PIKfyve

PIKfyve是一种含有FYVE手指的磷酸肌醇激酶，是一种在人类中由PIKFYVE基因编码的酶。 PIKfyve的主要酶活性是将PtdIns3P磷酸化为PtdIns（3,5）P2。 PIKfyve活性负责产生PtdIns（3,5）P2和磷脂酰肌醇5-磷酸（PtdIns5P）。 PIKfyve是一种大蛋白，含有许多功能结构域，并以多种剪接形式表达。通过直接结合膜PtdIns（3）P，PIKfyve的FYVE指结构域对于将蛋白质定位于内体的胞质小叶是必需的。由显性干扰突变体，siRNA介导的消融或药理学抑制导致的PIKfyve酶活性受损导致内体增大和由于PtdIns（3,5）P2合成受损导致的细胞质空泡化。因此，通过PtdIns（3,5）P2的产生，PIKfyve参与内体动力学的几个方面，从而影响从内体系统发出或穿过内体系统的一些运输途径，其通向反式高尔基体网络或随后的内吞细胞区域。途径。

MOMIPP

MOMIPP是一种大细胞增殖诱导剂,是一种PIKfyve抑制剂。MOMIPP穿透血脑屏障(BBB)[1][2]。

• CAS号：1363421-46-8
• 分子式：C₁₈H₁₆N₂O₂
• 分子量：292.33
• 类别：PIKfyve

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PIKfyve-IN-2

PIKfyve-IN-2是一种强效的PIKfyve激酶抑制剂,可用于癌症、自身免疫性疾病研究[1]。

• CAS号：2245319-25-7
• 分子式：C₂₂H₂₂N₈O
• 分子量：414.46
• 类别：PIKfyve

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

APY0201

APY0201 是一种有效的 PIKfyve 抑制剂,抑制 PtdIns3P 转化为PtdIns(3,5)P2,IC50 为 5.2 nM。 APY0201 还抑制 IL-12/IL-23 产生。

• CAS号：1232221-74-7
• 分子式：C₂₃H₂₃N₇O
• 分子量：413.47500
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

6-氨基-N-[3-[4-(4-吗啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺

YM-201636 是高效选择性的 PIKfyve 抑制剂,IC50 值为 33 nM。YM-201636 也抑制 p110α,IC50 为 3.3 μM。

• CAS号：371942-69-7
• 分子式：C₂₅H₂₁N₇O₃
• 分子量：467.479
• 类别：自噬

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Vacuolin-1

一种有效的PIKfyve抑制剂,通过削弱溶酶体成熟来抑制自噬,通过激活RAB5A有效且可逆地抑制自噬体-溶酶体融合；阻断由离子霉素或质膜创伤诱导的溶酶体的Ca(2+)依赖性胞吐作用,而不影响过程重新密封,诱导巨大液泡的形成。

• CAS号：351986-85-1
• 分子式：C₂₆H₂₄IN₇O
• 分子量：577.419
• 类别：自噬

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：719.7±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：389.1±35.7 °C