205678-26-8

• 常用中文名：SB-267268
• 常用英文名：SB-267268
• CAS号：205678-26-8
• 分子式：C₂₂H₂₄F₃N₃O₄
• 分子量：451.44
• 相关类别： 信号通路 细胞骨架 Integrin
• 发布时间：2020-06-01 17:28:10
• 更新时间：2024-01-10 21:12:43
• SB-267268 是一种选择性和非肽性 αvβ3 和 αvβ5 整合素拮抗剂,对人αvβ3,猴 αvβ3 和 人αvβ5 的 Ki 分别为 0.9,0.5 和 0.7 nM。SB-267268 抑制人和小鼠 αvβ3 的 IC50 值为 0.68 和 0.29 nM。SB-267268 降低血管生成和 VEGF 表达。

名称

• 英文名: SB-267268

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₄F₃N₃O₄
• 分子量: 451.44

生物活性

• 描述: SB-267268 是一种选择性和非肽性 αvβ3 和 αvβ5 整合素拮抗剂,对人αvβ3,猴 αvβ3 和 人αvβ5 的 Ki 分别为 0.9,0.5 和 0.7 nM。SB-267268 抑制人和小鼠 αvβ3 的 IC50 值为 0.68 和 0.29 nM。SB-267268 降低血管生成和 VEGF 表达。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin
• 体外研究: SB-267268对人、小鼠和大鼠αvβ6整合素的抑制作用较弱。SB-267268抑制αvβ3转染的HEK293细胞与IC50值为12nm的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)基质蛋白修饰的微孔板的粘附。SB-267268还可抑制vitronectin介导的人和大鼠主动脉平滑肌细胞(SMC)迁移,其IC50值分别约为12.3nm和3.6nm[1]。
• 体内研究: SB-267268(60毫克/千克；两天一次,静脉注射)可使视网膜内的血管轮廓(BVPs)减少50%[1]。在SB-267268处理的ROP小鼠中,VEGF和VEGFR-2基因在内核层(INL)和神经节细胞层(GCL)的表达减少[1]。动物模型：怀孕雌性C57BL/6小鼠(ROP小鼠)[1]剂量：60mg/kg给药：I.p.；双日结果：视网膜内血管轮廓(BVPs)减少50%。
• 参考文献:

  [1]. Wilkinson-Berka JL, et al. SB-267268, a nonpeptidic antagonist of alpha(v)beta3 and alpha(v)beta5 integrins, reduces angiogenesis and VEGF expression in a mouse model of retinopathy of prematurity. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2006 Apr;47(4):1600-5.