小鼠IL-2血浆水平的增加。口服。

名称

• 英文名: BIRT 377
• 中文别名: (5R)-5-[(4-溴苯基)甲基] -3-(3,5-二氯苯基)-1,5-二甲基-2,4-咪唑烷二酮
• 英文别名: (5R)-5-[(4-Bromophenyl)methyl]-3-(3,5-dichlorophenyl)-1,5-dimethyl-2,4-imidazolidinedione; 2,4-Imidazolidinedione, 5-[(4-bromophenyl)methyl]-3-(3,5-dichlorophenyl)-1,5-dimethyl-, (5R)-; (5R)-5-(4-Bromobenzyl)-3-(3,5-dichlorophenyl)-1,5-dimethyl-2,4-imidazolidinedione; (5R)-5-(4-bromobenzyl)-3-(3,5-dichlorophenyl)-1,5-dimethylimidazolidine-2,4-dione

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 518.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₁₅BrCl₂N₂O₂
• 分子量: 442.13
• 闪点: 267.6±32.9 °C
• 精确质量: 439.969391
• LogP: 4.76
• 蒸汽压: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.632
• 储存条件: 2-8°C储存
• 水溶解性: 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 44.21, 最高浓度(mM): 100；溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 22.11, 最高浓度(mM): 50

生物活性

• 描述: BIRT 377是一种有效的amd口服生物利用抑制剂,可抑制细胞间粘附分子-1(ICAM-1)和淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)之间的相互作用,Ki为25.8 nM。BIRT 377也抑制体内IL-2的产生。BIRT 377可用于研究炎症和免疫疾病[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin
• 靶点:

  Ki: 25.8 nM (LFA-1)[1]

• 参考文献:

  [1]. Kelly TA, et al. Cutting edge: a small molecule antagonist of LFA-1-mediated cell adhesion. J Immunol. 1999;163(10):5173-5177.