伊曲康唑-d9是氘标记的伊曲康唑[1]。伊曲康唑(R51211)是一种三唑类抗真菌剂,是一种强效口服活性Hedgehog(Hh)信号通路拮抗剂,IC50约为800 nM。伊曲康唑有效抑制羊毛甾醇14α-去甲基化酶(细胞色素P450酶),从而抑制羊毛甾醇向麦角甾醇的氧化转化。伊曲康唑具有抗癌和抗血管生成的作用。伊曲康唑是一种氧化固醇结合蛋白(OSBP)抑制剂[2][3][4][5]。
Tetrahydrocurcumin 在姜黄 (Curcuma longa) 中发现的一种姜黄素,是由 Curcumin 还原产生的。Tetrahydrocurcumin 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4。
Clarithromycin是大环内脂类抗生素,还是CYP3A4抑制剂。
Tabimorelin(NN703)半富马酸盐是一种口服活性生长激素(GH)促分泌剂。半富马酸Tabimorelin也是CYP3A4活性的有效抑制剂[1]。
CAY 10434二盐酸盐是一种强效的CYP4A羟化酶抑制剂。CAY 10434二盐酸盐以6764 mg的最大收缩反应(Emax)改善对血管紧张素II的收缩反应[1]。
氯唑嗪-13C是13C标记的氯唑嗪[1]。氯唑沙宗是一种中枢作用的肌肉松弛剂,用于治疗肌肉痉挛及其引起的疼痛或不适[2]。
Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂,为一种降脂药；Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂,对 CYP2C9,2C19,2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8,24,69 和 82 μM。
CYP11A1-IN-1(化合物30)是CYP11A1的抑制剂,IC50值为201-2000 nM。CYP11A1-IN-1可用于研究类固醇受体,特别是雄激素受体、依赖性疾病和病症,如前列腺癌症[1]。
BMS-819881 是一种黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1) 拮抗剂,结合大鼠 MCHR1,Ki 值为 7 nM。BMS-819881 还有效且选择性地作用于 CYP3A4,EC50 为 13 μM.
氯吡格雷-d3(硫酸氢)是氘标记的硫酸氢氯吡格雷[1]。硫酸氢氯吡格雷是一种防止血栓形成的抗血小板药物。硫酸氢氯吡格雷抑制CYP2B6和CYP2C19的IC50分别为18.2 nM和524 nM。硫酸氢氯吡格雷是一种有效的抗血栓药物,可抑制ADP诱导的血小板聚集。硫酸氢氯吡格雷也是一种口服活性P2Y(12)抑制剂[2][3][4][5][6]。
GYKI-47261 dihydrochloride 是一种竞争性、具有口服活性、选择性 AMPA 受体拮抗剂,IC50为 2.5 μM,具有广谱抗惊厥和神经保护作用。GYKI-47261 dihydrochloride 也是 CYP2E1 的有效诱导剂。
Seviteronel (VT-464) 消旋体是 Seviteronel (VT-464) 的外消旋形式。
Veledimex S enantiomer 是veledimex的S型异构体。Veledimex 是一种可口服的专有基因治疗启动系统的激活剂配体,也是CYP3A4/5的温和抑制剂配体。
盐酸西咪替康是一种9取代的亲脂性喜树碱(HY-16560)衍生物,是一种有效的拓扑异构酶I抑制剂。盐酸西咪替康是一种抗癌剂[1][2]。
甘草香豆素是一种异黄酮,显示CYP3A4抑制活性,IC50为32μM。甘草香豆素具有强大的神经保护活性[1]。
CDD3505 可以通过诱导肝 CYP3A 的活动,来提高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL) 的水平。
Isavuconazole D4 (BAL-4815 D4) 是 Isavuconazole (BAL-4815) 的氘代物。Isavuconazole 是一种三唑类前药,对酵母、霉菌和二型真菌具有抗真菌活性。
Isoglycycoumarin 是从Glycyrrhiza uralensis 根中提取的黄酮类化合物。Isoglycycoumarin 是一种高度选择性的人细胞色素 P450 2A6 (CYP2A6) 探针。
DMU2139 是有效的特异性细胞色素 P4501B1 (CYP1B1) 的抑制剂,其对 CYP1B1 和 CYP1A1 的 IC50 值分别为 9 nM,795 nM。
SDZ285428 是一种 CYP51 抑制剂。SDZ285428 抑制 Trypanosoma cruzi (TC) CYP51,I/E2 <1 (5 min) 及 I/E2=9 (1 h)。SDZ285428 抑制 Trypanosoma brucei (TB) CYP51,I/E2 <1 (5 min) 及 I/E2=35 (1 h)。
Revexepride 是一种高度选择性的 5-HT4 receptor 激动剂,也是潜在的 CYP3A4 enzyme 诱导剂,可用于治疗胃食管返流疾病。
荧光染料是一种高亲和力的AhR配体,通过诱导CYP1A1的转录诱导抗肿瘤活性[1][2]。
CYP1B1-IN-4是一种具有选择性CYP1B1抑制作用(IC50＝0.2nM)的2,4-二芳基噻唑化合物。CYP1B1-IN-4在人和大鼠肝微粒体中具有很小的细胞毒性和高稳定性[1]。
奈法唑酮是一种口服活性苯哌嗪抗抑郁药。奈法唑酮能有效且选择性地阻断突触后5-HT2A受体,并适度抑制5-HT和去甲肾上腺素的再摄取。奈法唑酮还可以减轻压力对小鼠免疫系统的不利影响。奈法唑酮对CYP3A4同工酶具有高亲和力,这表明它具有一定的药物相互作用风险[1][2][3]。
Veledimex 是一种专有基因治疗启动系统的激活剂配体,也是CYP3A4/5的温和抑制剂配体。