NBD-557是HIV-1抑制剂。
Pentosan Polysulfate是一种半合成药物,用于治疗包括血栓和间质性膀胱炎在内的多种症状。
HIV-1抑制剂-15(化合物9d)是一种高效、广谱的HIV-1抑制剂。HIV-1抑制剂15对HIV-1 WT、L100I、K103N、Y181C、E138K具有抑制活性,EC50分别为1.7 nM、4 nM、2 nM、6 nM和9 nM。HIV-1抑制剂-15具有良好的溶解性、安全性和良好的口服生物利用度[1]。
18BIODE是GSK-3β的神经保护抑制剂,高度选择性地抑制HIV-1。它是6BIO的第二代衍生物。
Dolutegravir-d5是氘标记的Dolutegravir。Dolutegravir(S/GSK1349572)是一种高效、口服生物利用的HIV整合酶链转移抑制剂,IC50为2.7 nM,用于HIV-1整合酶催化的链转移。Dolutegravir(S/GSK1349572)在外周血单个核细胞中以0.51 nM的IC50抑制HIV-1病毒复制。Dolutegravir对HIV-1 Y143R、N155H和G140S/Q148H突变体(EC50=3.6-5.8 nM)[1][2]具有很高的效力。
12-恶唑烷内酯A(化合物6)是人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)逆转录酶的有效抑制剂,IC50和EC50分别为2.8和12μM。12恶唑烷内酯A是炉甘油醇的类似物[1]。
二硫碳-d10(钠)是氘标记的二硫碳钠[1]。二硫代碳酸钠(二乙基二硫代氨基甲酸钠)是铜胶结速率的促进剂。二乙基二硫代氨基甲酸钠可降低艾滋病毒感染的发生率[2][3]。
FC131 是一种 CXCR4 拮抗剂,抑制 [125I]-SDF-1 与 CXCR4 结合,IC50 值为 4.5 nM。FC131 具有抗 HIV 的活性。
HIV-1抑制剂-46(化合物13d)是一种有效的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂,EC50值为1.425μM。HIV-1抑制剂-46可用于艾滋病研究[1]。
bpV(phen) 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTEN,PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) 是胰岛素受体酪氨酸激酶过度磷酸化和激活后的胰岛素模拟剂。bpV(phen) 通过 NF-κB 依赖性和独立机制激活 HIV-1 转录和复制。bpV(phen) 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
Darunavir(TMC114)是HIV蛋白酶抑制剂。
Glabranine 是从 Tephrosia s.p 中分离出一种类黄酮,在体外对登革病毒发挥抑制作用。Glabranine 与 DENV 2 型 (DENV2) E 蛋白的可溶性胞外域形成相互作用。
FGI-106是多种血源性病毒(HCV,HBV,HIV)以及新兴生物威胁(埃博拉病毒,VEE,牛痘,PRRSV感染)的广谱抑制剂,EC50为0.2-10 uM；抑制TSG101与其相互作用同源病毒配体；显示出在体内预防埃博拉病毒致死的能力；耐受性良好且口服生物可利用。
APOBEC3G-IN-1(MN136.0185)是一种有效的HIV抑制剂,靶向APOBEC3G[1]。
双替格雷钠是HIV-1整合酶的有效抑制剂,IC50为7.5 nM。双替格雷钠具有强大的选择性抗HIV活性和低细胞毒性[1]。
WRNA10是一种有效的HIV-1 TAR RNA粘合剂,IC50为10µM,CC50为40µM【1】。
MIV-150 是 NNTR 的一个抑制剂,可以抑制 HIV-1 和 HIV-2 感染,其对 HIV-1/HIV-2 的 EC50 值为 <1 nM。
BRD-K98645985 是一类 12 元大环内酰胺,也是一种 BAF (Brg/Brahma-associated factors) 转录阻遏的抑制剂,EC50 为 ~2.37 µM。BRD-K98645985 结合 ARID1A 特异的 BAF 复合物,防止核小体定位,并有效逆转 HIV-1 潜伏期,并且无 T 细胞毒性。
CI-39是一种天然抗病毒产品。CI-39是一种NNRTI(非核苷逆转录酶抑制)抗病毒药物,野生型HIV-1的EC50为3.40µM,CC50大于30µM。CI-39抑制HIV-1 RT DNA聚合酶和核糖核酸酶H活性SUP【1】。
TAT(47-57)GGG-Cys(Npys)是一种细胞穿透肽(CPP)。TAT(47-57)GGG-Cys(Npys)具有细胞内药物递送研究的潜力[1]。
Lamivudine 13C,15N2 是 Lamivudine (BCH-189) 的标记杂质。Lamivudine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTIs),可抑制 HIV 逆转录酶 1/2 和乙型肝炎病毒的逆转录酶。
5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride),是 amiloride 的衍生物,也是一种有效的 Na+/H+ 交换抑制剂,降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道抑制剂,抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和人冠状病毒 229E (HCoV229E) 复制,EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。
Raltegravir(MK0518)是HIV整合酶(IN)抑制剂。
Gardiquimod,一种咪唑啉类似物,TLR7/8 激动剂。Gardiquimod 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod 特别激活 TLR7。
BMS-986224是一种有效、选择性和口服生物利用的APJ受体激动剂(Kd=0.3nm)。BMS-986224表现出与(Pyr1)apelin-13类似的受体结合和信号传导谱。BMS-986224具有研究心力衰竭的潜力[1]。
Doravirine是一种新型的非核苷的HIV- 1逆转录酶抑制剂.
拉米夫定(BCH-189)水杨酸盐是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)。水杨酸拉米夫定可以抑制HIV逆转录酶1/2,也可以抑制乙型肝炎病毒的逆转录酶。水杨酸拉米夫定可穿透中枢神经系统[1][2]。
Rovafovir etalafenamide (GS-9131) 是腺苷核苷酸类似物 GS-9148 的前药,是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Rovafovir etalafenamide 对多种 NRTI 突变体有效且具有活性,并显示出有效的抗 HIV-1 活性。
HIV-1抑制剂-19是一种有效的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)。HIV-1抑制剂-19对EC50分别为7.3 nM、9.2 nM和21.0 nM的L100I、K103N和V106A/F227L突变株保持抑制活性[1]。